Flamadeks

1 ампула (2 мл) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: декскетопрофенатрометамол (декскетопрофенга қайта ҳисобланганда) 25,0 мг;

ёрдамчи моддалар: этанол (95% ли этил спирти 100% моддага қайта ҳисобланганда) 200,0 мг, натрий хлориди 8,0 мг, натрий дисульфити 2,0 мг, натрий гидроксиди рН 6,5-8,5 гача, инъекций учун сув 2 мл гача.

Тиниқ, рангсиз эритма.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП). АТХ коди: М01АЕ17.

Фармакодинамикаси

Ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП), пропион кислотасининг ҳосиласидир. Оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми простагландинларни синтезини циклооксигеназа-1 ва циклооксигеназа-2 даражасида сусайтириши билан боғлиқ.

Оғриқ қолдирувчи таъсири парентерал юборилгандан кейин 30 минутдан сўнг бошланади. 50 мг дозада юборилгандан кейин оғриқ қолдирувчи таъсирининг давомийлиги тахминан 4-8 ни ташкил қилади.

Опиоид анальгетиклар билан мажмуавий даволаганда декскетопрофен опиодларга бўлган эҳтиёжни сезиларли даражада (30-45% гача) камайтиради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Декскетопрофенни мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин қон зардобида максимал концентрацияга (Cmax) ўртача 20 минутдан (10-45 мин) кейин эришилади. «Концентрация-вақт» эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) 25-50 мг дозада бир марта м/и ҳам, вена ичига (в/и) ҳам юборилганда пропорционал.

Бир марта ва кўп марта м/и ва в/и юборилгандан кейин мувофиқ фармакокинетик кўрсаткичлар ўхшаш, бу препаратни тўпланмаслигини кўрсатади.

Тақсимланиши

Декскетопрофен учун плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланиши (99%) характери. Vd нинг ўртача кўрсаткичи 0,25 л/кг дан камни, ярим парчаланиш даври тахминан 0,35 соатни ташкил қилади.

Чиқарилиши

Декскетопрофенни метаболизми асосан глюкурон кислотаси билан конъюгация қилиш йўли орқали юз беради, кейинчалик буйраклар орқали чиқарилади. Декскетопрофен трометамолни ярим чиқарилиш даври (T1/2) 1-2,7 соатни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Кекса ёшдаги шахсларда T1/2 давомийлигини узайиши кузатилади (бир мартада қандай бўлса, кўп марта м/и ёки в/и юборилгандан кейин ҳам шундай) ва препаратни умумий клириенсини ўртача 48% гача пасайиши кузатилади.

• турли генезли оғриқ синдромини йўқотиш (шу жумладан операциядан кейинги оғриқлар, суяклар метастазидаги оғриқлар, жароҳатдан кейинги оғриқ, буйрак санчиғидан кейинги оғриқ, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгия, тиш оғриғи);
• таянч-ҳаракат аппаратини ўткир ва сурункали яллиғланиши, яллиғланиш-дегенератив ва метаболик касалликлари (шу жумладан ревматоид артрит, остеоартроз, спондилоартритлар: анкилозланувчи спондилит, реактив артрит, псориатик артрит).

Препарат симптоматик даволаш учун, ишлатиш вақтида оғриқни камайтириш ва яллиғланиш учун мўлжалланган, касалликни кучайишига таъсир қилмайди.

Мушак ичига (чуқур, секин), вена ичига оқим билан (секин, камида 15 секунд) ёки томчилаб (10-30 минут) юборилади.

Катталар учун тавсия қилинадиган доза: 25 мг дан ҳар 8-12 соатда. Зарур бўлганда препаратни 6 соатлик интервал билан қайта юбориш мумкин. Суткалик доза 150 мг дан ошмаслиги керак. Фламадекс қисқа муддатли қўллашлар учун мўлжалланган ва у билан даволашни ўткир симптомлар даврида чеклаш лозим (2 суткадан кўп эмас).

Жигар фаолиятини бузилиши

Жигар фаолиятини енгил ва ўртача бузилишлари бўлган (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 5-9 балл) пациентларга, йиғинди суткалик дозани 50 мг гача камайтириш ва жигар фаолиятининг функционал кўрсаткичларини тез-тез назоратини ўтказиш лозим. Фламадексни жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган беморларга буюрмаслик керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши

Буйрак фаолиятини енгил бузилишлари бўлган пациентлар учун (креатинин клиренси 30-60 мл/минут) суткалик дозани 25 мг гача камайтирилади.

Фламадексни ўртача яққол ёки оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга буюриш мумкин эмас (креатинин клириенси 30 мл/мин).

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозани тузатиш киритиш талаб қилинмайди, аммо буйрак фаолиятини физиологик пасайиши сабабли препарат дозасини пасайтириш тавсия қилинади: кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятини енгил бузилишларида умумий суткалик доза 25 мг.

Эритмаларни тайёрлаш қоидаси

Фламадекс препаратини в/и инфузияси учун эритмани тайёрлаш учун бир ампула ичидагини (2 мл) 30-100 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида, глюкоза ёки Рингер эритмасида суюлтирилади. Эритмани асептик шароитда, кундузги ёруғ таъсиридан ҳимояланган ҳолда тайёрлаш лозим. Тайёрланган эритма тиниқ ва рангсиз бўлиши керак.

Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги: тез-тез (1-10%), тез-тез эмас (0,1-1%), кам ҳолларда (0,01-0,1%), жуда кам ҳолларда (0,01% дан кам, жумладан алоҳида хабарлар).

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда - анемия, жуда кам ҳолларда - нейтропения, тромбоцитопения.

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас - бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, уйқучанлик, кам ҳолларда - парестезия.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас- кўриш ноаниқлиги, кам ҳолларда - қулоқларда шовқин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас - артериал гипертензия, қизиб кетиш ҳисси, тери қоплаламларини гиперемияси, кам ҳолларда - экстрасистолия, тахикардия, артериал гипертензия, периферик шиш, юзаки тромбофлебит.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда - брадипноэ, жуда кам ҳолларда - бронхоспазм, диспноэ.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - кўнгил айниши, қусиш, тез-тез эмас- абдоминал оғриқ, диспепсия, диарея, қабзият, гематемизис, оғизни қуриши, кам ҳолларда -меъда-ичак йўллари (МИЙ) аъзоларини эрозив-ярали шикасталаниши, жумладан қон кетиши ва перфорация, анорексия, жигар ферментлари фаоллигини ошиши, сариқлик, жуда кам ҳолларда - меъда ости безини шикастланиши, жигарни шикастланиши.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда - полиурия, буйрак санчиғи, жуда кам ҳолларда - нефрит ёки нефротик синдром.

Репродуктив тизими томонидан: кам ҳолларда аёлларда - менструал циклни бузилиши, эркакларда - простата бези фаолиятини бузилиши.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда - мушак спазми, бўғимларда ҳаракатни қийинлашиши.

Дерматологик реакциялар: баъзида - дерматит, тошма, терлаш, кам ҳолларда - ҳуснбузарли тошма, жуда кам ҳолларда - фотосенсибилизация.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда - эшакеми, жуда кам ҳолларда - оғир тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми), ангионевротик шиш, аллергик дерматит.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: кам ҳолларда - кетонурия, протеинурия.

Маҳаллий ва умумий реакциялар: тез-тез- инъекция жойида оғриқ, тез-тез эмас - инъекция жойида яллиғланиш реакциялари, гематома, геморрагиялар, қизиб кетиш ҳисси,этни увишиши, толиқиш, кам ҳолларда - белда оғриқ, ҳушдан кетиш, иситма, жуда кам ҳолларда - анафилатик шок, юзни шишиши.

Бошқалар: асосан қизил югурик ёки бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари билан оғриган пациентларда пайдо бўладиган асептик менингит, гематологик бузилишлар (пурпура, апластик ва гемолитик анемия, кам ҳолларда - агранулоцитоз ва суяк кўмиги гипоплазияси).

• декскетопрофенга ва бошқа НЯҚП ёки препаратни таркибига кирувчи ҳар қандай ёрдамчи моддаларга ( шужумладан сульфитларга) юқори сезувчанлик;
• бронхиал астмани, бурун ва бурун олди бўшлиқларини қайталанувчи полипозларни ва ацетилсалицил кислотасини ёки бошқа НЯҚП (шу жумладан анамнезида) ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки нотўлиқ бирга учраганида;
• меъда-ичак йўлларини ва ўн икки бармоқ ичакни эрозив-ярали шикастланишлари;
• анамнезида меъда-ичакдан қон кетишлари, бошқа фаол қон кетишлар (шу жумладан бош мия ичига қон кетишлар), антикоагулянт даволаш;
• ичакни зўрайиш босқичидаги яллиғланиш касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги);
• жигар фаолиятини оғир бузилишлари (Чайлд-Пью шкаласи бўйича10-15 балл);
• буйракларни кучайиб борувчи касалликлари, буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (креатинин клириенси 30 мл-мин дан кам);
• тасдиқланган гиперкалиемия;
• декомпенсация ҳолатидаги юрак етишмовчилиги ;
• аорто-коронар шунтлаш ўтказилгандан кейинги давр;
• гемофилия ва қон ивишини бошқа бузилишлари;
• ҳомиладорлик, эмизиш даври;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

Препаратни таркибида этанолни борлиги туфайли Фламадексни нейроаксиал (эпидурал ёки интратекал) юбориш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакни яра касаллиги, ярали колит, Крон касаллиги, анамнезида жигар касаллиги, жигар порфирияси, сурункали буйрак касаллиги (креатинин клиренси минутига 30-60 мл), сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, айланиб юрувчи қон ҳажмини сезиларли камайиши (шу жумладан жарроҳлик аралашувларидан кейин), кекса пациентлар (шу жумладан диуретикларни олаётган, ҳолсизланган ва тана вазни кичик бўлган пациентлар), бронхиал астма, глюкортикостероидларни бир вақтда қабул қилиш (шу жумладан преднизалонни), антикоагулянтларни (шу жумладан варфаринни), антиагрегантларни (шу жумладан ацетилсалицил кислотасини, клопидогрелни), серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (шу жумладан циталопрамни, флуоксетинни, пароксетинни, сертралинни), юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферик артерияларни касалликлари, чекиш, Нelicobacter pylori, инфекциясини бўлиши, бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни узоқ вақт қабул қилиш, туберкулез, яққол остеопороз, алкоголизм, оғир соматик касалликлар.

Ҳамма НЯҚП, жумладан декскетопрофен учун характерли бўлган ўзаро таъсирларнинг умумий турлари.

Қўллаш мақсадга мувофиқ бўлмаган мажмуалар

• бошқа НЯҚП, шу жумладан салицилатларни юқори дозаларда (суткада ≥ 3 г): бир вақтда бир нечта НЯҚП қўлланилиши меъда-ичак қон кетишларини а яраларни пайдо бўлиш хавфини оширади;
• перорал антикоагулянтлар, гепарин билан профилактик қўлланадиган дозадан ошадиган дозаларда;
• тиклопидин (тромбоцитларни агрегациясини сусайиши ва овқат ҳазм қилиш йўлларини шиллиқ қаватини шикастланиши сабабли қон кетишини ривожланиш хавфи ошади);
• литий препаратлари билан НЯҚП литийни қон плазмасида концентрациясини оширади (литийни буйрак экскрециясини пасайиши), у токсик даражагача эришиши мумкин, шунинг учун декскеторопрофенни буюрилганда, доза ўзгартирилганда ёки бекор қилинганда литийнинг қондаги даражасини назорат қилиш лозим;
• метотрексат билан юқори дозаларда (ҳафтада 15 мг дан кам эмас) - НЯҚП қўлланганда, унинг буйрак клиренсини пасайиши сабабли метотрексатни токсиклиги ошади;
• глюкокортикостероидлар билан: меъда-ичак яраларини ва қон кетишини ривожланиш хавфи ошади;
• гидантоин ва сульфаниламид ҳосилалари: уларнинг токсик кўринишларини яққоллиги ошиши мумкин;

Эҳтиёткорликни талаб қиладиган мажмуалар:

• диуретиклар, ААФ ингибиторлари, аминогликозидлар гуруҳи антибактериал препаратлар ва ангиотензин II рецепторлари антогонистлари билан. Декскетопрофен диуреткларни ва бошқа антигипертензив воситаларни таъсирини сусайтиради. НЯҚП билан даволаш дегидратацияли пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини (калавали фильтрацияни пасайиши, простагландинларнинг синтезини пасайиши билан боғлиқ) ривожланиш хавфи билан боғлиқ. Декскетопрофенни ва диуретикларни мажмуавий қўлланганда пациентни адекват гидратация ҳолатида эканлигига ишонч ҳосил қилиш ва буюришдан олдин буйрак фаолиятини назорат қилиш лозим.
• метотрексат билан кичик дозаларда (ҳафтада 15 мг дан кам) - НҚЯП қўлланганда унинг буйрак клиренсини камайиши сабабли метотрексатни гематологик токсиклиги ошади. Мажмуавий даволашнинг биринчи ҳафтасида қон манзарасини ҳар ҳафталик назоратини ўтказиш лозим. Хатто буйрак фаолиятини бироз бузилиши бўлганида, шунингдек кекса ёшдаги шахсларда синчков назорат зарур.
• пентоксифиллин билан - қон кетишини ривожланиш хавфи ошади. Фаол клиник мониторинг ва тез-тез қон кетиш вақтини ёки қон ивиш вақтини назорат қилиш зарур.
• зидовуддин билан зидовуддинни ретикулоцитларга токсик таъсири бўлиши мумкин, у НЯҚП бир ҳафтада қўллангандан кейин оғир анемияга олиб келиши мумкин. Мажмуавий даволаш бошлангандан кейин 1-2 ҳафтадан кейин қон ҳужайраларини ва ретикулоцитларни ҳисоблаш керак.
• перорал гипогликемик препаратлар билан - НЯҚП қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш жойидан уларни суриб чиқариш хусусияти сабабли гипогликемик таъсирини ошириши мумкин.

Ҳисобга олинишш керак бўлган мажмуалар:

• бета-блокаторлар билан - НЯҚП простагландинларни синтезини сусайиши сабабли уларни антигипертензив таъсири пасайиши мумкин.
• циклоспорин ва такролимус билан: НЯҚП буйрак простагландинларини токсик таъсири ҳисобига нефротоксик таъсир кучайиши мумкин. Мажмуавий даволашни ўтказишда буйрак фаолиятини назорат қилиш керак;
• тромболитик препаратлар билан- қон кетишини ривожланиш хавфи ошади;
• пробенецид билан: декскетопрофенни қон плазмидаги концентрациясини оширади, бу найчалар секрециясига ва/ёки глюкурон кислотаси билан конъюгацияга нисбатан сусайтирувчи таъсири билан боғлиқ бўлиши мумкин ва у декскетопрофен дозасини тузатишни талаб қилади;
• юрак гликозидлари билан простагландинлар синтезини ингибиторлари таъсири остида мифепристонни самарадорлигини ўзгариши мумкинлигини назарий хавфи сабабли НҚЯП мифепристонни қабулидан кейин 8-12 соатдан сўнг буюриш лозим;
• хинолон қатори антибиотиклари билан: НЯҚП хинолонлар билан юқори дозаларда мажмувий қўлланганда тиришишларни ривожланиш хавфи юқори.

Фармацевтик ўзаро таъсири

Фламадексни бир шприцда допамин, прометазин, пентазоцин, петидин ёки гидроксазин эритмалари билан аралаштириш мумкин эмас (чўкма ҳосил бўлади).

Фламадексни бир шприцда гепарин, лидокаин, морфин ва теофиллин эритмалари билан аралаштириш мумкин.

Фламадекс препаратинив/и томчилаб юбориш учун тайёрланган эритмани прометазин ва/ёки пентазоцин билан аралаштириш мумкин эмас.

Фламадекс препаратини тайёрланган эритмаси қуйидаги инъекция учун эритмалар билан мутаносиб: допамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин ва теофиллин.

Фламадексни анамнезида аллергияси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Меъда-ичак бузилиши симптомлари ёки анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган шахсларга, айниқса меъда-ичак қон кетиши бўлганда шифокорни кузатуви талаб қилинади. Декскетопрофенни қабул қиладиган пациентларда меъда-ичак қон кетиши ҳоллари ривожланганда препаратни дарҳол бекор қилиш керак.

Бир вақтда яра ёки қон кетишини пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин бўлган воситаларни: кортикостероидлар, антикоагулянтлар (масалан, варфарин), серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ёки антиагрегантлар (шу жумладан, ацетилсалицил кислотаси) қабул қиладиган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Декскетопрофен тромбоцитларни агрегациясини қайтувчи сусайишини ва қон кетиш вақтини ошишини чақириши мумкин.

Фламадексни NYHA бўйича I-II функционал синфи сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Қон плазмасида креатинин ва азот даражасини ошиши Фламадексни бошқа НЯҚП хос таъсири билан боғлиқ бўлиб сийдик-чиқариш тизимига салбий таъсир кўрсатиши, гломерулонефритни, интерстициал нефритни, папилляр некрозни, нефротик синдромни ва ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Бошқа НЯҚП қўллангандаги каби айрим жигар синамаларини кўрсаткичларини бироз ўтувчан ошиши, қон зардобида АСТ ва АЛТ фаоллигини сезиларли ошиши бўлиши мумкин. Бунда кекса ёшдаги пациентлар учун жигар ва буйрак фаолиятини назорати зарур. Фламадексни мувофиқ кўрсаткичларини сезиларли ошиш ҳолларида бекор қилиш керак. Фламадексни қон яратилишини бузилишлари бўлган пациентларга, тизимли қизил югуриги ёки бириктирувчи тўқимананинг бошқа касалликлари бўлган пацентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Бошқа НЯҚП қўллангандаги каби Фламадекс инфекцион касаллик симптомларини ниқоблаши мумкин. ННЯҚП қўлланганда юмшоқ тўқималарда жойлашган инфекцион жараёнларни зўрайишини якка ҳолатлари тўғрисида хабар қилинган. Шунинг учун бактериал инфекциянинг белгилари бўлган ёки декскетопрофен билан даволаш вақтида ҳолати ёмонлашган пациентларга шифокор кузатуви талаб қилинади.

Препаратни жигар, буйрак, юрак ёки организмда суюқликни тутиб қолиниши билан боғлиқ бўлган ҳолатдаги пацентларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Бундай беморларда НЯҚП қўллаш уларни ҳолатини ёмонлашувига ёки организмда суюқликни тўпланишига олиб келиши мумкин. Декскетопрофенни, шунингдек диуретикларни қабул қилаётган ёки гиповолемияга мойиллиги бўлган пациентларга буюришда эҳтиёткорликкка риоя қилиш керак, уларда нефротоксикликни ривожланиш хавфи ошади.

Препаратни кекса ёшдаги шахсларга буюрилганда эҳтиёткорлик зарур, чунки уларда кўпинча буйрак ва жигар фаолиятини ёки юрак-қон томир тизимини бузилишлари, шунингдек ножўя реакциялар, масалан, меъда-ичак қон кетишлари ёки ичакни перфорацияси аниқланади.

Фламадекс препаратини ҳар бир ампуласи 200 мг этанол сақлайди.

Ҳомиладорлик да ва эмизиш даврида қўлланилиши

Фламадекс препаратини ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситаларини ва юқори диққат концентрациясини талаб қиладиган бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Бош айланиши ва уйқучанликни бўлиши мумкинлиги туфайли Фламадекс препарати билан даволаш фонида диққат концентрацияси ва психомотор реакциялар тезлигини пасайиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиш ҳоллари таърифланмаган. Қусиш, анорексия, қорин оғриғи, бош айланиши, дезориентация, бош оғриғи, уйқучанлик пайдо бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш, зарур бўлганида гемодиализ ўтказилади.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма 25 мг/мл.

2 мл дан ёруғликдан ҳимояланган рангли синдириш ҳалқаси ёки рангли нуқтаси ва ўйиқчаси бўлган шиша ампулаларда. Ампулага қўшимча битта, иккита ёки учта рангли ҳалқа ва/ёки ёки ўлчовли штрих-коди, ва/ёки ҳарфли-рақамли коди ёки қўшимчасиз рангли ҳалқасиз икки ўлчовли штрих-коди ҳарфли-рақамли коди чизилган.

5 ампуладан поливинилхлорид пленкали ва алюминий фольгали ёки полимер пленкали ёки фольгасиз ва пленкасиз контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«ФармФирма «Сотекс» ЁАЖ, 141345, Россия, Москва вилояти, Сергиево-Посадский муниципал тумани, Березняковское қишлоқ худуди, Беликово поселкаси, 11 уй.