Цефо-Л

Ҳар бир 100 мг таблетка қўйидагиларни саклайди:

фаол моддалар: цефиксим (цефиксим тригидрати кўринишида) - 100 мг, лактобациллалар (6000 миллион спора/г) - 35 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, крахмал, микрокристалл целлюлоза (РН 101), хинолин сариғи, магний стеарати, тозаланган тальк, коллоид кремний диоксиди, кросповидон, аспартам, Trysil Pineapple ASV, тозаланган сув.

Ҳар бир 200 мг таблетка қўйидагиларни саклайди:

фаол моддалар: цефиксим (цефиксим тригидрати кўринишида) - 200 мг, лактобациллалар (6000 миллион спора/г) - 35 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, крахмал, микрокристалл целлюлоза, Supra қуёш шафаки бўёвчиси, магний стеарати, тозаланган тальк, коллоид кремний диоксиди, кросповидон, аспартам, Trysil Pineapple ASV, тозаланган сув.

100 таблеткалар: сариқ рангли, думалок, ясси цилиндрик, қирралари кесилган, бир томонида таблеткани бўлиш учун чизиғи ва бошқа томони силлиқ бўлган қобиқ билан қопланмаган таблеткалар.

200 таблеткалар: тўк сариқ рангли, думалок, ясси цилиндрик, кирралари кесилган, ҳар иккала томони силлик, қобиқ билан қопланмаган таблеткалар.

Дисперсияланувчи таблеткалар.

Антибиотик (цефалоспоринлар гурухи). АТХ коди: J01DD08.

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган цефалоспоринларнинг III авлодига мансуб ярим синтетик антибиотик. Бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактерияларнинг ҳужайра деворини синтезини сусайтириши билан боглик. Цефиксим кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар томонидан ишлаб чикариладиган В-лактамазаларнинг таъсирига чидамлидир.

Микробга қарши фаоллик доираси

Клиника амалиётида ва in vitro шароитида цефиксимнинг самарадорлиги Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae чакирган инфекцияларда тасдикланган.

Цефиксим шунингдек in vitro шароитида граммусбат Streptococcus agalactiae ва грамманфий бактерияларга Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp..

Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus га карши фаолликка эга.

Препаратта Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, кўпчилик штаммлари Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (шу жумладан метициллинга резистент штаммлари), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. лар чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Сурилиши

Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги 40-50% ни ташкил қилади ва овқат кабул қилишга боглик эмас. Катталарда перорал 400 мг дозада қабул қилинганида кон плазмасида максимал концентрацияга (См) 3-4 соатдан кейин эришилади ва у 2,5-4,9 мкг/мл ни, 200 мг дозада 1,49-3,25 мкг/мл ни ташкил қилади. Овқатланиш препаратни меъда-ичак йўлларидан сўрилишига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Тақсимланиши

200 мг цефиксим юборилганида 16,8 л га тенг мувозанатли концентрациясига эришилганда, таксимланиш ҳажми 6,7 л. ни ташкил қилган. Цефиксимнинг тахминан 65% плазма оксиллари билан боғланади. Цефиксим энг юкори концентрацияларда сийдик ва сафрода ҳосил бўлади. Цефиксим Йўлдош тўсиғи оркали ўтади. Цефиксимни киндик конидаги концентрацияси препаратии она қон плазмасидаги концентрациясининг 1/6-1/2 даражасига етади, препарат кўкрак сутида аниқланмайди.

Метаболизми ва чиқарилиши

Катталар ва болаларда ярим чикарилиш даври 3-4 соатни ташкил қилади. Цефиксим жигарда метаболизмга учрамайди, кабул килинган дозанинг 50-55% сийдик билан 24 соат давомида ўзгармаган ҳолда чикарилади. Цефиксимнинг тахминан 10% сафро билан чикарилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Пациентда буйрак етишмовчилиги бўлганида препаратнинг ярим чикарилиш даврини

узайишини ва мувофик равишда плазмада концентрациясини ошишини ва буйраклар оркали чиқарилишини секинлашишини кутиш мумкин. Креатинин клиренси минутига 30 мл бўлган пациентларда 400 мг цефиксим кабул килинганда, ярим чикарилиш даври 7-8 соатгача узаяди, плазмада максимал концентрацияси ўртача 7,53 мкг/мл ни, сийдик билан 24 соатда чикарилиши эса 5,5% ни ташкил килади. Жигар циррози бўлган пациентларда ярим чикарилиш даври 6.4 соатгача узаяди, максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС) 5.2 соатии ташкил этади, бир вактда препаратни буйрак оркали чикариладиган қисми ошади. Стах ва фармакокинетик эгри чизик остидаги майдон ўзгармайди.

Препаратга сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• стрептококли тонзиллит ва фарингит;
• синуситлар;
• Ўткир бронхит;
• сурункали бронхитни зўрайииши;
• Ўткир ўрта кулок отити;
• сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;
• асоратланмаган гонорея;
• шигеллезда қўлланади.

Катталар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болалар учун суткалик доза 400 мг дан бир ёки икки марта қабул килишни ташкил этади.

Тана вазни 25-50 кг бўлган болаларга препаратни суткада 200 мг дозада бир марта кабул килишга буюрилади.

Таблеткани етарли миқдордаги сув билан ютиш ёки сувда эритиш ва олинган суспензияни тайёрлангандан кейинроқ дарҳол ичиш керак. Препаратни овқатланишдан қатъий назар кабул килиш мумкин.

Даволаниш давомийлиги касалликни кечишига ва инфекцияни турига боглик. Инфекция симптомлари ва/ёки иситма йўқолгандан кейин препаратни қабул килишни камида яна 48-72 соат давом эттириш мақсадга мувофиқдир.

Нафас йўлларининг ва ЛОР аъзоларининг инфекцияларида даволаш курсининг давомийлиги 7-14 кунни ташкил килади.

Streptococcus pyogenes томонидан чақирилган тонзиллофарингитда давомийлиги камида 10 кун бўлиши керак. даволаниш

Асоратланмаган гонореяда препаратни 400 мг дозада бир марта буюрилади.

Аёлларда қуйи сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида препаратни 3-7 кун давомида, аёлларда юкори сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида - 14 кун буюрилиши мумкин.

Эркакларда юқори ва қуйи сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади.

Буйрак функциясини бузилишларида дозани кон зардобида креатинин клиренсини кўрсаткичларига караб аникланади. Креатинин клиренси минутига 21-60 мл бўлганида ёки гемодиализда бўлган пациентларда суткалик дозани 25% га камайтирилиши сабабли препаратни бошка шаклларини ишлатиш тавсия килинади. Креатинин клиренси минутига 20 мл ва ундан кам бўлганида ёки перитонеал диализда бўлган пациентларда суткалик дозани 2 мартага камайтириш керак.

Ножўя самаралар қайд этилган ҳолатларнинг тез-тезлиги бўйича таснифланади: жуда тез- тез (>10%), тез-тез (1-10%), тез-тез эмас (0,1-1,0%), кам ҳолларда (0,01-0,1%), жуда кам ҳолларда (<0,01%).

Қон тизими ва қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда транзитор лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения ёки эозинофилия. Қон ивишини бузилишининг айрим ҳолатлари аникланган; учраш тезлиги номаълум - гемолитик анемия.

Аллергик реакциялар: кам ҳоларда аллергик реакциялар (масалан, эшакеми, тошма, кўп шаклли эритема, терини қичишиши); жуда кам холларда Лайелл синдроми (токсик эпидермал некролиз); сенсибилизация билан боғлиқ бошка аллергик реакциялар дори воситасини кабул қилиш оқибатида иситма, зардоб касаллигига ўхшаш синдром, гемолитик анемия ва интерстициал нефрит, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок. Айрим пациентларда эозинофилия ва тизимли реакцияларни бўлиши билан кечувчи дори воситасини таъсири билан боғлиқ тошма пайдо бўлиш ҳолатлари кузатилган.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас бош огриги, бош айланиши, дисфория. хавотирлик.

Нафас олиш тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум диспноз.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез коринда огрик, овкат ҳазм бўлишини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея; жуда кам ҳолларда сохтамембраноз колит. Гепатобилиар тизими томонидан: кам холларда ишкорий фосфатаза ва "жигар" трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, конда билирубиннинг концентрациясини ошиши, жуда кам ҳолларда гепатит ва холестатик сариқликнинг алоҳида ҳолатлари.

Сийдик-таносил тизими томонидан: жуда кам холларда креатинин ва мочевинанинг концентрациясини бироз ошиши, гематурия, тубулоинтерстициал нефрит билан кечувчи буйрак етишмовчилигини ривожланиш эҳтимоли бўлиши мумкин.

• цефиксимга ёки препаратнинг компонентларига ўта юкори сезувчанлик;
• цефалоспоринларга ёки пенициллинларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас;
• сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларга ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болаларга ушбу дори шаклида қўллаш тавсия қилинмайди.

Эҳтиёткорлик билан: кекса ёшдаги пациентлар, буйрак етишмовчилиги, колит (анамнезида), ҳомиладорлик даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Найчалар секрециясининг блокаторлари (пробенецид ва бошқалар) цефиксимни буйраклар оркали чикарилишини секинлаштиради, бу дозани ошириб юборилиш симптомларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.

Цефиксим протромбин индексини пасайтиради, бевосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.

Цефиксим карбамазепин билан бир вактда қўлланганида, плазмада карбамазепиннинг концентрациясини ошиши кузатилади, бундай ҳолатларда терапевтик дори мониторингини ўтказиш максадга мувофиқдир.

Пенициллинлар билан кесицган аллергик реакциялар пайдо бўлиши мумкинлиги сабабли. пациентларнинг анамнезини синчков баҳолаш тавсия килинади. Аллергик реакциялар пайдо бўлганида препаратни кўллаш дархол Тўхтатилиши керак.

Токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), Стивенс-Джонсон синдроми, эозинофилия ва тизимли реакцияларни бўлиши билан кечувчи дори воситалари таъсирида тошма пайдо бўлганида цефексимни қабул килиш тўхтатилиши керак ва зарур даволаш ўтказилиши лозим.

Анафилактик шок ривожланганида препаратни кабул килишни тўхташиш керак, эпинефринни (адреналин), препаратлар тизимли глюкокортикостероидлар ва антигистамин юборилади.

Препарат узоқ муддат қўлланганида ичак микрофлораси бузилиши мумкин, бу ҳолат Clostridium difficile ни ҳаддан зиёд кўпайишига ва сохтамембраноз колитни ривожланишига олиб келиши мумкин. Антибиотик билан ассоциацияланган диареянинг енгил шакллари пайдо бўлганида, одатда препаратни кабул қилишни тўхтатиш етарлидир.

Касалликнинг оғиррок шаклларида даволашни мувофиклаштирувчи даволаш (масалан, ванкомицинии ичга 250 мг дан кунига 4 марта буюриш) тавсия қилинади. Меъда-ичак йўллари моторикасини ингибиция қилувчи, диареяга қарши препаратлар сохтамембраноз колит ривожланганида қўлланмайди.

Бошқа цефалоспоринлар каби, цефиксим тубулоинтерстициал нефрит билан кечувчи Ўткир буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин. Ўткир буйрак етишмовчилигида цефиксимни кабул килишни тўхтатиш керак, зарур чораларни кўриш ва/ёки мувофик даволашни буюриш лозим.

Препарат аминогликозидлар, полимиксин В, колистиметат натрий, "халкали" диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) билан бир вақтда юқори дозаларда қўлланганида, айниқса буйрак функциясини синчиклаб назорат килиш зарур. Препарат билан узок муддат даволангандан кейин гемопоэз функциясини текшириш лозим.

Дисперсияланувчи таблеткаларни фақат сувда эритиш лозим. Даволаниш вақтида экспресс диагностика учун айрим тест-тизимлари ишлатилганда Кумбснинг бевосита сохта мусбат реакциялари ва сийдикдаги глюкозани аниклашга сохта мусбат реакциялари бўлиши мумкин.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Цефиксим препаратини ҳомиладорликда факат она учун даволшдан кутиладиган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холлардагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати тугилганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Препаратни транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича текширишлар ўтказилмаган. Нохуш самаралар (масалан, бош айланиши) бўлиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорликка риоя килиш лозим.

Максимал суткалик дозадан ортиқ дозада, қабул қилинганида юкорида таърифланган дозага боглик ножўя самаралариинг учраш тезлиги ошиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиздир.

10 дисперсияланувчи таблеткадан блистерда. 1, 3 ёки 10 блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Medley Pharmaceuticals Limited»

Медлей Хаус. Д2. МИДС Эрия, Андхери (Ист), Мумбай 400 093, Ҳиндистон.