Piksim

Tarkib

Har 5 ml (tiklangandan so‘ng) suspenziya quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: sefiksim trigidrat (sefiksimga ekvivalent) - 100 mg

yordamchi moddalar - q. s.

Tavsif

Oqdan sal sarg‘ish ranggacha bo‘lgan kristall kukun, suv bilan qaytarilganda zarg‘aldoq rangli suspenziya hosil qiladi.

Dori shakli

Ichish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

 Antibiotik (3-avlod sefalosporinlari). ATX kodi: J01DD08.

Farmakologik xususiyatlari

Sefiksim yarim sintetik sefalosporinli mikroblarga qarshi preparatdir. Sefiksimning bakteritsid ta’siri hujayra qobiqlari sintezini ingibirlashi bilan bog‘liq. Sefiksim quyidagi bakteriya shtammlarining aksariyat izolyatlariga nisbatan ham in vitro, ham klinik infeksiyalarda faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat bakteriyalar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Quyidagi in vitro ma’lumotlar mavjud, ammo ularning klinik ahamiyati noma’lum. Piksim in vitro sharoitida ushbu bakteriyalarning aksariyat (≥ 90%) izolyatlariga nisbatan 1 mkg/ml va undan past minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarni namoyon etadi; biroq, ushbu bakteriyalar keltirib chiqaradigan klinik infeksiyalarni davolashda Piksimning xavfsizligi va samaradorligi tegishli va nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar natijalari bilan tasdiqlanmagan.

Gram-musbat bakteriyalar: Streptococcus agalactiae.

Grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Sefiksimga qarshi bakterial chidamlilik quyidagi ta’sir mexanizmlaridan biri orqali yuzaga kelishi mumkin:

keng ta’sir doirasiga ega beta-laktamazalar va/yoki ma’lum aerob grammanfiy bakteriya shtammlarida induksiyalanishi yoki qayta faollashishi mumkin bo‘lgan xromosoma-kodlangan (AmpS) fermentlar bilan gidrolizlanishi;

penitsillinni bog‘lovchi oqsillarga moyillikning pasayishi;

penitsillinni bog‘lovchi oqsillarga kirishni cheklaydigan ba’zi grammanfiy mikroorganizmlarning tashqi qobig‘i o‘tkazuvchanligining pasayishi;

dori vositalarining oqib chiqish nasoslari.

Bitta bakteriya hujayrasi doirasida chidamlilik rivojlanishining ko‘rsatilgan mexanizmlaridan kamida bittasi birgalikda mavjud bo‘lishi mumkin. Ishtirok etayotgan mexanizmlarga qarab, bakteriyalar ba’zi yoki barcha beta-laktamlarga va/yoki boshqa sinflardagi mikroblarga qarshi dorilarga nisbatan o‘zaro chidamlilikni ko‘rsatishi mumkin.

Farmakokinetika

So‘rilishi: Sefiksimning mutlaq biosinguvchanligi 22-54% oralig‘ida o‘zgaradi. Ovqat qabul qilish so‘rilish ko‘rsatkichini biroz o‘zgartiradi. Demak, sefiksimni ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Tarqalishi: Plazma oqsillari bilan bog‘lanish odam va hayvonlar qon plazmasi uchun xos bo‘lib, sefiksim deyarli to‘liq albumin fraksiyasi bilan bog‘lanadi, bunda erkin fraksiya o‘rtacha 30% atrofida bo‘ladi. Sefiksimning odam plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi faqat juda yuqori konsentratsiyalarda dozaga bog‘liq bo‘lib, klinik tavsiya etilgan dozani qabul qilgandan so‘ng bunga erishib bo‘lmaydi. In vitro tadqiqotlari natijalariga ko‘ra, zardob yoki siydikdagi 1 mg/l yoki undan yuqori konsentratsiyalar sefiksim faollikka ega bo‘lgan ko‘pchilik patogen shtammlar uchun yetarli hisoblanadi. Odatda, kattalar yoki bolalar uchun tavsiya etilgan dozalarni qabul qilgandan so‘ng qon zardobidagi maksimal konsentratsiya 1,5 mg/l - 3 mg/l oralig‘ida bo‘ladi. Ko‘p martalik dozalarni qabul qilgandan so‘ng sefiksimning to‘planishi kuzatilmaydi yoki sezilarsiz darajada kuzatiladi.

Metabolizmi va chiqarilishi: Sefiksim asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Chiqarilishning asosiy mexanizmi koptokchalar filtratsiyasi hisoblanadi. Sefiksim metabolitlari odam zardobi yoki siydigidan ajratib olinmagan.

14S-belgilangan sefiksimning laktatsiya davrida kalamushlardan ularning emizikli avlodlariga ko‘krak suti orqali o‘tishi miqdoriy jihatdan ahamiyatsiz edi (ona organizmidagi sefiksim miqdorining taxminan 1%). Sefiksimning emizikli onalar ko‘krak sutiga o‘tishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Homilador kalamushlarda 14S- nishonlangan sefiksimning yo‘ldosh orqali o‘tishi ahamiyatsiz bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Piksim (sefiksim) sefalosporinli mikroblarga qarshi dori vositasi bo‘lib, 6 oylik va undan katta yoshdagi bolalarda mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

otitlar;

faringit va tonzillitlar;

surunkali bronxitning o‘tkir asoratlari;

asoratsiz so‘zak (servikal /uretral).

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar (6 oylik va undan katta): Suspenziyaning tavsiya etilgan dozasi 8 mg/kg/kun. Bu doza bir martalik sutkalik doza yoki ikkita alohida doza shaklida, ya’ni har 12 soatda 4 mg/kg dan tayinlanishi mumkin.

Tavsiya etilgan doza bolaning har bir vazn diapazoni uchun alohida belgilanishi kerak (quyidagi jadvalga qarang). Doza konsentratsiya bilan birga millilitrlarda ko‘rsatilgan.

Bolalar uchun tavsiya etilgan dozalar:

Bemorning tana vazni (kg) Doza / kun (mg) Doza / kun (ml)

5 dan 7,5* gacha 50 2,5

7,6 dan 10* gacha 80 4.

10,1 dan 12,5 gacha 100 5.

12,6 dan 20,5 gacha 150 7,5

20,6 dan 28 200 gacha 10.

28,1 dan 33 250 12,5 gacha

33,1 dan 40 300 gacha 15.

40,1 dan 45 350 17,5 gacha

45,1 va undan yuqori 400 20

*Ushbu vazn oralig‘idagi bolalar uchun tavsiya etilgan suspenziya konsentratsiyasi 100 mg/5 ml ni tashkil etadi.

Tana vazni 45 kg dan ortiq bo‘lgan yoki 12 yoshdan oshgan bolalarga kattalar dozasini buyurish lozim.

Davolash kursining davomiyligi: Klinik tadqiqotlarda preparatni qo‘llash davomiyligi 10-14 kunni tashkil etdi. Davolash kursining davomiyligi bemorning klinik va bakteriologik javobi bilan belgilanishi kerak.

Streptococcus pyogenes keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda Piksimning terapevtik dozasini kamida 10 kun davomida buyurish lozim.

Piksimni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga buyurish mumkin. Kreatinin klirensi 60 ml/min va undan yuqori bo‘lgan bemorlarga odatdagi doza va qabul qilish sxemasi tayinlanishi mumkin.

Suspenziyani tiklash usuli: Suspenziyani tiklashdan oldin kukunli flakonni bir necha marta chayqatib, flakondagi moddalarni yumshatish. Suvni qaynatmoq, sovutmoq. Flakonning taxminan yarmigacha suv qo‘shiladi, flakon qopqog‘i yopiladi va yaxshilab chayqatiladi. Qopqoqni oching va flakondagi belgigacha suv qo‘shing, flakonni qopqoq bilan yoping va bir xil suspenziya hosil bo‘lguncha chayqating.

Nojo‘ya ta’sirlari

Sefiksim qo‘llanilgandan so‘ng quyidagi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan. Insidentlik koeffitsiyenti 50 bemordan 1 tasini tashkil etdi (2% dan kam).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: psevdomembranoz kolitning bir nechta hujjatlashtirilgan holatlari. Psevdomembranoz kolit belgilarining paydo bo‘lishi davolash kursi boshlanishida yoki u tugagandan so‘ng kuzatilishi mumkin.

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari: Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarning rivojlanishi (shu jumladan shok va o‘lim holatlari), teri toshmasi, eshakemi, dori isitmasi, prurit, angionevrotik shish, yuz shishi, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va zardob kasalligiga o‘xshash reaksiyalar qayd etilgan.

Jigar tomonidan reaksiya: Zardobdagi glutamat oksaloatsetat transaminaza (SGOT) va glutamat piruviat transaminaza (SGRT) darajalarining vaqtinchalik ko‘tarilishi, ishqoriy fosfataza, gepatit, sariqlik.

Buyrak reaksiyalari: Qondagi mochevina azoti (BUN) yoki kreatinin darajasining vaqtinchalik ko‘tarilishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tutqanoqlar.

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: Tranzitor trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, protrombin vaqti ko‘rsatkichining oshishi, LDN darajasining oshishi, pansitopeniya, agranulotsitoz va eozinofiliya.

Laboratoriya tahlillarining anomal ko‘rsatkichlari: Giperbilirubinemiya.

Boshqa nojo‘ya ta’sirlari: Genital prurit, vaginit, kandidoz, toksik epidermal nekroliz.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefiksim yoki boshqa sefalosporinlarga allergiyasi ma’lum bo‘lgan bemorlarga Piksim tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Sefiksimning 2 g gacha bir martalik kunlik dozalari buyurilgan kam sonli katta yoshli sog‘lom ko‘ngillilarda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar profili tavsiya etilgan terapevtik dozalar buyurilgan bemorlarda qayd etilgan profildan farq qilmadi.

Davolash: Oshqozonni yuvish talab etilishi mumkin; biroq, maxsus antidot mavjud emas. Sefiksim gemodializ yoki peritoneal dializda qon aylanish tizimidan sezilarli miqdorda chiqarilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari: Sefiksim qo‘llanilgandan so‘ng anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarning rivojlanishi (shu jumladan shok va o‘lim holatlari) haqida xabar berilgan.

Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya: Clostridium difficile (SDAD) bilan bog‘liq diareyaning rivojlanishi deyarli barcha mikroblarga qarshi dorilar, shu jumladan Sefiksim qabul qilingandan so‘ng kuzatiladi va og‘irlik darajasi bo‘yicha yengil diareyadan to halokatli kolitgacha bo‘lishi mumkin. Mikroblarga qarshi dorilar bilan davolash kursi ichakning normal mikroflorasi o‘zgarishiga olib keladi, bu esa S. difficile ning haddan tashqari ko‘payishiga olib keladi.

Buyrak yetishmovchiligi: Sefiksim dozasi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, shuningdek, uzluksiz ambulator peritoneal dializ (CAPD) va gemodializ (ND) tayinlangan bemorlar uchun o‘zgartirilishi kerak. Dializdagi bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatib borish zarur.

Koagulyatsiya effekti: Piksim (sefalosporinlar) qabul qilish protrombin faolligining pasayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Xavf guruhiga buyrak yoki jigar yetishmovchiligi yoki oziqlanish yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, shuningdek, uzoq muddatli antimikrob terapiya kurslari tayinlangan bemorlar va ilgari antikoagulyantlar bilan davolash kurslari tayinlangan bemorlar kiradi. Xavf guruhidagi bemorlarda protrombin vaqtini monitoring qilish va ko‘rsatmalarga ko‘ra ekzogen K vitaminini tayinlash zarur.

Preparatga chidamli bakteriyalarning rivojlanishi: tasdiqlangan yoki gumon qilingan mikrobli infeksiya bo‘lmaganda, bemorga zarar yetkazmaslik va preparatga chidamli bakteriyalarning rivojlanish xavfini oshirmaslik uchun Piksim (sefiksim) ni tayinlash maqsadga muvofiq emas

Keksa bemorlar: ushbu toifadagi bemorlarning javobini yoshroq bemorlardan farqini aniqlash uchun 65 yosh va undan katta yoshdagi bemorlarning yetarli soni klinik tadqiqotlarga kiritilmagan. Klinik qo‘llanilish natijalari keksa bemorlarning yoshroq bemorlardan javoblarida farqlar mavjudligini tasdiqlamadi. Keksa yoshdagi bemorlarda farmakokinetikani o‘rganish natijalari farmakokinetik ko‘rsatkichlarda farqlar mavjudligini tasdiqladi. Bu farqlar ahamiyatsiz bo‘lib, ushbu toifadagi bemorlar uchun preparat dozasini o‘zgartirishni talab qilmadi.

Homiladorlik: Homilador sichqonlar va kalamushlarda, odamlar uchun tavsiya etilgan terapevtik dozadan 40 baravar yuqori dozalarda amalga oshirilgan reproduktiv funksiyani o‘rganish natijalari sefiksimning embrionga ta’siri yo‘qligini ko‘rsatdi. Homilador ayollarda adekvat va nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Hayvon modellarida reproduktiv funksiyani o‘rganish har doim ham odamlarda klinik javobni bashorat qila olmasligi sababli, homiladorlikda ushbu preparatni qo‘llash faqat hayotiy zarurat bo‘lgandagina o‘zini oqlaydi.

Emizikli onalar: Sefiksimning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Ushbu preparatni qo‘llash davrida emizishni vaqtincha to‘xtatish mumkinligini hisobga olish kerak.

Bolalar: 6 oylikdan kichik bolalarda sefiksimni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Sefiksim suspenziyasi buyurilgan bolalarda oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, jumladan diareya va suyuq ich kelishi sefiksim tabletkalari buyurilgan katta yoshli bemorlarda qayd etilgan holatlar bilan taqqoslandi.

Preparatni saqlash va qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Karbamazepin: Sefiksimni karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llashda karbamazepin darajasining oshishi haqida xabar berilgan.Plazmadagi karbamazepin konsentratsiyasining o‘zgarishini aniqlash uchun dori vositalarini kuzatish talab etilishi mumkin.

Varfarin va antikoagulyantlar: Sefiksimni varfarin yoki antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llashda qon ketishi rivojlanishi bilan yoki qon ketishisiz protrombin vaqtining oshishi haqida xabar berilgan.

Laboratoriya tahlillari natijalariga ta’siri: Siydikdagi ketonlarga nitroprussid qo‘llanilgan tahlillarda soxta musbat reaksiya kuzatilishi mumkin, ammo nitroferritsianid qo‘llanilganda bunday reaksiya kuzatilmaydi.

Chiqarish shakli

Birlamchi qadoqlash: Tegishli markirovka bilan ta’minlangan plastik idishda 15 g kukun.

Ikkilamchi qadoqlash: Flakon, o‘lchov qopqog‘i va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomani o‘z ichiga olgan karton quti.

Saqlash sharti

Kukun: zich yopilgan holda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Tayyor suspenziya: 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda ko‘pi bilan 14 kun saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

Kukun: 3 yil.

Tayyor suspenziya: 14 kun.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Oxford Laboratories Pvt. Ltd. B 306, Crystal Plaza, New Link Road, Andheri (W), Mumbai - 400053, India (Hindiston).