Kolpotsin

100 мл раствора содержат:

активное вещество: метронидазол 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 740 мг, моногидрат лимонной кислоты 42,0 мг, додекагидрат динатрия фосфата-150 мг, вода для инъекций до 100 мл.

Прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, раствор.

Раствор для инфузий.

Противопротозойное средство. АТХ код: J01XD01.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро и неспорообразующих) Bacteroides spp. (B. fragilis.B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакокинетика

Распределение

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые примерно 0,55 л/кг, новорожденные 0,54-0,81 л/кг.

Связь с белками плазмы 10-20%.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл.

Метаболизм

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действия.

Выведение

Период полувыведения (Т12) при нормальной функции печени 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель примерно 75 ч. 32-35 недель 35 ч, 36-40 недель 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде), через кишечник 6-15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
• инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger u Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
• псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков); гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Внутривенно струйно или капельно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения 5 мл в минуту. Интервал между введениями 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза не более 4 г. По показаниям, в зависимости характера инфекции, осуществляют переход еход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 22,5 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запор, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит; очень редко отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении очень редко головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессии, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко ощущение жжения в мочеиспускательном канале, вульвовагинальный кандидоз, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: очень редко кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

• повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); лейкопения (в том числе в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• І триместр беременности;
• период лактации.

С осторожностью

Беременность (ІІ и ІІІ триместры) показаниям, почечная и/или печеночная недостаточность. только по жизненным

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

B период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Беременность и период лактации

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в І триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не замораживать и не нагревать.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты.

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль)

Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

По 100 мл во флаконе из бесцветного полипропилена, укупоренный резиновой пробкой и обкатанной алюминиевым колпачком с отрывным колпачком типа «flip off». По 10, 20, 24 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенных в картонную коробку с самоклеящейся этикеткой.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом в защищенном от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«DEMO S.A.»

Pharmaceutical Industry 21st km Nat. Road, Athens-Lamia 145 68 Афины, Греция.

Тел.: +30 210 8161802 Факс: +30 210 8161587.