Reklin

Одна ампула содержит:

активное вещество: мелоксикам 15 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, глюкофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для в/м инъекций.

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оксикамы. Код АТХ: М01АС06.

Фармакодинамика

Реклин - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Реклина ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан преимущественно с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота развития перфораций в верхних отделах желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), язв и кровотечений, которые связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность в сравнении с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Печеночная или почечная недостаточность слабой или умеренной степени выраженности не влияет на фармакокинетику мелоксикама. На конечной стадии почечной недостаточности увеличение в объеме распределения может стать причиной более высоких концентраций свободного мелоксикама в плазме, поэтому суточную дозу 7,5 мг превышать нельзя. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:

• болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов);
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилоартрита (когда применение пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама противопоказано).

Взрослым: внутримышечное введение может быть проведено только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для дальнейшего лечения следует принимать другие лекарственные формы препарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и с учетом минимальной продолжительности времени, необходимой для контроля симптомов.

Рекомендуемая доза препарата Реклин составляет 7,5 или 15 мг один раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции).

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

Максимальная суточная доза препарата Реклин в ампулах для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Введение препарата Реклин проводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхнюю внешнюю часть ягодицы (с применением асептики). При повторных инъекциях место введения нужно менять. Перед введением препарата нужно убедиться, что игла не вошла в кровеносный сосуд.

При сильной боли во время инъекции введение препарата необходимо незамедлительно прекратить.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава у пациента, инъекцию необходимо делать, с другой стороны.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Аллергические реакции: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (наличие в анамнезе симптомов бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека, крапивницы после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
• пациентам, получающим антикоагулянты (риск развития внутримышечной гематомы);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация (в фазе обострения или недавно перенесенные);
• неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
• выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии;
• желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное церебро-васкулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
• прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было выявлено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Реклин, раствор для инъекций не предназначен для внутривенного введения!

Перед назначением препарата Реклин нужно удостовериться в отсутствии эзофагита, гастрита и/или пептической язвы. Нужно следить за тем, чтобы у пациентов, принимающих мелоксикам, не возникали рецидивы данных заболеваний. Как и другие НПВС, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Развитие язвы, желудочно-кишечного кровотечения или перфорации может протекать с симптомами - предвестниками и без них. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат Реклин должен быть отменен.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к тяжелому и даже летальному исходу, особенно у людей пожилого возраста.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых развились нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Реклин.

НПВС, в том числе Реклин, ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить процесс декомпенсации функции почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших обширное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях препарат Реклин, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени, в большинстве из них отклонения от нормы были преходящими и незначительными. Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить введение препарата Реклин и провести контрольные лабораторные исследования.

У пациентов, получающих Реклин, возможно развитие цитопении, предрасполагающим фактором является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Наблюдались единичные случаи агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и прочие потенциально миелотоксические лекарственные препараты.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, препарат Реклин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Реклин может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение препарата может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлять клиническое наблюдение.

Как и другие НПВС, препарат Реклин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, и к данному лечению нельзя добавлять другие НПВП, так как они могут повысить токсичность этих препаратов, тогда как терапевтическая польза от их совместного применения не доказана. В случае отсутствия улучшения в течение нескольких дней применения, необходимо провести коррекцию проводимой терапии.

Как и при введении других НПВП для внутримышечного введения, в месте инъекции может образоваться абсцесс или некроз.

Применение при беременности и лактации

В течение последних трех месяцев беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать на плод сердечно-легочное (легочная гипертония с преждевременным закрытием артериального протока) и почечное токсическое действие или могут подавлять сократительную способность матки. Данное действие на матку вызывало увеличение частоты дискоординации родовой деятельности и запоздалых родов у животных.

Мелоксикам выделяется с молоком матери, поэтому препарат противопоказан кормящим матерям.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, - может уменьшать фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию. Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.

• другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая кортикостероиды или салицилаты: их одновременное назначение не рекомендуется, в связи с повышением риска развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения;
• пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития; кровотечения, если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов на коагуляцию;
• антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов;
• литий: НПВС повышают уровень лития в плазме крови, одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы препарата Реклин;
• метотрексат: как и другие НПВС, Реклин может снижать тубулярную секрецию метотрексата, усиливая его гематологическую токсичность, одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходим мониторинг количества форменных элементов крови;
• контрацептивы: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов;
• диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие препарат Реклин в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Реклином необходимо исследовать функцию почек;
• антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров;
• совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, у пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности;
• холестирамин ускоряет элиминацию мелоксикама путем прерывания печеночно-кишечной рециркуляции таким образом, что клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения снижается до 13+3 часов, данное взаимодействие обладает клинической значимостью;
• циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов, во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек;
• не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами;
• НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

1,5 мл препарата в 2 мл ампуле из бесцветного стекла.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пластиковый поддон и вкладывают в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

HELP S.A., Аттика, Греция.

Адрес организации, принимающей комментарии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Узбекистан

ООО “Ameliya Pharm Service”, ул. Ойбек, 36, БЦ “East Line”, 100015, г. Ташкент, РУз.

Тел: +998(78) 1505081, +998(78) 1505082

e-mail: uzdrugsafety@evolet.co.uk