Aksagil

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: metronidazol - 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma 0.5% 100 ml (flakonlar).

Farmakologik xususiyatlari

Protozoylarga va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta’sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayra ichidagi transport oqsillari 5-nitroguruhining biokimyoviy tiklanishidan iborat. Qaytarilgan 5 ta nitroguruh mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o‘zaro ta’sirlashib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibirlaydi, bu esa bakteriyalarning nobud bo‘lishiga olib keladi.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., shuningdek, Bacteroides spp. obligat anaeroblariga nisbatan faol. (shu jumladan, Bacteroides fragilis. Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus). Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) va ba’zi grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Ushbu shtammlar uchun KMI 0.125-6.25 mkg/ml ni tashkil etadi. Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori ga nisbatan faollik ko‘rsatadi (amoksitsillin metronidazolga chidamlilik rivojlanishini to‘xtatadi). Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, lekin aralash flora (aerob va anaeroblar) mavjudligida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali bo‘lgan antibiotiklar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi. O‘smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sensibilizatsiya chaqiradi (disulfiramga o‘xshash ta’sir), reparativ jarayonlarni rag‘batlantiradi.

Farmakokinetika

Organizmning aksariyat to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, o‘t, so‘lak, amniotik suyuqlik, abssess bo‘shliqlari, qin suyuqligi, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutida bakteritsid konsentratsiyaga erishadi, gematoensefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Taqsimlanish hajmi (Vα) kattalarda - taxminan 0.55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda - 0.54-0.81 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 10-20%. Qondagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 30-60 daqiqadan so‘ng erishiladi, terapevtik konsentratsiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Keyingi yuborishda qondagi preparatlarning minimal konsentratsiyasi (Cmin) - 18 mkg/ml.

Me’yordagi o‘t hosil bo‘lishida metronidazolning vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyingi o‘tdagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori bo‘lishi mumkin. Organizmda metronidazolning 30-60% ga yaqini gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga va mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi.

Yarim chiqarilish davri (T 1⁄2) jigarning normal funksiyasida - 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarning alkogolli zararlanishida - 18 soat (10 dan 29 soatgacha), homiladorlikning 28-30 haftaligida tug‘ilgan chaqaloqlarda - taxminan 75 soat, 32-35 haftaligida - 35 soat va 36-40 haftaligida - 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (20% o‘zgarmagan holda), ichak orqali - 6-15% chiqariladi. Buyrak klirensi - 10,2 ml/min. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda takroriy yuborishdan so‘ng qon zardobida metronidazolning to‘planishi kuzatilishi mumkin (shuning uchun og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qabul qilish chastotasini kamaytirish lozim). Metronidazol va asosiy metabolitlar gemodializda qondan tez chiqib ketadi (T1/2 2.6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda kam miqdorda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Protozoy infeksiyalar ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan jigarning amyobali abssessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya), trixomoniaz, giardiazis, balantidiaz, lyamblioz, teri leyshmaniozi, trixomonad vaginit, trixomonad uretrit.

Bacteroides spp. keltirib chiqaradigan infeksiyalar. (shu jumladan V. Fragilis, V. Distasonis, V. Ovatus, V. Thetaiotaomicron, V. Vulgatus) suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, markaziy asab tizimi (MAT) infeksiyalari, shu jumladan meningit, miya abssessi, bakterial endokardit, pnevmoniya, empiema va o‘pka abssessi. Bacteroides turlari, shu jumladan B. Fragi1is guruhi, C1ostridium, Peptococcus va Peptostreptococcus turlari keltirib chiqaradigan infeksiyalar qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (peritonit, jigar abssessi), chanoq a’zolari infeksiyalari (endometrit, endomiometrit, fallopiy naylari va tuxumdonlar abssessi, jarrohlik amaliyotlaridan keyingi qin gumbazi infeksiyalari), teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, sepsis. Psevdomembranoz kolit (antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq). Helicobacter pylori bilan bog‘liq gastrit yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi. Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish (ayniqsa, chambar ichak, to‘g‘ri ichak atrofi sohasidagi aralashuvlar, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar). O‘smali bemorlarni nur bilan davolash (radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida, o‘smaning rezistentligi o‘sma hujayralaridagi gipoksiya tufayli yuzaga kelgan hollarda). Alkogolizm.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich dozada 0,5-1 g v/i tomchilab (infuziya davomiyligi -30-40 min), so‘ngra har 8 soatda 500 mg dan 5 ml/min tezlikda. Yaxshi o‘zlashtirilsa, dastlabki 2-3 infuziyadan so‘ng oqimli yuborishga o‘tiladi. Davolash kursi - 7 kun. Zarurat tug‘ilganda, v/i yuborish uzoqroq vaqt davomida davom ettiriladi. Maksimal sutkalik doza - 4 g.

Ko‘rsatmalarga ko‘ra, kuniga 3 marta 400 mg dozada ichishga qo‘llab-quvvatlovchi qabulga o‘tiladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga xuddi shu sxema bo‘yicha bir martalik 7.5 mg/kg dozada buyuriladi. Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 kurs davo o‘tkaziladi. Profilaktika maqsadida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga v/i tomchilab operatsiya arafasida 0,5-1 g dan, operatsiya kuni va keyingi kuni - 1,5 g/sut (har 8 soatda 500 mg dan) buyuriladi. 1-2 kundan so‘ng ichishga qo‘llab-quvvatlovchi davolashga o‘tiladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) va kreatinin klirensi (KK) daqiqasiga 30 ml dan kam bo‘lgan va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga maksimal sutkalik doza - 1 g dan ko‘p emas, qabul qilish soni - kuniga 2 marta. Radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida v/i tomchilab, nurlanish boshlanishidan 0.5-1 soat oldin tana yuzasiga 160 mg/kg yoki 4-6 g/kv.m hisobida yuboriladi. Har bir nurlanishdan oldin 1-2 hafta davomida qo‘llaniladi. Nur bilan davolashning qolgan davrida metronidazol qo‘llanilmaydi. Maksimal bir martalik doza 10 g dan, kurs dozasi 60 g dan oshmasligi kerak. Nurlanish tufayli kelib chiqqan intoksikatsiyani bartaraf etish uchun glyukoza, gemodez yoki natriy xloridning izotonik eritmasi tomchilab yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan diareya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, ichak sanchig‘i, qabziyat, og‘izda "metall" ta’mi, og‘iz qurishi, glossit, stomatit, pankreatit.

Asab tizimi tomonidan bosh aylanishi, harakat koordinatsiyasining buzilishi, ataksiya, ongning chalkashishi, asabiylashish, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, holsizlik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, talvasalar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya.

Allergik reaksiyalar: eshakem, teri toshmasi, teri giperemiyasi, burun bitishi, isitma, artralgiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan dizuriya, sistit, poliuriya, siydik tuta olmaslik, kandidoz, siydikning qizil-jigarrang tusga kirishi. Tromboflebitning mahalliy reaksiyalari (inyeksiya joyida og‘riq, qizarish yoki shish).

Boshqa neytropeniya, leykopeniya, EKGda T tishchasining yassilashishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik, leykopeniya (shu jumladan anamnezda), markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan epilepsiya), jigar yetishmovchiligi (katta dozalar buyurilganda), homiladorlik (I trimestr), emizish davri.

Dozani oshirib yuborish

Ko‘ngil aynishi, qusish, ataksiya belgilari. Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yuborish (agar preparatni ichishga qabul qilinsa), gemodializ o‘tkazish. Metronidazol va uning metabolitlari gemodializda yaxshi chiqariladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida etanol qabul qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaksiya rivojlanishi mumkin - qorinda spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, to‘satdan yuzga qon quyilishi). Amoksitsillin bilan birgalikda 18 yoshdan kichik bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Uzoq muddatli terapiyada qon manzarasini nazorat qilish zarur. Leykopeniyada davolashni davom ettirish imkoniyati infeksion jarayonning rivojlanish xavfiga bog‘liq. Ataksiya, bosh aylanishi va bemorlarning nevrologik holatining boshqa har qanday yomonlashuvi paydo bo‘lishi davolanishni to‘xtatishni talab etadi. Treponemalarni harakatsizlantirish va Nelson testining noto‘g‘ri musbatligiga olib kelishi mumkin. Siydikni to‘q rangga bo‘yaydi. Ayollarda trixomonad vaginit va erkaklarda trixomonad uretritni davolashda jinsiy aloqadan tiyilish kerak. Obyazatelno odnovremenno lechit polnix partnerov. Davolash hayz davrida to‘xtatilmaydi. Trixomoniaz terapiyasidan so‘ng, hayzdan oldin va keyin uch navbatdagi sikl davomida nazorat sinovlarini o‘tkazish lozim.

Lyambliozni davolashdan so‘ng, agar alomatlar saqlanib qolsa, 3-4 haftadan so‘ng bir necha kun oralig‘ida 3 marta najas tahlilini o‘tkazish kerak (muvaffaqiyatli davolangan ba’zi bemorlarda invaziya tufayli kelib chiqqan laktozani ko‘tara olmaslik bir necha hafta yoki oylar davomida saqlanib qolishi mumkin, bu lyamblioz alomatlarini eslatadi). Laktatsiya davrida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi. Xranite preparat v nedostupnom dlya detey meste i ne ispolzuyte posle istecheniya sroka yestestvennosti.

Vzaimodeystviye lekarstv

Metronidazolni vena ichiga yuborish uchun boshqa dori vositalari bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi. Preparat usilivayet deystviye neposrednix antikoagulyantov, chto privodit k uvelicheniyu vremeni obrazovaniya protrombina. Disulfiram kabi etanolni ko‘tara olmaslikni keltirib chiqaradi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llash turli xil nevrologik alomatlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin (belgilash oralig‘i kamida 2 hafta). Simetidin ingibiriruyet metabolizm metronidazola, chto mojet privesti k povisheniyu yego kontsentratsii v serume krovi i povisheniyu riska razvitiya побоchnix deystviy. Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarini stimullovchi preparatlarni (fenobarbital, fenitoin) bir vaqtda buyurish metronidazolning eliminatsiyasini tezlashtirishi mumkin, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi pasayadi. Pri yedinovremennom primenenii s preparatami litiya yego konsentratsiya v plazme mojet uvelichitsya i razvitiya simptomov otravleniya. Qutblanmaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromid) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Sulfanilamidi usilivayut antimikrobnoye deystviye metronidazola.

Srok deystviya

2 yil.

Forma vipuska

100 ml flakon karton qadoqda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Otpuskoviye usloviya

Po retsept-u.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C gacha bo‘lgan haroratda.

Proizvoditel

Axa Parenterals Ltd, Hindiston.