Ultrabakt

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan natriy sefoperazon - 1000 mg, sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 500 mg yoki 1000 mg.

Tavsif

Oqdan och sariq ranggacha bo‘lgan kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Kombinatsiyalardagi sefalosporinlar. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Ultrabaktning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefalosporin sefoperazoni bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Ultrabakt Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Ultrabakt penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizmni namoyon etadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, eudu Bacteroides, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pnentopitse (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan marcescens), Salmonella u Shigella Pseudomonas aeruginosa turlari, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy bediyalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides va Fusobacteriumning boshqa turlari); grammanfiy va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammanfiy batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Ultrabakt preparati yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% i va sefoperazon dozasining 25% i buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t bilan chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha ta’siri 1 soatni, sefoperazonda esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir.

5 daqiqa davomida 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning (Va-18,0-27,6 l) sefoperazon (Va-10,2-11,3 l) taqsimotiga nisbatan ko‘proq taqsimlanganligini ko‘rsatadi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizm to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha oraliqda bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas. Takroriy kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar); siydik yo‘llari infeksiyasi (yuqori va pastki qismlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar, so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari,

Muayyan ko‘rsatmalarda Ultrabakt boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ultrabakt vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Tavsiya etilgan sutkalik doza 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak.

Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Ultrabakt qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefonerazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur hollarda dozani tegishlicha tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefonirazov dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash.

Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda Ultrabakt qo‘llanilganda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin.

Dializ qo‘llanganda preparatning doza rejimini korreksiyalash zarur.

Y bolalarni qo‘llash

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda va bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Ultrabakt preparatining sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon ichidagini (2,0 g) 6-7 ml 5% li glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat 15-30 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Ultrabakt inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga infuziya paytida suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga inyeksiya qilish uchun flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laborator ko‘rsatkichlar: AsAT, AlAT funksional jigar testlari, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda preparatning nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, betalaktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa sefalosporinlar kabi, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan o‘limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni bekor qilish va tegishli davolashni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch davolashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar singari, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bemorlar, oziqlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar bunday zaiflashish xavfiga moyil. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sefoperazon va sulbaktam qo‘llanilganda, sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda T1/2 sulbaktam muddatining sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ T1/2 muddatiga, umumiy klirensga va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi T1/2 sefoperazon uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham o‘tda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, plazmadagi T1/2 esa 2-4 marta oshadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin.

Keksa va qarilik davrida qo‘llanilishi. Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda T1/2 muddatining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Pediatrik populyatsiyada preparat komponentlarining farmakokinetikasi kattalarga nisbatan sezilarli farqlarga ega emas.

Sefoperazon va sulbaktam chaqaloqlarda samarali qo‘llaniladi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbistimiy sefoperazon ko‘krak suti bilan kam miqdorda ajraladi, shuning uchun preparatni laktatsiya davrida qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Sefoperazon va sulbaktamni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ultrabakt va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida yallig‘lanish vaqtida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (tetur) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, lohaslik, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, hansirash, tuxumning qizarishi.

Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan so‘ng 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan so‘ng o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasining tuzilishida -metilttetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi, bu esa tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi.

Ultrabakt preparati qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasi qo‘yilganda soxta musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Ultrabakt preparati aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun terapiya kursi davomida buyraklar faoliyatini nazorat qilish zarur.

Nomuvofiqlik

Ultrabakt va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularni alohida tomchili infuziya orqali alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llagan holda ketma-ket qo‘llash lozim; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyalari orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak.

Shuningdek, sutka davomida preparat va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Chiqarish shakli

Shisha flakondagi kukun. 1 flakon tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solingan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Tiklangan eritma tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatiladi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

ULTRA LABORATORIES PVT LTD.

102-B & 102-B (P-1). Pharmaceutical EIZ, KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201. Karnataka, Hindiston.