Ekstrasef

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon natriy, sefoperazonga ekvivalent - 1000 mg, sudbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent - 1000 mg.

Tavsif

Oq rangdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Uchinchi avlod sefalosporinlari. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sefoperazon - faqat parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan, keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik sefalosporinli antibiotik. Sezgir mikroorganizmlarga ularning faol ko‘payishi vaqtida hujayra devori mukopeptidining biosintezini susaytirish orqali ta’sir ko‘rsatadi.

Sulbaktam penitsillinning asosiy yadrosi hosilasidir. Beta-laktamazaning qaytmas ingibitori bo‘lib, faqat parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Kimyoviy tuzilishiga ko‘ra natriy penitsillinati sulfondir. Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae n Acinetobacter bundan mustasno). Hujayrasiz bakterial tizimlardan foydalangan holda o‘tkazilgan biokimyoviy tadqiqotlarda u beta-laktamaza antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik asosiy beta-laktamazalarning qaytarilmas ingibitori ekanligi ko‘rsatilgan. Preparat sefoperazonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, u turli xil mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega, birinchi navbatda quyidagilar: Nastophilus influenza, Bacteroides spp.. Staphylococcus spp.. Acinetobacter calcoaceticus. Enterobacter aerogenes. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae,

Citrobacter diversus Sefoperazon / sulbaktam in vitro sharoitida keng ko‘lamli klinik ahamiyatga ega mikroorganizmlarga nisbatan faol hisoblanadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyodetel (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘pchilik shtammlari, Streptococcus faecalis (enterokokk) ning ko‘pgina shtammlari.

Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (eski nomi Proteza morganii), Providenciaettgeri (eski nomi Proteusettgeri), Providencia species, Serratia spp. (jumladan Smarcescens), Salmonella a Shigella app Prendomonax deguginosa va ba’zi boshqa Pseudomonas spp. Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (jumladan, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.); grammusbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella species); grammusbat tayoqchalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus spp.).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda olingan sefoperazon dozasining taxminan 25 foizi va sulbaktam dozasining 84 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sefoperazon/sulbaktam yuborilgandan so‘ng, sefoperazonning o‘rtacha yarim hayot davri 1,7 soatni, sulbaktamniki esa 1 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir.

Sefoperazon va sulbaktamning 2 g sefoperazon/sulbaktam vena ichiga 5 daqiqa davomida yuborilgandan keyingi maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 236,8 va 130,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va=18,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanishiga (Va = 10,2-11,3 l) nisbatan kattaroq ekanligini ko‘rsatadi.

Sefoperazon ham, sulbaktam ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda sefoperazonning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 1,44 dan 1,88 soatgacha, sulbaktamniki esa 0,91 dan 1,42 soatgacha.

Sefoperazon va sulbaktam kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llanganda, ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sirga oid ma’lumotlar mavjud emas.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, sefoperazon/sulbaktam tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va har 8-12 soatda qo‘llanilganda ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari;

siydik chiqarish yo‘llarining yuqori va pastki qismlari infeksiyalari;

intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit, xoletsistit, xolangit);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari;

endometrit;

so‘zak.

Preparatning keng ta’sir doirasini hisobga olgan holda, aksariyat infeksiyalarda ushbu preparat bilan monoterapiya samarali hisoblanadi. Biroq, zarurat tug‘ilganda Ekstratsef preparatini boshqa antibiotiklar bilan birgalikda qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak).

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarda preparatni kunlik 2,0-4,0 g dozada qo‘llash tavsiya etiladi. Kunlik dozani teng qismlarga bo‘lish va har 12 soatda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi komponentlarning 1:1 nisbatida 8 g gacha oshirilishi mumkin (ya’ni 4 g sefoperazon va 4 g sulbaktlar). Sefoperazon/sulbaktamni 1:1 nisbatda qabul qilayotgan bemorlarga sefoperazonni qo‘shimcha yuborish talab etilishi mumkin. Dozani teng qismlarga bo‘lib, har 12 soatda yuborish kerak.

Sulbaktamning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

Bolalarda preparatni sutkalik dozada 40-80 mg/kg/sut qo‘llash tavsiya etiladi. Dozani teng qismlarga bo‘lib, har 6-12 soatda yuborish kerak.

Jiddiy va davolanishga refrakter infeksiyalarda dozalar komponentlarning 1:1 nisbatida 160 mg/kg/sutkagacha oshirilishi mumkin. Sutkalik doza 2-4 ta teng qismga bo‘linadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda hayotining birinchi haftasi davomida preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Bolalarda sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 80 mg/kg/sutdan oshmasligi kerak. Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) preparat tarkibiga kiruvchi sulbaktam klirensining pasayishini kompensatsiya qilish uchun preparat dozasi o‘zgartiriladi.

KK 15-30 ml/min bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 2 g), KK < 15 ml/min bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 1 g).

Og‘ir infeksiyalarda sefoperazonni qo‘shimcha yuborish talab etilishi mumkin. Sulbaktamning farmakokinetikasi gemodializda sezilarli darajada o‘zgargani va zardobdagi sefoperazonning T miqdori biroz pasaygani sababli, preparatni yuborishni dializdan keyin rejalashtirish lozim.

Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash va qo‘llash qoidalari

Takroriy infuziyalar uchun Ekstratsefning har bir flakoni tarkibi 5% dekstroza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi va/yoki inyeksiya uchun steril suvning yetarli hajmida eritiladi, so‘ngra xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultiriladi.

Infuziya 15-20 daqiqa davomida o‘tkaziladi. Vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun Ringerning laktatsiyalangan eritmasidan foydalanish mumkin, lekin uni dastlabki eritish uchun qo‘llash mumkin emas.

Vena ichiga inyeksiya qilish uchun har bir flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash qoidalari

Mushak orasiga yuboriladigan eritmani tayyorlash uchun lidokainning 2% li eritmasidan foydalanish mumkin, lekin uni dastlabki eritish uchun qo‘llash mumkin emas.

Preparat inyeksiya uchun suv, 5% dekstroza eritmasi, fiziologik eritma, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% dekstroza eritmasi va fiziologik eritmadagi 5% dekstroza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringerning laktatsiyalangan eritmasi bilan suyultirilganda eritma 2 bosqichda tayyorlanadi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringerning laktatsiyalangan eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml boshlang‘ich eritma 50 ml Ringerning laktatsiyalangan eritmasida yoki 4 ml 100 ml Ringerning laktatsiyalangan eritmasida suyultiriladi).

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Aksariyat nojo‘ya ta’sirlar yengil yoki o‘rtacha ifodalangan bo‘lib, davolanish davom ettirilganda o‘tib ketadi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: preparat bilan davolanganda, boshqa antibiotiklar kabi, ko‘pincha oshqozon-ichak tizimi faoliyatining buzilishi qayd etildi. Diareya chastotasi eng yuqori bo‘ldi, ko‘ngil aynishi va qusish kamroq kuzatildi.

Allergik reaksiyalar: barcha penitsillinlar va sefalosporinlar bilan davolashdagi kabi makulo-papulyoz toshma, eshakemi qayd etildi. Bemorlarda ularning paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi.

anamnezida allergik reaksiyalar (ayniqsa penitsillinga) bo‘lgan bemorlar.

Umuman organizm tomonidan: bosh og‘rig‘i, isitma, inyeksiya paytidagi og‘riqlar, titroq.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: AST, ALT, IF, bilirubin kabi jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining vaqtinchalik oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: ba’zan mushak orasiga inyeksiyadan so‘ng o‘tib ketuvchi og‘riq kuzatiladi. Ekstratsef preparati (boshqa sefalosporinlar va penitsillinlar kabi) tomir ichiga kateter yordamida yuborilganda, infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.

Marketingdan keyingi qo‘llash jarayonida quyidagi qo‘shimcha nojo‘ya ta’sirlar qayd etildi.

Allergik reaksiyalar: anafilaktoid reaksiyalar (shu jumladan shok), Stivens-Jonson sindromi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, vaskulit.

Hazm tizimi tomonidan: psevdomembranoz kolit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya.

Dermatologik reaksiyalar: qichishish.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: dozani oshirib yuborishda preparatni qo‘llashda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishini kutish mumkin. Orqa miya suyuqligida beta-laktam antibiotiklarining yuqori konsentratsiyasi nevrologik buzilishlarga, shu jumladan tutqanoqlarga olib kelishi mumkinligini hisobga olish zarur.

Davolash: sefoperazon ham, sulbaktam ham gemodializ paytida qondan chiqariladi, shuning uchun bu davolash usuli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani oshirib yuborish holatida preparatni organizmdan chiqarib yuborishga yordam berishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Shifokorga kasallik tarixingizni, ayniqsa quyidagilar haqida xabar bering: buyrak va jigar muammolari, oshqozon muammolari, spirtli ichimliklarni iste’mol qilish, allergiya (ayniqsa penitsillinlar, sefalosporinlar yoki boshqa dorilarga allergiya).

Ushbu dori vositasidan uzoq vaqt yoki takroriy foydalanish ikkilamchi infeksiyaga olib kelishi mumkin (masalan, og‘iz, siydik-tanosil yoki qin zamburug‘li infeksiyalari).

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, cheklangan ovqatlanish bilan og‘rigan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladi. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish lozim. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Ekstratsef preparatini uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, xususan, chala tug‘ilganlar, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Ekstratsef preparatini qo‘llashda turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning yarim yashash davri sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ sulbaktamning yarim hayot davriga, umumiy klirensga va tarqalish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning plazmadagi yarim hayot davri uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi va plazmadagi yarim hayot davri 2-4 marta oshadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sefoperazon va sulbaktam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun Ekstratsef preparatini homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida Ekstratsef preparatini qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Bolalar

Ekstratsef preparati pediatriyada ishlatiladi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ekstrsef preparatini spirtli preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (tetutar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasi tuzilishida №- metiltiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi.

Ekstrsef preparati qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasi qo‘yilganda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Farmatsevtik o‘zaro ta’sir

Aminoglikozidlarning ekstratsef eritmalarini ular o‘rtasidagi fizik nomuvofiqlikni hisobga olgan holda to‘g‘ridan-to‘g‘ri aralashtirish mumkin emas. Agar Ekstratsef preparati bilan aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazilayotgan bo‘lsa, u holda ikkita preparat alohida ikkilamchi kateterlar yordamida ketma-ket infuziya yo‘li bilan yuboriladi, birlamchi kateter esa preparatlar dozalari yuborilishi oralig‘ida adekvat eritma bilan yuviladi. Ekstratsef aminoglikozid preparatini kun davomida yuborish oraliqlari iloji boricha uzoqroq bo‘lishi kerak.

Kukunni dastlabki eritish uchun Ringer eritmasidan foydalanmaslik kerak, chunki bu aralashma bir-biriga mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli eritma tayyorlash orqali muvofiqlikka erishish mumkin - dastlab kukun inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra Ringer eritmasi bilan suyultiriladi.

Kukunni dastlabki eritish uchun 2% li lidokain gidroxlorid eritmasidan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki ular bir-biriga mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli eritmani tayyorlash orqali muvofiqlikka erishish mumkin - dastlab kukun inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra 2% lidokain gidroxlorid eritmasi bilan suyultiriladi.

Chiqarish shakli

1 flakon 2 g quruq kukun va 1 ampula 10 ml inyeksiya uchun steril suv, karton qadoqdagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Harorati 30 °C dan past bo‘lgan quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Tiklangan eritmaning yaroqlilik muddati 2-8°C haroratda 7 kun, 8-25°C haroratda esa 24 soatni tashkil etadi. °

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Surge Laboratories (Pvt) Ltd." Pokiston.