Ketam

Tarkib

1 ml preparatda quyidagilar mavjud:

faol modda: ketoprofen - 50 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol 400 mg, 96% li etanol 100 mg, benzil spirti 20 mg, pH ni 7,0 ± 0,5 ga yetkazish uchun natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki och sariq rangli eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori (NYAQD). ATX kodi: M01AE03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ketoprofen nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega. Siklooksigenazalar 1 va 2 va qisman lipooksigenazalarni ingibirlashi tufayli ketoprofen prostaglandinlar va bradikinin sintezini susaytiradi, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi. Ketoprofen bo‘g‘im tog‘ayi holatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ketoprofen ichilganda oshqozon-ichak traktidan oson so‘riladi. Uzoq muddatli ta’sirga ega ketoprofen 200 mg kapsulalarini og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 3,1 dan 3,4±1,2 mg/l gacha 5 soat ichida erishiladi.

Preparatning biosinguvchanligi 90% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish ketoprofenning umumiy biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi, lekin so‘rilish tezligini kamaytiradi.

Taqsimlash

Ketoprofen 99% qon plazmasi oqsillari, asosan albumin fraksiyasi bilan bog‘langan. Taqsimlanish hajmi 0,1 l/kg ni tashkil etadi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka o‘tadi va u yerda qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% iga teng konsentratsiyaga erishadi. Ketoprofenning plazma klirensi taxminan 0,08 l/kg/soatni tashkil etadi. Ketoprofenning samarali konsentratsiyalari qonda uni qabul qilgandan 24 soat o‘tgach ham aniqlanadi. Metabolizm va chiqarilish

Ketoprofen jigarning mikrosomal fermentlari ta’sirida jadal metabolizmga uchraydi, yarim chiqarilish davri 2 soatdan kam. Ketoprofen glyukuron kislotasi bilan bog‘lanadi va glyukuronid ko‘rinishida organizmdan chiqariladi. Ketoprofenning faol metabolitlari yo‘q. Ketoprofenning 80% gacha qismi buyraklar orqali 24 soat davomida, asosan ketoprofen glyukuronidi shaklida chiqariladi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning ko‘p qismi ichak orqali ajraladi. Yuqori dozalarda qabul qilinganda jigar klirensi ham ortadi. Ichak orqali 40% gacha preparat chiqariladi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ketoprofenning plazma konsentratsiyasi ikki baravar ko‘paygan (ehtimol, gipoalbuminemiya tufayli va shu sababli bog‘lanmagan faol ketoprofenning yuqori darajasi tufayli), bunday bemorlarga preparatni minimal terapevtik dozada buyurish zarur.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ketoprofen klirensi pasaygan, ammo dozalarni tuzatish faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida talab etiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda ketoprofen metabolizmi va chiqarilishi sekinroq kechadi, bu esa faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.

Ko‘rsatmalar

Preparat simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari: revmatoid artrit, seronegativ artritlar (ankilozlovchi spondilit — Bexterev kasalligi, psoriatik artrit, reaktiv artrit (Reyter sindromi)), podagra, soxta podagra, osteoartroz.

Og‘riq sindromi: tendinit, bursit, mialgiya, nevralgiya, radikulit; bosh og‘rig‘i; jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riq sindromi; onkologik kasalliklardagi og‘riq sindromi; algodismenoreya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga, mushak ichiga.

Mushak orasiga yuborish: 100 mg dan (1 ampula) kuniga 1-2 marta.

Ketoprofenni vena ichiga infuzion yuborish faqat statsionar sharoitda amalga oshirilishi kerak.

Vena ichiga qisqa muddatli infuziya: 100-200 mg (1-2 ampula) ketoprofen, 100 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida suyultirilgan holda 0,5–1 soat davomida yuboriladi; 8 soatdan keyin qayta yuborish mumkin.

Vena ichiga uzoq muddatli infuziya: 100-200 mg (1-2 ampula) ketoprofen 500 ml infuzion eritmada (0,9% li natriy xlorid eritmasi, laktat saqlovchi Ringer eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi) suyultirilgan holda 8 soat davomida yuboriladi; 8 soatdan keyin qayta yuborish mumkin.

Ketoprofenni markaziy ta’sirga ega analgetiklar bilan birlashtirish mumkin; uni opioidlar (masalan, morfin) bilan bir flakonda aralashtirish mumkin, cho‘kma tushishi sababli tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas.

Preparatni parenteral yuborish peroral shakllar (tabletkalar, kapsulalar) yoki rektal shamchalarni qo‘llash bilan birga olib borilishi mumkin.

Davolashning davomiyligi 48 soat (2 sutka).

Ketoprofenning maksimal dozasi kuniga 200 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma’lumotlariga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (21/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥1/10000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000), chastotasi noma’lum (hodisalarning paydo bo‘lish chastotasini mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Qon yaratish tizimi va limfa tizimi tomonidan

Kamdan-kam: gemorragik anemiya, leykopeniya.

Chastotasi noma’lum: agranulotsitoz, trombotsitopeniya, ko‘mik funksiyasining buzilishi.

Immun tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok)

Asab tizimi tomonidan

Kamdan-kam: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik.

Kamdan-kam hollarda: paresteziyalar.

Chastotasi noma’lum: talvasalar, ta’m bilishning buzilishi.

Sezgi a’zolari tomonidan

Kamdan-kam: ko‘rishning noaniqligi, quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: yurak yetishmovchiligi, gipertoniya, vazodilatatsiya.

Nafas olish tizimi tomonidan

Kamdan-kam hollarda: astma, burundan qon ketishi, hiqildoq shishi.

Chastotasi noma’lum: bronxospazm (ayniqsa, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda), rinit.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, qorin sohasida og‘riq; Kamdan-kam: qabziyat, ich ketishi, qorin dam bo‘lishi, gastrit.

Kamdan-kam: peptik yara, stomatit.

Juda kam hollarda: yarali kolit yoki Kron kasalligining qo‘zishi, oshqozon-ichakdan qon ketishi, perforatsiya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan

Kamdan-kam hollarda: gepatit, jigar fermentlari va bilirubin miqdorining oshishi.

Teri tomonidan

Kamdan-kam: teri toshmasi, teri qichishishi.

Chastotasi noma’lum: fotosensibilizatsiya, alopetsiya, eshakemi, angionevrotik shish, eritema, bullyoz toshma, toksik epidermal nekroliz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan

Juda kam uchraydi: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining anomal qiymatlari.

Boshqalar

Kamdan-kam: shishlar, charchoq.

Kamdan-kam hollarda: tana vaznining ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

ketoprofen yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, shuningdek salitsilatlar yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga yuqori sezuvchanlik;

bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi hamda atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

oshqozon-ichak trakti va o‘n ikki barmoqli ichakning eroziv-yarali shikastlanishlari;

ichakning yallig‘lanish kasalliklari (yarali kolit (zo‘rayish), Kron kasalligi (zo‘rayish));

gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;

dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi; oshqozon-ichak, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar (yoki kalla ichi qon ketishiga shubha);

og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi daqiqasiga 30 ml dan kam), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari;

og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 10-15 ball) yoki faol jigar kasalligi;

aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi holat;

tasdiqlangan giperkaliyemiya;

bolalik yoshi (18 yoshgacha);

surunkali dispepsiya;

emizish davri

Ehtiyotkorlik bilan

Anemiya, bronxial astma, alkogolizm, tamaki chekish, alkogolli jigar sirrozi, giperbilirubinemiya, jigar yetishmovchiligi, degidratatsiya, sepsis, surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUYE), shishlar, arterial gipertenziya, qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya), stomatit, yurak ishemik kasalligi (YUIK), serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) (KK 30-60 ml/min), anamnezda oshqozon-ichak trakti (OIT) yarali shikastlanishlari, Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni uzoq vaqt qo‘llash, og‘ir somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosteroid vositalarni (GKS) (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarin), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, par

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ketoprofen diuretiklar va gipotenziv vositalar ta’sirini susaytirishi hamda peroral gipoglikemik va ba’zi talvasaga qarshi dorilar (fenitoin) ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, salitsilatlar, glyukokortikosteroidlar, etanol bilan birgalikda qo‘llash oshqozon-

ichak trakti. Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), trombolitiklar, antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Kaliy saqlovchi diuretiklar, APF ingibitorlari, past molekulyar geparinlar, siklosporin, takrolimus trimetoprim bilan bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Qon plazmasida yurak glikozidlari, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, litiy preparatlari, siklosporin, metotreksat va digoksin konsentratsiyasini oshiradi.

Metotreksat zaharliligini va siklosporin nefrotoksikligini oshiradi.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llash ketoprofenning qon plazmasidagi klirensini sezilarli darajada pasaytiradi.

Glyukokortikoidlar va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (shu jumladan SOG 2 ning selektiv ingibitorlari) bilan birgalikda qabul qilish nojo‘ya ta’sirlar (xususan, oshqozon-ichak trakti tomonidan) ehtimolini oshiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar mifepristonning samaradorligini kamaytirishi mumkin. NYAQVni qabul qilishni mifepriston bekor qilinganidan keyin 8-12 kundan keyin boshlash kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

YAQNDV uzoq vaqt qo‘llanganda vaqti-vaqti bilan qonning klinik tahlilini baholash, shuningdek, jigar va buyraklar faoliyatini nazorat qilish, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan oshgan) yashirin qonga najas tahlilini o‘tkazish zarur. Organizmda suyuqlik ushlanib qolishiga olib keladigan arterial gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarni davolash uchun ketoprofenni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va qon bosimini tez-tez nazorat qilish zarur. Ko‘rish a’zolari tomonidan buzilishlar yuzaga kelganda, davolashni darhol to‘xtatish lozim. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar singari, ketoprofen ham yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari alomatlarini yashirishi mumkin. Preparatni qo‘llash fonida infeksiya belgilari yoki ahvolning yomonlashuvi kuzatilsa, zudlik bilan shifokorga murojaat qilish lozim.

Anamnezida oshqozon-ichak trakti tomonidan qarshi ko‘rsatmalar (qon ketishi, perforatsiya, yara kasalligi) bo‘lsa, uzoq muddatli terapiya o‘tkazilsa va ketoprofenning yuqori dozalari qo‘llanilsa, bemor shifokorning sinchkov nazorati ostida bo‘lishi kerak.

Prostaglandinlarning buyrak qon aylanishini saqlashdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ketoprofen buyurishda, shuningdek, diuretiklar qabul qiluvchi keksa bemorlarni va biror sababga ko‘ra aylanib yuruvchi qon hajmining kamayishi kuzatilgan bemorlarni davolashda (masalan, jarrohlik amaliyotidan keyin) alohida ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim. Ketoprofenni qo‘llash ayollarning fertilligiga ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun bepushtligi bo‘lgan bemorlarga (shu jumladan tekshiruvdan o‘tayotganlarga) preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ketoprofen homiladorlikning III trimestrida qo‘llanilishi mumkin emas. Homiladorlikning I va II trimestrlarida Ketoprofenni ona uchun potensial foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda, faqat shifokor nazorati ostida qo‘llash mumkin.

Laktatsiya davrida Ketoprofenni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ketoprofen bilan davolanish davrida ruhiy va harakat reaksiyalari tezligining pasayishi mumkin, shuning uchun transport vositasini boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Ketoprofen dozasi oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, qorin sohasida og‘riq, qonli qusish, hushning buzilishi, nafas olishning susayishi, talvasalar, buyrak faoliyatining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin.

Doza oshirib yuborilganda oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash ko‘rsatilgan.

Davolash simptomatik: ketoprofenning oshqozon-ichak traktiga ta’sirini proton pompasi ingibitorlari va prostaglandinlar yordamida susaytirish mumkin. Buyrak yetishmovchiligi rivojlanganda gemodializ o‘tkazish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 50 mg/ml.

I tip qoramtir shisha ampulada 2 ml dan eritma; blisterda 5 yoki 10 ampula.

1 tadan blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

VetProm AD

Bolgariya, 2400-yil. Radomir, Ota Paisiy ko‘chasi, 26.