Relantan

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

mikronlashtirilgan progesteron - 100 mg yoki 200 mg;

yordamchi moddalar: yeryong‘oq moyi, letsitin;

kapsula qobig‘ining tarkibi (100 mg): jelatin, glitserin, suyuq sorbitol, natriy metilparaben, natriy propilparaben, natriy benzoat, bo‘yoq - titan dioksidi (E 171);

kapsula qobig‘ining tarkibi (200 mg): jelatin, glitserin, suyuq sorbitol, bo‘yoq - titan dioksidi (E 171).

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Shaffof bo‘lmagan, oval shakldagi, fil suyagi rangidan jigarranggacha bo‘lgan, kremsimon yog‘li pasta bilan to‘ldirilgan yumshoq jelatinli kapsulalar.

Farmakologik guruh

Progestagenlar. ATX kodi: G03DA04.

Farmakologik xususiyatlari

Relantanning faol moddasi, mikronizatsiyalangan progesteron, Meksika batatining ildizidan sintez qilingan. Tuzilishi va ta’sir mexanizmi bo‘yicha preparat endogen progesteron bilan bir xil. Relantan estrogen, androgen va mineralokortikoid ta’sirga ega emas. Organizmda progesteron asosan tuxumdondagi sariq tana, shuningdek, buyrak usti bezlari tomonidan sintezlanadi, homiladorlik davrida yo‘ldoshda ko‘p miqdorda hosil bo‘ladi. Progesteron endometriyning proliferativ fazadan sekretor fazaga o‘tishini ta’minlaydi, endometriyni urug‘langan tuxum hujayra implantatsiyasiga tayyorlaydi, bachadonning oksitotsinga sezuvchanligini pasaytiradi, miometriy relaksatsiyasini keltirib chiqaradi (tokolitik ta’sir). Bundan tashqari, lipoproteinlipaza faolligini rag‘batlantiradi, organizmda yog‘ zaxiralarini ko‘paytiradi, uglevodlar almashinuviga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi, bazal va indutsirlangan insulin darajasini oshiradi, glyukoza utilizatsiyasini va jigarda glikogen to‘planishini oshiradi, ketogenezga yordam beradi. Progesteron gipotalamusning haroratni boshqaruvchi markazlariga ta’sir qiladi va tana haroratining ko‘tarilishiga olib keladi. Relantan qonda aminokislotalar miqdorini kamaytiradi, siydik bilan azot ekskretsiyasini oshiradi, gipoazotemiya va azoturiyani keltirib chiqaradi.

Farmakokinetika

Og‘iz orqali qabul qilinganda:

Mikronizatsiyalangan progesteron og‘iz orqali qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan so‘riladi. Mikronizatsiya progesteronning biosinguvchanligini oshiradi. Og‘iz orqali 200 mg progesteron qabul qilinganda, qondagi konsentratsiya cho‘qqisiga (Cmax) 2.2 +/- 1.4 soatdan so‘ng erishiladi va 13.8 ng/ml +/- 2.9 ng/ml ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 16.8 +/- 2.3 soatni tashkil etadi.

Sirkulyatsiyadagi progesteronning 96-99% plazma oqsillari, asosan zardob albumini (50-54%) va transkortin (43-48%) bilan bog‘lanadi. Progesteron asosan jigarda pregnanediolga metabolizmga uchraydi va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanadi. Plazmadagi asosiy metabolitlari 20-alfa-gidroksi-delta-4-alfa-pregnanolon va 5-alfa-digidroprogesterondir. Progesteronning ba’zi metabolitlari o‘t bilan chiqariladi, dekonyugatsiyaga uchraydi, so‘ngra reduksiya, degidroksilizatsiya, epimerizatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi va axlat bilan chiqariladi. Progesteronning 95% siydik bilan glyukuronkonyugirlangan metabolitlar ko‘rinishida, asosan 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandion) ko‘rinishida chiqariladi.

Qon plazmasi va siydikda aniqlanadigan ko‘rsatilgan metabolitlar sariq tananing fiziologik sekretsiyasida hosil bo‘ladigan moddalarga o‘xshashdir.

Qin ichiga qo‘llanganda:

Absorbsiya tez sodir bo‘ladi, progesteron bachadonda to‘planadi. Progesteronning yuqori darajasi yuborilgandan 1 soat o‘tgach kuzatiladi. Qon plazmasidagi Cmax ga intravaginal yuborilgandan 2-6 soat o‘tgach erishiladi. Preparat 100 mg dan sutkasiga 2 marta yuborilganda, o‘rtacha konsentratsiya 24 soat davomida 9.7 ng/ml darajasida saqlanadi. 200 mg/sutkadan ortiq dozalarda yuborilganda, progesteron konsentratsiyasi homiladorlikning I trimestriga to‘g‘ri keladi.

Asosan 3-alfa, 5-beta-pregnanediol hosil qilib metabolizmga uchraydi. Plazmada 5-beta-pregnanolon miqdori oshmaydi. Preparat metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi, asosiy qismini 3-alfa, 5-beta-pregnanediol (pregnandion) tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Progesteron yetishmovchiligi bilan bog‘liq holatlar, shu jumladan:

Og‘iz orqali qo‘llash uchun:

lyutein yetishmovchiligi tufayli bepushtlik;

ovulyatsiya yoki anovulyatsiyaning buzilishi natijasida hayz siklining buzilishi;

ikkilamchi amenoreya;

hayz oldi sindromi;

fibroz-kistoz mastopatiya;

premenopauza;

menopauza va postmenopauzaning o‘rinbosar gormon terapiyasi (estrogen preparatlar bilan birgalikda).

Qin ichiga qo‘llash uchun:

ekstrakorporal urug‘lantirishga tayyorgarlik paytida lyutein fazasini saqlab turish;

o‘z-o‘zidan yoki majburiy hayz siklida lyutein fazasini saqlab turish;

lyutein yetishmovchiligi tufayli bepushtlik;

tuxumdonlar ishlamayotgan yoki yo‘qligida progesteron yetishmovchiligi holatida o‘rnini bosuvchi gormonoterapiya (tuxum hujayralari donorligi);

erta menopauza;

o‘rnini bosuvchi gormonoterapiya (estrogen preparatlar bilan birgalikda);

progestin yetishmovchiligi tufayli odatiy yoki xavf tug‘diruvchi abortning oldini olish;

bachadon miomasining oldini olish;

endometrioz profilaktikasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Relantan bilan davolash davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda, klinik holatdan kelib chiqqan holda belgilanadi.

Og‘iz orqali qabul qilish:

Relantan kapsulalarini uxlashdan oldin (bosh aylanishi va uyquchanlik bilan bog‘liq muammolarni kamaytirish uchun) yetarli miqdorda suv bilan ichish tavsiya etiladi. Preparatni ovqatlanish oralig‘ida qabul qilish tavsiya etiladi.

lyutein fazasi yetishmovchiligida (dismenoreya, fibroz-kistoz mastopatiya, premenopauza) preparat 10 kun davomida (odatda siklning 17-kunidan 26-kunigacha) 2 qabulga (ertalab va kechqurun) bo‘lingan 200-300 mg sutkalik dozada qo‘llaniladi;

ikkilamchi amenoreyani davolash uchun Relantan kechqurun kuniga bir marta 400 mg dozada 10 kun davomida qabul qilinadi;

hayz oldi sindromini davolash uchun 100-200 mg dan kuniga 1 marta kechqurun, siklning 14-kunidan boshlab 10-12 kun davomida ichishga buyuriladi;

menopauzadan oldingi davrda (estrogenlar bilan davolash fonida) o‘rinbosar gormonoterapiyada Relantanni kuniga 1 marta, 10-12 kun davomida 200 mg dan qabul qilish tavsiya etiladi; menopauzada (estrogenlar qabul qilish fonida) - uzluksiz rejimda kuniga 100 mg dan.

Qin ichiga qo‘llash:

Relantan kapsulasi qin ichiga chuqur yuboriladi.

tuxumdonlar ishlamagan yoki yo‘qligida (tuxum hujayralari donorligi) progesteron yetishmovchiligi holatida Relantan (estrogen terapiyasi fonida) siklning 13 va 14-kunlarida kuniga 100 mg dan intravaginal, so‘ngra siklning 15-kunidan 25-kunigacha kuniga 2 marta 100 mg dan qo‘llaniladi. 26-kundan boshlab va homiladorlik aniqlanganda, doza har hafta 100 mg/sutka oshib, maksimal (600 mg/sutka) darajaga yetadi va 3 marta yuborishga bo‘linadi. Bunday dozada preparatni 60 kun davomida qo‘llash mumkin;

ekstrakorporal urug‘lantirish siklini o‘tkazish paytida lyutein fazasini saqlab qolish uchun preparatni xorionik gonadotropin inyeksiyasi kunidan boshlab homiladorlikning 12-haftasigacha 400-600 mg/sut dozada intravaginal qo‘llash tavsiya etiladi;

spontan yoki indutsirlangan hayz siklida lyutein fazasini saqlab turish uchun, shuningdek sariq tana funksiyasining buzilishi bilan bog‘liq bepushtlikda, siklning 17-kunidan boshlab 10 kun davomida 200-300 mg/sut dozada Relantanni intravaginal qo‘llash tavsiya etiladi. Hayz kechikkan va homiladorlik tashxisi qo‘yilgan hollarda davolash davom ettirilishi kerak;

homiladorlikni to‘xtatish xavfi bo‘lganda yoki progesteron yetishmovchiligi fonida yuzaga keladigan odatiy abortlarning oldini olish maqsadida, homiladorlikning I va II trimestrlarida har kuni 2 marta (ertalab va kechqurun) 200-400 mg dan intravaginal ravishda buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - anafilaksiya;

endokrin tizim tomonidan: giperglikemiya, bazal va indutsirlangan insulin darajasining oshishi;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipertenziya, tromboflebit, chuqur venalar trombozi, tromboembolik buzilishlar, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi, kamdan-kam hollarda - to‘r parda tomirlari trombozi, ko‘krak sohasida og‘riq, kamdan-kam hollarda - sinkope, ortostatik gipotenziya;

nafas olish tizimi tomonidan: yo‘tal;

qon va qon yaratish a’zolari tomonidan: tromboemboliya, qonda yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasining pasayishi, limfa tugunlarining kattalashishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin sohasidagi og‘riq, qorin dam bo‘lishi, ishtahaning yo‘qolishi, ishtahaning kuchayishi, xolestaz, xolestatik sariqlik (preparat bekor qilingandan keyin 1-8 hafta o‘tgach sariqlik va qichishish yo‘qoladi), xoletsistit va xolangit, qonda jigar fermentlari darajasining oshishi, gepatit, gepatoma, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, ich ketishi, og‘iz qurishi, jig‘ildon qaynashi, dispepsiya;

sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish qobiliyatining qisman pasayishi yoki to‘liq yo‘qolishi (to‘satdan yoki asta-sekin), ko‘rishning xiralashishi, proptoz, diplopiya, papillodema (ko‘ruv nervi so‘rg‘ichining shishi). Bunday hollarda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish kerak;

reproduktiv tizim tomonidan: muntazam bo‘lmagan hayz sikli, hayz siklining qisqarishi, hayz oralig‘ida tomchi yoki oqim bilan qon ketishi, metrorragiya, dismenoreya, amenoreya, dispareuniya, galaktoreya, leykoreya, bachadon bo‘yni eroziyasi, bachadon bo‘yni ajralmalari, jinsiy maylning kuchayishi yoki susayishi, mastalgiya, ko‘krak bezining kattalashishi, qin quruqligi; preparatni qin ichiga qabul qilishda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sir qin ta’sirlanishidir;

siydik ajratish tizimi tomonidan: nekturiya, sistit;

teri va teri ortiqlari tomonidan: eshakyemi, toshma, qichishish, akne, teri pigmentatsiyasining kuchayishi (xloazma), bu ultrabinafsha nurlanish natijasida kuchayadi, alopetsiya, girsutizm, ko‘p shaklli eritema, tugunli eritema;

markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik va vaqtinchalik bosh aylanishi (preparat qabul qilingandan 1-3 soat o‘tgach), hayajonlanish, tushkunlik, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, umumiy holsizlik, asab qo‘zg‘aluvchanligi, hissiy beqarorlik, migren;

tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya;

boshqalar: tana vaznining kamayishi, tana vaznining ortishi, shish, pireksiya.

Nojo‘ya ta’sirlar preparatni intravaginal qabul qilishda kamroq uchraydi.

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta’sirlar aniqlangan taqdirda, bemor davolovchi shifokorga murojaat qilishi shart.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga, shu jumladan yeryong‘oq moyiga yuqori sezuvchanlik;

ektopik homiladorlik;

jigar kasalliklari, jigar o‘smasi;

sut bezi karsinomasi, reproduktiv tizim a’zolarining xavfli o‘smalari;

to‘liq bo‘lmagan abort;

metrorragiya;

tashxislanmagan g‘ayritabiiy qindan qon ketishi;

trombozlarga moyillik, tromboflebit, tromboembolik buzilishlar;

porfiriya;

gipertenziya;

serebrovaskulyar buzilishlar.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda

Relantanda somnolensiya, bosh aylanishi, eyforiya, dismenoreya rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va simptomatik davo o‘tkazish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Relantan kontratsepsiya maqsadida qo‘llanilmaydi.

Gormon o‘rnini bosuvchi terapiya boshlanishidan oldin bemor tibbiy ko‘rikdan o‘tishi kerak (xavfli yosh guruhlarida mammografiya va bachadon bo‘yni sitologiyasini o‘tkazish maqsadga muvofiq), sut bezi va chanoq a’zolarini tekshirishga alohida e’tibor qaratish lozim, Papanikolau bo‘yicha surtma qilish kerak.

Relantan o‘smirlarga balog‘at yoshiga qadar (epifizar plastinka yopilmaguncha) buyurilmaydi.

Shishlar bilan kechadigan kasalliklarda, yurak-qon tomir tizimi kasalliklarida, shu jumladan surunkali yurak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom va boshqa buyrak kasalliklarida, shuningdek, epilepsiya, migren va bronxial astmada ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparat organizmda suyuqlikning ushlanib qolishiga sabab bo‘ladi, bu esa yuqorida qayd etilgan holatlarning kuchayishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Anamnezida ekzema, gipertoniya kasalligi, retrobulbar nevrit, ruhiy tushkunlik, demensiya, giperlipoproteinemiya, yallig‘lanish kasalliklari, infeksiyalar, yorug‘likka sezuvchanlik bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Relantan bilan davolanish vaqtida og‘ir ruhiy tushkunlik rivojlangan taqdirda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Progesteron bilan davolash vaqtida hayz ko‘rish oralig‘ida yoki vaginadan muntazam bo‘lmagan qon ketishi yuzaga kelganda, qon ketishining nofunksional genezini istisno qilish kerak. Qindan qon ketishi aniqlanmagan bemorlarga tegishli diagnostika muolajalari o‘tkazilishi lozim.

Preparat tuxumdon kistasi mavjud bo‘lganda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Relantan glyukozaga tolerantligi buzilgan yoki qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Geriatrik yoshdagi bemorlarda Relantanni qo‘llash: dozani tanlashda ehtiyot bo‘lish kerak, davolashni tavsiya etilgan eng past dozadan boshlash maqsadga muvofiq.

Preparatni alohida klinik holatlarda qo‘llash: buyrak funksiyasi pasayganda Relantan intensiv monitoring sharoitida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Jigar funksiyasi pasayganda preparatni qabul qilish mumkin emas.

Pediatriyada qo‘llanilishi: bolalarga berilmaydi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Relantan bilan davolanish davrida vaqtinchalik bosh aylanishi va uyquchanlik rivojlanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi ehtimoli tufayli diqqat va tez psixomotor reaksiyani talab qiladigan harakatlarni amalga oshirishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlikning birinchi va ikkinchi trimestrida preparat shifokor tavsiyasiga ko‘ra buyuriladi. Relantan jigar faoliyati buzilishi xavfi tufayli homiladorlikning uchinchi trimestrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Progesteron ko‘krak sutiga o‘tadi. Emizish davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari

Jigar fermentlarini indutsirlovchi preparatlar (karbamazepin, fenitoin, fosfenitoin, barbituratlar, rifampin) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, organizmdan Relantan eliminatsiyasi kuchayadi.

Relantan tizimli koagulyantlar ta’sirini kuchaytiradi, antikoagulyantlar ta’sirini pasaytiradi.

Relantanni boshqa intravaginal preparatlar bilan bir vaqtda intravaginal qo‘llash tavsiya etilmaydi (zarurat tug‘ilganda, qabul qilish oralig‘i kamida 6 soatni tashkil etishi kerak), chunki progesteronning ajralib chiqish va so‘rilish darajasi o‘zgarishi mumkin.

Relantan metabolizmi sitoxrom P450 3A4 tizimining jigar mikrosomal fermentlarini ingibirlovchi preparatlar (ketokonazol, simetidin, klaritromitsin, danazol, diltiazem, eritromitsin, flukonazol, itrakonazol, verapamil, vorikonazol va boshqalar) bilan bir vaqtda qabul qilinganda susayadi.

Progesteronni bromokriptin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bromokriptin amenoreyada ovulyatsiyani tiklash uchun qo‘llaniladi.

Progesteron yodidning qalqonsimon bez to‘qimalari tomonidan o‘zlashtirilishini susaytiradi, shuning uchun radioaktiv natriy yodid bilan davolashni boshlashdan oldin Relantanni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Relantan plazmadagi siklosporin konsentratsiyasini oshiradi.

Preparat birgalikda qo‘llanilganda diuretiklar, antigipertenziv vositalar, immunodepressantlar ta’sirini kuchaytiradi.

Relantan oksitotsinning laktogen ta’sirini kamaytiradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Kapsulalar 100 mg, 200 mg N30 (3x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Vizual ko‘rikda biror nuqson aniqlangan taqdirda, preparatni qo‘llash mumkin emas.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Preparat qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasligi kerak.

Dorixonalardan berish shartlari

II guruh farmatsevtika mahsuloti (retsept bo‘yicha chiqariladi).

Ishlab chiqaruvchi

"Aversi-Ratsional" MCHJ (Gruziya),

Gruziya 0198, Tbilisi, Chirnaxuli ko‘chasi, 14.

www.aversi.ge