Dolak

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan bitta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda - ketorolak trometamin 10 mg;

yordamchi moddalar - kalsiy gidrofosfat, makkajo‘xori kraxmali, natriy krosskarmelloza, magniy stearat, mikrokristall sellyuloza;

qobiq - gipromelloza, makrogol, propilenglikol, tozalangan talk, titan ikki oksidi, etil sellyuloza.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki tomoni qavariq, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan, bir tomonida chizig‘i bo‘lgan tabletkalar.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg.

Farmakoterapevtik guruh

YAQNDV. Ketorolak. ATX kodi: M01AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi (NYAQV) kuchli og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega.

Ta’sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda siklooksigenaza fermenti (SOG1 va SOG2) faolligini noselektiv bostirish bilan bog‘liq bo‘lib, buning natijasida og‘riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig‘lanish modulyatorlari prostaglandinlar biosintezi tormozlanadi. Ketorolak — enantiomerlarning ratsemik aralashmasidan iborat bo‘lib, og‘riq qoldiruvchi ta’siri — enantiomerlarning S va R shakli bilan bog‘liq.

Ketorolak opioid retseptorlariga ta’sir qilmaydi, nafas olishni susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, sedativ va anksiolitik ta’sirga ega emas.

Og‘riq qoldiruvchi ta’sir kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa YAQNDVlardan ancha ustun turadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi

1 soat, maksimal samaraga 2-3 soatdan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilinganda ketorolak me’da-ichak yo‘llaridan (MIT) yaxshi so‘riladi. Ichga qabul qilinganda so‘rilishi tez, biosinguvchanligi 80-100%. 10 mg dozada peroral qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Smax) 0,7 - 1,1 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (MSmax) - 10 - 78 daqiqa. Yog‘larga boy ovqat preparatning qon plazmasidagi miqdorini kamaytiradi va uning yetib borishini 1 soatga kechiktiradi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99 94. Gipoalbuminemiyada qon plazmasida erkin ketorolak miqdori ko‘payadi.

Og‘iz orqali yuborilganda muvozanatli konsentratsiyaga (Css) erishish vaqti - kuniga 4 marta buyurilganda 24 soat (subterapevtik dozadan yuqori). 10 mg ketorolak ichilganidan keyin qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasi 0,39-0,79 mkg/ml ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 0,15 - 0,33 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizm

Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik nofaol metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

Chiqarish

Buyraklar orqali 91% (40% metabolitlar ko‘rinishida), ichak orqali 6% chiqariladi.

10 mg ketorolakni ichga qabul qilgandan so‘ng, buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni (2,4 - 9 soat) tashkil etadi. Umumiy klirens 10 mg dozada peroral qabul qilinganda - 0,025 l/kg/soat. Gemodializ davomida chiqarilmaydi.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ketorolakning taqsimlanish hajmi 2 martaga, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20% ga oshishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligida qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168 442 mkmol/l) bo‘lganda T1/2 10,3 - 10,8 soatni, buyrak yetishmovchiligi yanada yaqqolroq namoyon bo‘lganda - 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi.

Qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19 - 50 mg/l bo‘lgan buyrak yetishmovchiligida umumiy klirens 10 mg ketorolak ichga qabul qilinganda 0,016 l/soat/kg ni tashkil etadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar funksiyasi T1/2 ga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Keksa va yosh bemorlar

T1/2 keksa bemorlarda uzayadi va yosh bemorlarda qisqaradi.

Emizikli onalar

Ketorolak ko‘krak sutiga o‘tadi: ona 10 mg ketorolak qabul qilganda, sutdagi Smax birinchi doza qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishiladi va 7,3 ng/ml ni tashkil etadi, ketorolakning ikkinchi dozasi qo‘llanilgandan 2 soat o‘tgach (preparat kuniga 4 marta ishlatilganda) sutdagi Smax 7,9 ng/l ni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromi:

- jarohatlar, chiqishlar, cho‘zilishlar,

- tish og‘rig‘i,

- tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar,

- onkologik kasalliklar,

- mialgiya,

- artralgiya,

- nevralgiya,

- radikulit,

- revmatik kasalliklar.

Simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning ta’sir etuvchi moddasiga va boshqa komponentlariga, shuningdek, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarga yuqori sezuvchanlik. Bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa YAQNDVni ko‘tara olmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi (jumladan, anamnezda); oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi, faol oshqozon-ichak qon ketishi; qo‘zg‘alish fazasidagi ichak yallig‘lanish kasalliklari (jumladan, yarali kolit, Kron kasalligi); suyak ko‘migi va qon kasalligi (leykopeniya, shu jumladan, anamnezda, trombotsitopeniya, gipokoagulyatsiya (shu jumladan, gemofiliya) bilan kechadigan holatlar), miyelosupressiya, qon ketishi yoki ularning rivojlanish xavfi yuqori; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), progressiv buyrak kasalliklari; tasdiqlangan giperkaliyemiya; og‘ir jigar yetishmovchiligi, o‘tkir kasalliklar yoki jigar funksiyasining buzilishi yoki surunkali jigar kasalliklarining kuchayishi bilan kechadigan holatlar; o‘tkir miokard infarkti, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, aortakoronar shuntlashdan keyingi davr; qon ketish

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma, yurak ishemik kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 60 ml/min), qandli diabet, operatsiyadan keyingi davr, xolestaz, xoletsistit, faol gepatit, sepsis, tizimli qizil yugurik, periferik arteriyalar kasalliklari, anamnezda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi, alkogolizm, tamaki chekish, og‘ir somatik kasalliklar, qalqonsimon bez kasalliklari, sil, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni uzoq vaqt qo‘llash, peroral glyukokortikosteroidlarni (shu jumladan prednizolon), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bir vaqtda qabul qilish, keksa yosh (65 yoshdan katta).

Qo‘llash usuli va dozalari

Og‘riq sindromining og‘irligiga qarab bir marta yoki takroran ichiladi.

Bir martalik doza - 10 mg (bitta tabletka), takroriy qabul qilishda og‘riqning og‘irligiga qarab kuniga 4 martagacha 10 mg dan qabul qilish tavsiya etiladi.

Maksimal sutkalik doza 40 mg ni tashkil etadi.

Kursning davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun ketorolakning minimal samarali dozasini iloji boricha qisqa kurs bilan qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti tavsiyalariga muvofiq tasniflangan bo‘lib, quyidagicha tavsiflanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va <1/10); tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100); kamdan-kam (≥1/10000 va <1/1000); juda kam, shu jumladan yakka holatlar (<1/10000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani aniqlash mumkin emas).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha (ayniqsa, 65 yoshdan oshgan, anamnezida oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan keksa bemorlarda) gastralgiya, diareya; kam hollarda - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorinda og‘riq, epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, "kofe quyqasi" tipidagi qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), pankreatit, rektal qon ketishlar; chastotasi noma’lum - og‘iz qurishi, yarali kolit va Kron kasalligining kuchayishi, gastrit.

Infeksiyalar va invaziyalar: kamdan kam hollarda - aseptik meningit (ayniqsa tizimli qizil yuguruk, biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari kabi mavjud autoimmun buzilishlari bo‘lgan bemorlarda) isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, talvasalar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi kabi alomatlar bilan namoyon bo‘ladi.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, purpura, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya va gemolitik anemiya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri toshmalari, eshakemi, teri qichishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, til shishi, periorbital shish, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘krak qafasidagi og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Metabolizm va ovqatlanishning buzilishi: chastotasi noma’lum - anoreksiya, giperkaliyemiya, giponatriyemiya.

Ruhiy buzilishlar: ko‘pincha - uyquchanlik; kamdan-kam hollarda - giperaktivlik (kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz; chastotasi noma’lum patologik fikrlash, uyqusizlik, xavotir, noodatiy tushlar, eyforiya, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, ongning chalkashligi.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; chastotasi noma’lum - talvasalar, paresteziyalar, giperkineziyalar, ta’m bilish anomaliyalari.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (shu jumladan ko‘rish idrokining noaniqligi), chastotasi noma’lum - ko‘ruv nervi nevriti.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, bel og‘rig‘i, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), siydik ajralishining tezlashishi, oliguriya, poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak genezli shishlar; chastotasi noma’lum - siydik ajralishining kechikishi.

Yurak tomonidan: chastotasi noma’lum - tezlashgan yurak urishi, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - arterial bosimning oshishi; kamdan-kam hollarda - gipotenziya, sinkopal holatlar, operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi; chastotasi noma’lum - gematomalar, toshmalar.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - ayollar bepushtligi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm, dispnoe, rinit, hiqildoq shishi (hansirash, nafas olishning qiyinlashishi), o‘pka shishi, burundan qon ketishi; chastotasi noma’lum - astma.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit; chastotasi noma’lum - jigar yetishmovchiligi.

Teri va teri osti qavatidagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura, ko‘p terlash; kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (titroq bilan yoki titroqsiz isitma, giperemiya, terining zichlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglay bodomcha bezlarining shishishi va/yoki og‘rig‘i), eshakem, angionevrotik shish, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Bundan tashqari, polimorf eritema va terining yuqori yorug‘lik sezuvchanligi kuzatildi.

Mushak, skelet va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - mialgiya, funksional buzilishlar.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar: ko‘pincha - shishlar (yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar, tana vaznining oshishi); kamdan kam - isitma.

Shuningdek, haddan tashqari chanqoqlik, asteniya, holsizlik, tez charchash, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar qayd etilgan.

Laborator va instrumental ma’lumotlar: chastotasi noma’lum - uzoq vaqt qon ketishi, qon zardobida mochevina darajasining oshishi, kreatinin darajasining oshishi, jigar funksional sinamalarining buzilishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali zararlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, metabolik atsidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash). Dializ - kam samarali.

O‘zaro aloqa

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish ketorolakning nefrotoksikligini oshiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin, kalsiy preparatlari bilan qabul qilish oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanishi va oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar - kumarin va indandion hosilalari, geparin, trombolitiklar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregantlar, sefalosporinlar, valproat kislotasi va atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik dori vositalarining ta’sirini kamaytiradi (buyrakda prostaglandin sintezini pasaytiradi).

Metotreksat bilan birgalikda buyurish gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi (ularni birgalikda buyurish faqat keyingisining past dozalarini qo‘llash va uning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilishda mumkin).

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Narkotik analgetiklarning ta’sirini oshiradi.

Miyelotoksik dori vositalari - gematotoksiklikni kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni buyurishdan oldin preparatga yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga bo‘lgan oldingi allergiya masalasini aniqlash zarur. Allergik reaksiyalar rivojlanish xavfi tufayli birinchi dozani yuborish shifokorning sinchkov nazorati ostida amalga oshiriladi.

Gipovolemiya nefrotoksik nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Zarurat tug‘ilganda narkotik analgetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin.

Premedikatsiya, anesteziyani saqlab turish uchun dori vositasi sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Boshqa YAQNDV bilan birga qabul qilinganda suyuqlik ushlanib qolishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, qon bosimining ko‘tarilishi kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. Paratsetamol bilan bir vaqtda 5 sutkadan ortiq ishlatilmasin.

Qon ivishi buzilgan bemorlarga faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorat qilish bilan buyuriladi, bu ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab qiladigan operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir.

Dori asoratlari rivojlanish xavfi davolanish uzaytirilganda (surunkali og‘riqli bemorlarda) va preparat dozasi kuniga 40 mg dan oshganda ortadi.

YAQNDV-gastropatiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun antatsid dori vositalari, mizoprostol, omeprazol buyuriladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas (homilaning yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta’siri, arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishi), tug‘ruq paytida va tug‘ruqdan keyingi erta davrda prostaglandinlar sintezini ingibirlab, ketorolak homilaning qon aylanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi va bachadonning qisqarish faoliyatini zaiflashtirishi mumkin, bu esa bachadondan qon ketish xavfini oshiradi).

Preparatni emizish davrida qo‘llash mumkin emas (ketorolak ona sutiga o‘tadi).

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Qadoq

Alyuminiy folgadan tayyorlangan stripga 10 tadan tabletka solinadi.

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 2 ta strip karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

KADILA FARMASYUTIKALZ LTD Hindiston

Ishlab chiqaruvchi

CADILA PHARMACEUTICALS LTD Hindiston