Спазоверин

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida:

Ta’sir etuvchi modda: drotaverin gidroxlorid - 40,0 mg;

Yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali - 37,0 mg, magniy stearati - 1,5 mg, Povidon K-30 (polivinilpirrolidon) - 3,0 mg, talk - 3,0 mg, mikrokristallik sellyuloza (Miccel 101) - 55,0 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Spazmolitik vosita. ATX kodi: A03AD02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Drotaverin izoxinolin hosilasi bo‘lib, u IV turdagi fosfodiesteraza (FDE IV) fermentini ingibirlashi hisobiga silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi. FDE IV fermentining ingibirlanishi sAMF konsentratsiyasining oshishiga, miozin yengil zanjiri kinazasining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa keyinchalik silliq mushaklarning bo‘shashishiga olib keladi.

Drotaverinning sAMF orqali Sa2+ ionlarining sitozol konsentratsiyasini pasaytirish effekti uning Sa2+ ionlariga nisbatan antagonistik ta’sirini tushuntiradi.

In vitro sharoitida drotaverin FDE IV fermentini FDE III va FDE V fermentlarini ingibirlamasdan ingibirlaydi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to‘qimalardagi FDE IV konsentratsiyasiga bog‘liq. FDE IV fermenti silliq mushaklarning qisqarish faolligini bostirishda eng muhim ahamiyatga ega, shu sababli FDE IV ni selektiv ingibirlash giperkinetik diskineziyalar va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin.

Miokard va tomirlarning silliq mushaklarida sAMF gidrolizi asosan FDE III fermenti yordamida sodir bo‘ladi, bu esa yuqori spazmolitik faollikka ega bo‘lgan drotaverinning yurak va tomirlar tomonidan jiddiy nojo‘ya ta’sirlari va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan sezilarli ta’sirlari yo‘qligi bilan izohlanadi.

Drotaverin silliq mushaklarning ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishiga ega bo‘lgan spazmlarida samarali hisoblanadi. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat’i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o‘t yo‘llari, siydik-tanosil tizimi, tomirlarning silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Drotaverin tomirlarni kengaytiruvchi ta’siri tufayli to‘qimalarning qon bilan ta’minlanishini yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqorida tavsiflangan ta’sir mexanizmlari silliq mushaklar spazmini bartaraf etadi, bu esa og‘riqning kamayishiga olib keladi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Papaveringa nisbatan drotaverin ichga qabul qilinganda me’da-ichak yo‘llaridan tezroq va to‘liqroq so‘riladi. Tizimdan oldingi metabolizmdan so‘ng, qabul qilingan drotaverin dozasining 65 foizi tizimli qon oqimiga o‘tadi. Drotaverinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 45-60 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Taqsimlash

In vitro sharoitida drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, γ va β-globulinlar bilan yuqori bog‘lanishga ega.

Drotaverin to‘qimalarda bir tekis tarqaladi, silliq mushak hujayralariga kiradi. Gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali biroz o‘tishi mumkin.

Metabolizm

Drotaverin jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Drotaverinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 8-10 soatni tashkil etadi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to‘liq chiqariladi, drotaverinning taxminan 50% buyraklar orqali va taxminan 30% oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, drotaverinning o‘zgarmagan shakli siydikda aniqlanmaydi.

Ko‘rsatmalar

O‘t yo‘llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.

Siydik yo‘llari silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, qovuq spazmlari.

Yordamchi terapiya sifatida.

Oshqozon-ichak trakti silliq mushaklari spazmlari: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, gastrit, kardial va portal spazmlar, enterit, kolit, qabziyat bilan kechuvchi spastik kolit, meteorizm bilan kechuvchi ta’sirlangan ichak sindromi.

Zo‘riqish bosh og‘riqlarida.

Dismenoreyada (hayz og‘riqlarida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Spazoverin preparati yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.

Bir qabulda 1 tabletkadan (80 mg doza uchun) sutkada 1-3 marta.

Bir qabulda 1-2 tabletkadan (40 mg doza uchun) - kuniga 1-3 marta.

Maksimal bir martalik doza - 80 mg (1 tabletka 80 mg yoki 2 tabletka 40 mg).

Maksimal sutkalik doza - 240 mg, ya’ni 3 ta tabletka (80 mg doza uchun) yoki 6 ta tabletka (40 mg doza uchun).

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yurak urishi hissi, qon bosimining pasayishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘ngil aynishi, qabziyat.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - allergik reaksiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish) ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha C sinf).

Og‘ir yurak yetishmovchiligi (past yurak haydash sindromi).

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, levodopa bilan bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik.

Dozani oshirib yuborish

Drotaverinning dozasini oshirib yuborish yurak ritmi va o‘tkazuvchanligining buzilishi, jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan yurak to‘xtashi bilan bog‘liq.

Davolash: Doza oshirib yuborilgan hollarda bemorlar tibbiy nazorat ostida bo‘lishlari va zarur hollarda ularga simptomatik hamda organizmning asosiy funksiyalarini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan davolash, jumladan, sun’iy ravishda qusish yoki oshqozonni yuvish o‘tkazilishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Arterial gipotenziyada Spazoverin preparatini qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Drotaverin teratogen va embriotoksik ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, homiladorlik davrida Spazoverin preparatini qo‘llashdan oldin ehtiyotkorlik bilan yondashish va preparatni faqat ona uchun potensial foyda va homila uchun ehtimoliy xavf nisbatini baholagan holda tayinlash lozim.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar va klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, ko‘krak suti bilan oziqlantirish davrida drotaverinni tayinlash tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ichga terapevtik dozalarda qabul qilinganda drotaverin avtomobilni boshqarish va yuqori diqqat talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Har qanday nojo‘ya ta’sirlar aniqlanganda, transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash masalasi alohida ko‘rib chiqishni talab qiladi.

Preparatni qabul qilgandan so‘ng bosh aylanishi paydo bo‘lgan taqdirda, avtomobil haydash va mexanizmlar bilan ishlash kabi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levodopa bilan: Papaveringa o‘xshash fosfodiesteraza ingibitorlari levodopaning antiparkinson ta’sirini pasaytiradi. Spazoverin preparati levodopa bilan bir vaqtda buyurilganda rigidlik va tremor kuchayishi mumkin.

Papaverin, benzol va boshqa spazmolitik vositalar (shu jumladan m-xolinoblokatorlar) bilan spazmolitik ta’sirning o‘zaro kuchayishi.

Morfin bilan - morfinning spazmogen faolligini pasayishi.

Fenobarbital bilan - drotaverinning spazmolitik ta’sirining kuchayishi.

Tritsiklik antidepressantlar, xinidin, prokainamid bilan - arterial bosim pasayishining yaqqolligini kuchaytirish.

Chiqarish shakli

PVX/PVDX va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterga 10 tadan tabletka soling.

2 yoki 3 ta blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

"Shreya Life Sciences Pvt. Ltd," Hindiston.