Pronok

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon natriy, ekvivalent sefoperazon - 1000,0 mg, sulbaktam natriy, ekvivalent sulbaktam - 500,0 mg.

1 ampula quyidagilarni o‘z ichiga oladi: inyeksiya uchun suv 10 ml.

Tavsif

Oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, erituvchi bilan birgalikda.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Preparatning antibakterial komponenti sefoperazon - uchinchi avlod sefalosporini bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bitta sefoperazon ta’siriga ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol:

Bacteroides, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus turlari.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari,

Enterobacter, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosiy qismi Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosiy qismi Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turi (jumladan 8. marcescens), Salmonella u Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari); grammusbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammusbat batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda olingan sulbaktam dozasining taxminan 84% i va sefoperazon dozasining 25% i buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t bilan chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan keyin sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir. 1,5 g sulbaktam/sefoperazon 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sefoperazonning katta hajmidan dalolat beradi (Va = 10,2-11,3L).

Sulbaktamning taqsimlanishi (Va=18,0-27,61) sulbaktam va sefoperazonning taqsimlanishiga nisbatan organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda intensiv taqsimlanadi.

Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda preparat boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Preparat qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, tegishli dozani tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmagan taqdirda, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin. Dializ qo‘llanilganda preparatning doza rejimini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Go‘daklar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon (1,5 g) ichidagini 6,7 ml 5% li glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat 15-60 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Preparat inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga yuborishda suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga inyeksiya qilish uchun flakon tarkibini yuqorida tavsiflanganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak orasiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit miqdorining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: AST, ALT, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining funksional jigar testlari ko‘rsatkichlarining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga yoki penitsillinlarga, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda preparatning nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin. Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa sefalosporinlar kabi, yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, shu jumladan halokatli anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch davolashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar singari, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning yarim yashash davri sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ sulbaktamning yarim hayot davriga, umumiy klirensga va taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning plazmadagi yarim hayot davri uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, yarim hayot davri esa 2-4 baravarga oshadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik davrida qo‘llash

Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda yarim parchalanish davrining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalarni davolashda qo‘llash

Pediatrik populyatsiyada preparat komponentlarining farmakokinetikasi kattalarga nisbatan sezilarli farqlarga ega emas. Preparat go‘daklarda samarali qo‘llanadi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Se-baktinni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Hozircha xabarlar yo‘q.

Nomuvofiqlik

Preparat va aminoglikozidlar eritmalarini bevosita aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning ketma-ket alohida tomchili infuziyasini alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llash bilan qo‘llash lozim; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyasi orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Shuningdek, sutka davomida preparat va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Preparat va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorin spazmi, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan so‘ng 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan so‘ng o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasi tuzilishida №-metiltiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Preparat qo‘llanganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilgan taqdirda, butun terapiya kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakli

Kukunli 1 flakon konteynerlarda erituvchi bilan yoki erituvchisiz karton qutiga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. ° Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"M/s Senata Laboratories"

Xasra Ne. 251 & 252, Sisona, Bhagwanpur Roorkee-247661 Dist-Haridwar (Buyuk Britaniya), Hindiston.