Sefzos

Tarkib

Sefzos-1000

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan sefoperazon natriy - 500 mg va sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 500 mg.

Sefzos-1300

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan natriy sefoperazon - 1000 mg va sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 500 mg.

Sefzos-2000

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan natriy sefoperazon - 1000 mg va sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 1000 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Uchinchi avlod sefalosporinlari. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Sefzosning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefalosporin sefoperazon bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sefzos Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, biroq u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sefzos penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizmni namoyon etadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi bunday mikroorganizmlarga qarshi faol hisoblanadi.

Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Grappozvil mikroorganizmlari: Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan epidermidis shtammlari). Staphylococcus Streptococcus (asosan Diplococcus pneumoniae). Streptococcus (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari,

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella sudusi, euda Enterobacter, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellci morganli (asosan Proteus morganii), Providencia retigeri (asosan Proteus rettgerl), Providencia sudasi, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella u Shigello turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari); grammanfiy va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari), grammanfiy batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Sefzos preparati yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% i va sefoperazon dozasining 25% i buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha T1/2 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir. 5 daqiqa davomida 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning (Va=18,0-27,6 l) sefoperazon (Va 10,2-11,3 l) taqsimotiga nisbatan ko‘proq taqsimlanish hajmidan dalolat beradi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda T5 sulbaktamning o‘rtacha muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Takroriy kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar); siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar, so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda Sefzos boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sefzos vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish, teri sinamasini kuzatib borish zarur.

Kattalarda qo‘llanilishi

Sefzosning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g ni tashkil etadi Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Seftosning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Sefzos qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlari va buyrak faoliyatining yondosh buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, dozani tegishlicha tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda Sefzos qo‘llanilganda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Dializ qo‘llanilganda Sefzos preparatining doza rejimini korreksiyalash zarur (Maxsus ko‘rsatmalarga qarang).

Bolalarda qo‘llanilishi

Sefzos preparatining tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak.

Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Sefzos preparatining sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchilab yuborish uchun 1 flakon ichidagini (2,0 g) 6-7 ml 5% li glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat 15-30 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Sefzos inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga infuziya paytida suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga inyeksiya qilish uchun flakon tarkibini yuqorida tavsiflanganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i. mushaklarning tortishishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit miqdorining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: AsAT, AlAT funksional jigar testlari ko‘rsatkichlari, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda Sefzos preparatining nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Sefzos yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, shu jumladan, halokatli anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim.

Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiyani, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar singari, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, oziqlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim. Sefzos preparatini uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Sefzosni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda T% sulbaktam muddatining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Gemodializ Ti muddatiga, umumiy klirensga va sulbaktamning tarqalish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazonning T1/2 miqdori uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida ham o‘t suyuqligida terapevtik

sefoperazon konsentratsiyasi pasayadi, plazmadagi T% esa 2-4 baravar ortadi. O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik yoshida qo‘llanilishi. Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda muddatning uzayishi kuzatiladi. T1⁄2, umumiy klirensning pasayishi va taqsimot hajmining ortishi.

Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Bolalar populyatsiyasida Sefzosv preparati komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas.

Sefzos chaqaloqlarda samarali qo‘llanadi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Sefzosni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida Sefzosni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon ko‘krak suti bilan kam miqdorda ajraladi, shuning uchun Sefzos preparatini laktatsiya davrida qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Petomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Sefzos va tarkibida spirt bo‘lgan dorilarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (tetura) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi.

Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Bu sefoperazon molekulasi tuzilishida N-metiltiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi. Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi. Sefzos preparati qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasi qo‘yilganda soxta musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Sefzos preparati aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun davolash kursi davomida buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur (Qarang: Nomuvofiqlik).

Nomuvofiqlik

Seftos va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar Sefzos va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularni alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llagan holda, alohida tomchi infuziyasi orqali ketma-ket qo‘llash lozim; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan dorilar infuziyasi oralig‘ida tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Shuningdek, kun davomida Sefzos va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Chiqarish shakli

1000 mg, 1500 mg va 2000 mg dan flakonlarda, tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Shamshree Lifesciences Ltd.

Plot no. 11, Industrial Area, Katha-Bhatolikalan, Baddi- 173205 (N.R.). Hindiston

Uchun:

IORA LIFECARE PVT. LTD.

DNK Business Bay, ofis No. 28, Katraj Kondhava Road Pune-411046, Hindiston.