Innoklav

Tarkib

1 ta 375 mg tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddalar: Amoksitsillin trigidrat-250 mg, Kaliy klavulanat-125 mg.

1 tabletka 625 mg quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddalar: Amoksitsillin trigidrat-500 mg, Kaliy klavulanat-125 mg.

1 tabletka 1000 mg quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddalar: Amoksitsillin trigidrat-875 mg, Kaliy klavulanat-125 mg.

Yordamchi moddalar: natriy krosskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetilsellyuloza, dibutilftalat, tozalangan talk, titan dioksidi.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yunoncha penitsillin).

Farmakologik ta’siri

Innoklav - amoksitsillin (yarim sintetik penitsillinlar guruhidagi antibiotik) va klavulan kislotasining (β-laktamaza ingibitori) kombinatsiyalangan antibakterial preparati. Mikrobiologik xususiyatlari batafsil o‘rganilgan.

Amoksitsillin - yarim sintetik penitsillinlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibakterial, bakteritsid, kislotaga chidamli vosita. Transpeptidazani ingibirlaydi, bo‘linish va o‘sish davrida peptidoglikan (hujayra devorining tayanch oqsili) sintezini buzadi, mikroorganizmlar lizisini keltirib chiqaradi.

Klavulan kislotasi Streptomyces clavuligerus fermentatsiyasi mahsuloti bo‘lib, bir vaqtning o‘zida yuborilgan amoksitsillinga qaraganda β-laktamazalarga nisbatan yuqori moyillikka ega. Ular bilan barqaror inaktivlangan kompleks hosil qiladi, amoksitsillinning fermentativ parchalanishini oldini oladi va uning antibakterial ta’sirini kafolatli namoyon qilish imkoniyatini ta’minlaydi. Shuningdek, tuzilishi jihatidan β-laktam antibiotiklariga o‘xshash bo‘lgan klavulan kislotasi kuchsiz xususiy antibakterial faollikka ega. Klavulan kislotasi Richmond-Sykes-Mathew tasnifi bo‘yicha II, III, IV, V turdagi β-laktamazalarni ingibirlaydi. Bunday fermentlar Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. kabi grammusbat va grammanfiy, shu jumladan anaerob mikroorganizmlarni ishlab chiqarishi mumkin. Klavulan kislotasi Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginoza, Serratia spp., Acinobacter spp.

Preparatning bakteritsid ta’siri keng doiradagi grammusbat va grammanfiy, aerob va anaerob qo‘zg‘atuvchilarni, shu jumladan, ularning β-laktamazalar ishlab chiqarishi tufayli β-laktam antibiotiklariga (ampitsillin va amoksitsillin) chidamliligi shakllangan shtammlarini ham qamrab oladi.

Gram-musbat: Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli, metitsillinga chidamli MRSA, MRSE shtammlaridan tashqari); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;

Grammanfiy: Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (o‘rtacha sezgir); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (o‘rtacha sezgir); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (o‘rtacha sezgir); Branhamella catarrhalis.

Anaeroblar: Actinomyces Israeli; Bacteroides spp. (jumladan, B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (Cl. difficile dan tashqari); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.

Boshqalar: Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - o‘rtacha sezgir, (Mycobacterium chelovii - chidamli); Treponema pallidum; Nocardiae spp., L-eptospirae spp.

Quyidagi mikroorganizmlar chidamli yoki qisman chidamli: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.

Farmakokinetika

Ikkala komponentning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘xshash va kombinatsiyada ular bir-birining farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Preparatning ikkala komponenti og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng tez so‘riladi. Amoksitsillinning biosinguvchanligi 90%, klavulan kislotasining biosinguvchanligi 70%, biroq, ikkinchisining biosinguvchanligi sezilarli darajada o‘zgarib turadi. Bir vaqtning o‘zida ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish darajasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) preparat qabul qilingandan taxminan 45 daqiqa o‘tgach erishiladi va (dozaga qarab) amoksitsillin uchun 3-12 mkg/ml, klavulan kislotasi uchun - taxminan 2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organizm suyuqliklarida konsentratsiya cho‘qqisi plazmadagi konsentratsiya cho‘qqisiga yetganidan 1 soat o‘tgach kuzatiladi.

Ikkala komponent ham organizm suyuqliklari va to‘qimalarida yaxshi taqsimlanish hajmi bilan tavsiflanadi - preparat qon plazmasi, burun yondosh bo‘shliqlari sekretsiyasi, sinovial suyuqlik, tanglay bodomsimon bezlari, o‘rta quloq, plevra suyuqligi, so‘lak, bronxial sekretsiya, o‘pka to‘qimasi, bachadon, tuxumdonlar, jigar, prostata, mushak to‘qimasi, o‘t pufagi, peritoneal suyuqlik, yog‘ to‘qimasi, boldirning ishemik yarasi va boshqalarda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi yallig‘lanmagan miya pardalarida gematoensefalik to‘siq (GEB) orqali o‘tmaydi. Meningitda GEB orqali kirib borish kuzatiladi.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, shuningdek, ona sutida iz konsentratsiyalarida aniqlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past: amoksitsillin - 17-20%, klavulan kislotasi - 22-30%.

Amoksitsillin qisman metabolizmga uchraydi, klavulan kislotasi jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Amoksitsillin asosan buyraklar orqali deyarli o‘zgarmagan holda kanalchalar sekretsiyasi va koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi. Klavulan kislotasi koptokchalar filtratsiyasi yo‘li bilan, qisman metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Amoksitsillinning siydik bilan chiqarilish miqdori 60 dan 80% gacha, klavulan kislotasining chiqarilish miqdori 30-50% gacha o‘zgarib turadi; ozroq qismi najas va chiqarilgan havo bilan chiqariladi. Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 78 minutni tashkil etadi. Klavulan kislotasining T1/2 davomiyligi 60-70 daqiqani tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi holatida preparat klirensi kamayadi, shuning uchun dozalash tartibini tuzatish (dozalarni kamaytirish yoki preparatni qabul qilish oralig‘ini uzaytirish) talab etiladi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash:

nafas yo‘llarining yuqori qismlari va LOR a’zolarining infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir va surunkali sinusit, o‘tkir va surunkali o‘rta otit, halqum orti abssessi, tonzillit, faringit);

nafas yo‘llarining pastki qismlari infeksiyalari (shu jumladan bakterial superinfeksiyali o‘tkir bronxit, surunkali bronxit, pnevmoniya, bo‘lakli pnevmoniya, bronxopnevmoniya);

siydik yo‘llari infeksiyalari (masalan, sistit, uretrit, piyelonefrit);

ginekologik infeksiyalar;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, shu jumladan teri osti kletchatkasining yallig‘lanishi, odam va hayvonlarning tishlashi;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, xususan osteomiyelit, zarur hollarda uzoq muddatli terapiya o‘tkazish;

o‘t yo‘llari infeksiyalari (xoletsistit, xolangit);

jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar (shankroid, so‘zak);

odontogen infeksiyalar (periodontit, yuqori jag‘ sinusiti, og‘ir dental abssesslar).

Grammusbat, grammanfiy va anaerob mikroorganizmlar keltirib chiqargan aralash infeksiyalarni davolash: peritonit, qorin bo‘shlig‘i a’zolaridagi operatsiyalardan keyingi asoratlar, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari, aspiratsion pnevmoniya, sut bezi abssessi. Operatsiyadan oldingi xirurgik profilaktika: abdominal, kolorektal, ginekologik, urologik, yuz-jag‘ jarrohligi, bosh va bo‘yin sohasidagi operatsiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Innoklav preparati ichishga buyuriladi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun (tana vazni 40 kg dan ortiq) bir martalik doza 375-625 mg, kasallikning og‘ir kechishida - 1000 mg gacha.

- Yengil/o‘rtacha og‘irlikdagi kechish Og‘ir kechish Davolash kursi

Tabletkalar dozasi 375 mg 625 mg 625 mg 1000 mg 5-14 kun

Qabul qilish chastotasi kuniga 3 marta kuniga 2 marta kuniga 3 marta kuniga 2 marta

* Bir vaqtning o‘zida ovqatlanish preparatning so‘rilish darajasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

5-12 yoshli bolalar uchun Innoklav preparatining bir martalik dozasi 375 mg ni tashkil etadi. Tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza ko‘rsatmalarga va klinik vaziyatga qarab 2-3 marta qabul qilishda 20-100 mg/kg ni tashkil etishi mumkin.

Innoklav preparati 625 mg va 1000 mg tabletka shaklida 12 yoshdan kichik (yoki tana vazni <40 kg) bolalarga tayinlanmaydi.

Odontogen infeksiyalarda Innoklav 1 tabletkadan (375 mg) har 8 soatda yoki 1 tabletkadan (625 mg) har 12 soatda 5 kun davomida buyuriladi.

O‘tkir asoratlanmagan so‘zakni davolashda - 3000 mg bir marta (probenetsid bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi).

Klavulan kislotasining (kaliy tuzi shaklida) maksimal sutkalik dozasi kattalar uchun - 600 mg, bolalar uchun - tana vazniga 10 mg/kg ni tashkil etadi. Amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi kattalar uchun - 6 g, bolalar uchun - tana vazniga 45 mg/kg ni tashkil etadi.

O‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligida (KK 10-30 ml/min) Innoklav har 12 soatda 1 tabletkadan (625 mg), og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida (KK <10 ml/min) - har 24 soatda 1 tabletkadan (625 mg) buyuriladi. Anuriyada dozalarni qabul qilish oralig‘ini 48 soatgacha va undan ko‘proq uzaytirish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlari aksariyat hollarda kuchsiz ifodalangan va o‘tkinchi bo‘ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya bo‘lishi mumkin; kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari (ALT, AST) faolligining vaqtinchalik oshishi, jigar faoliyatining buzilishi; kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik, gepatit, psevdomembranoz kolit.

Markaziy asab tizimi (MAT) tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; juda kamdan-kam hollarda - tutqanoqlar (buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni yuqori dozalarda qabul qilganda namoyon bo‘lishi mumkin).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - qaytar leykopeniya (shu jumladan neytropeniya), trombotsitopeniya; juda kam hollarda - gemolitik kamqonlik, protrombin vaqtining qaytar oshishi (antikoagulyantlar bilan birgalikda qo‘llanilganda).

Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - interstitsial nefrit, kristalluriya.

Allergik reaksiyalar: eritematoz toshma, qichishish, eshakemi; kam hollarda - ko‘p shaklli ekssudativ eritema, angionevrotik shish, anafilaktik shok; kam hollarda - eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz.

Boshqalar: kamdan kam hollarda - superinfeksiya rivojlanishi (shu jumladan kandidoz).

Qarshi ko‘rsatmalar

amoksitsillin yoki klavulan kislotasiga yuqori sezuvchanlik;

β-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillinlar guruhi, sefalosporinlar guruhi) yuqori sezuvchanlik;

anamnezda amoksitsillin/klavulan kislotasini qabul qilish natijasida kelib chiqqan xolestatik sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishi;

Preparat sefalosporin qatoridagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan, anamnezida psevdomembranoz kolit bo‘lgan, jigar yetishmovchiligi, buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Ampitsillin qabul qilgan infeksion mononukleoz va limfoleykoz bilan og‘rigan bemorlarning ko‘pchiligida eritematoz toshma paydo bo‘lishi kuzatilganligi sababli, bunday bemorlarga ampitsillin guruhidagi antibiotiklarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin. Innoklav preparati oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qorin og‘rig‘i, diareya, qusish; bezovta qo‘zg‘alish, uyqusizlik, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - talvasalar.

Davolash: preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa (4 soatdan kam), oshqozonni yuvish va preparat so‘rilishini kamaytirish uchun faollashtirilgan ko‘mir buyurish kerak; bemor shifokor nazoratida bo‘lishi kerak, zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi.

Gemodializ samarali.

Maxsus shartlar

Davolash kursida qon yaratish, jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish kerak.

Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini adekvat tuzatish yoki dozalash oraliqlarini uzaytirish talab etiladi.

Me’da-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish lozim.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda, Benedikt reaktivi yoki Felling eritmasi qo‘llanganda siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlashda soxta musbat reaksiya bo‘lishi mumkin (glyukozooksidaza bilan fermentativ reaksiyalarni qo‘llash tavsiya etiladi).

Disulfiram bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin undan foydalanmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Innoklav preparati antatsidlar, glyukozamin, surgi vositalari, aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda absorbsiya sekinlashadi, askorbin kislotasi bilan esa ortadi.

Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi boshqa dori vositalari amoksitsillin konsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi).

Preparat va bilvosita antikoagulyantlar bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqtining ortishi kuzatiladi. Shuning uchun bu kombinatsiya ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparat bir vaqtda qo‘llanganda metotreksatning zaharliligini kuchaytiradi.

Preparat allopurinol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ekzantema rivojlanish xavfi ortadi.

Amoksitsillinning rifampitsin bilan kombinatsiyasi antagonistikdir (antibakterial ta’sirning o‘zaro susayishi kuzatiladi).

Preparatning samaradorligi pasayishi mumkinligi sababli, preparatni bakteriostatik antibiotiklar (makrolidlar, tetratsiklinlar), sulfanilamidlar, peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg+125 mg; 500 mg+125 mg; 875 mg+125 mg N14 (2x7) (blisterlar).

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Advance Research Laboratories & Education Ltd., Hindiston.