Lertin

1 мл раствора содержит:

активное вещество левокарнитин - 200 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для инъекций.

Средство для коррекции метаболических процессов. Код АТХ: А16AA01.

Левокарнитин природное вещество, родственное витаминам группы В. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу бета- окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

Фармакокинетика

Распределение

При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде.

Выведение

Экскретируется почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

В педиатрической практике (лечение детей до 3 лет под наблюдением врача):

• при выхаживании недоношенных младенцев, новорожденных, перенесших родовую травму или асфиксию;
• детям с вялым сосательным рефлексом и низкой прибавкой массы тела сниженным мышечным тонусом, при недостаточном развитии двигательных и психических функций, а также с целью профилактики этих нарушений у детей «группы риска» гипотрофия, гипотония, адинамия;
• респираторный дистресс-синдром у новорожденных;
• анорексия, недостаточная прибавка массы тела и задержка роста у детей.

Эндокринология: задержка роста у детей до 16 лет, легкие формы тиреотоксикоза, диабетическая полиневропатия, экзогенно-конституциональное ожирение

Кардиология: кардиомиопатия, миокардит, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния,

Невролилия: синдром нервной анорексия, деменция, старческия депрессия, нарушения памяти, хроническая церебральная ишемия, физическое истощение, травматические, дисциркуляторная энцефалопатия, ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах).

Неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических пораженнях головного мозги.

Гастроэнтерология: хронический гастрит с пониженной секреторной функцией, хронический панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией, заболевания печени.

Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением.

В период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств.

Интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости).

Заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

Вторичная недостаточность карнитина наблюдается у больных, находящихся долгое время на гемодиализе, у которых имеется следующие симптомы:

• сильные и упорные мышечные судороги и/или эпизоды гипотензии во время диализа общая слабость, отражающаяся на качестве жизни;
• мышечная слабость и или миопатия;
• кардиомиопатия;
• анемия, требующая больших доз эритропоэтина;
• потеря общей мышечной массы, вызванная недоеданием.

Дерматология: псориаз, себорейная экзема, склеродермия, дискоидная красная волчанка

При наличии возможности, желательно определение уровня карнитина в крови.

Назначают внутривенно. Вводят внутривенно капельно медленно или струйно (2-3 мин). Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0.9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы (глюкозы)).

Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет, как правило, 1-3 г в 3-4 введения. Начальная доза составляет 1 г/сут, а после обследования пациента в зависимости от состояния дозу можно увеличить до 3 г/сут.

При первичном или вторичном дефипроте карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут по окончания каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю),

Дети в возрасте до 12 лет

При первичном или вторичном дефгарите карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.

При вторичном дефарите карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении 3 процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность лечения препаратом при в/в введении составляет не более 3 месяцев. Обычно назначают повторный курс терапии

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно). При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение, медленно (2-3мин.) назначают при вторичном дефиците карнитина при гемодиализе 2 г однократно (после процедуры); при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности 3-5 г/сутки, разделенных на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке 3-5 г/сутки, разделенных на 2-3 присма до выхода пациенти из шоки.

При первичном 2 вторичном дефиците карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь.

Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела:

• От 0-2 лет - 150 мг/кг массы тела.
• От 2-6 лет - 100 мг/кг массы тела.
• От 6-12 лет - 75 мг/кг массы тела.
• Старше 12 лет и взрослые - 2-4 г.

При вторичном дефиците при гемодиализе препарат назначают внутрь в дозе 2-4 г/сут или в/в в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении.

При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

При врожденных нарушениях метаболизма

Дозировка зависит от специфичности врожденного нарушения метаболизма и его клинической выраженности во время лечения.

В тоже время, в качестве основного принципа рекомендуется при острой декомпенсации суточная доза до 100 мг в день, разделенная на 3-4 введения.

При вторичной недостаточности карнитина у гемодиализных больных

Вторичная недостаточность карнитина выявляется при показателе пропорции ацил/свободный карнитин более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина ниже 20 мкмоль/л. Необходимо назначать в конце каждой диализной сессии (предполагается 3 диализных сессии в неделю) 20 мг/кг внутривенно.

Длительность парентерального лечения должна быть не менее 3 месяцев, так как это

является периодом восстановления нормального уровня свободного карнитина в мышцах. Эффективность результатов должна оцениваться мониторингом показателей уровней ацетилированного и свободного карнитина в плазме и динамикой клинической симптоматики. Необходимость повторного курса терапия определяется на фоне регулярной оценки уровня карантина в плазме и мониторингом клинических симптомов.

Возможна индивидуальная всперсносимость карнитина, которая проявляется тошнотой, головной болью, нарушением стула, аллергические реакции.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нет данных о токсичности левокарнитина при передозировке. В случае передозировки тактика общепринятая.

При повышенной утилизации глюкозы назначение левокарнитина диабетическим больным на фоне приема инсулина или гипогликемической пероральной терапии может усилить гипогликемию.

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в плазме для немедленной регуляции гипогликемической терапии, если потребуется.

Безопасность и эффективность лечения пероральной формой левокарнитина не может быть оценена у больных с почечной недостаточностью.

Длительное назначение высоких доз перорального левокарнитина больным с различными нарушениями функции почек или на последней стадии заболеваний почек при гемодиализе может приводить к кумуляции токсических метаболитов, триметиламина и триметиламин-и-оксида, так как эти метаболиты выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при в/в и в/м назначении левокарнитина.

Беременность и период лактации

Экспериментальные исследования репродукции показали отсутствие какого либо тератогенного эффекта. Отсутствуют данные о применении препарата у беременных на фоне первичной недостаточности карнитина. Необходимо учитывать, превалирование риска для матери при отмене лечения препаратом над теоретическим риском для плода. Левокарнитин является нормальным компонентом женского молока. Использование левокарнитина у кормящих матерей не изучено.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности

L-карнитин не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, поэтому сочетание его с другими препаратами и жиросжигателями не оказывает вред для здоровья.

5 мл раствора в стеклянной ампуле.

5 ампул упакованы в поддон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«IGENIUS LIFESCIENCE LLP»

Survey no 506 At. Palli, Taluka-Kadi, Dist-Mehsana-382165, Индия.

Произведено для

«VEGA BIOTEC PVT. LTD»

(A Div. Vega Group of Companies) 23. Sahajanand Industrial Estate, Munjmahuda, Vadodara-390 020, Индия.