Meksilon

1 ампула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: мелоксикам - 15 мг;

ёрдамчи моддалар: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрий хлориди, глицин, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Тиниқ, сарғиш-яшил рангли эритма.

Мушак ичига юбориш учун эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши восита. АТХ коди: М01АС06.

Мелоксикам ностероид яллиғланишга қарши воситадир. ЦОГ-2 нинг селектив ингибитори. Оксикамлар синфига киради, энолия кислотасининг ҳосиласидир.

Препарат яллиғланишга қарши, иситмани туширувчи ва оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади.

Таъсир механизми, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг биосинтезида қатнашувчи ЦОГ-2 нинг ферментатив фаоллигини тормозланиши билан боғлиқ. МИЙ шиллиқ қаватини ҳимоя қилувчи простагландинларнинг синтезида қатнашувчи ва буйракларда қон оқимини бошқаришда иштирок этувчи ЦОГ-1 га мелоксикам кам даражада таъсир қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Мелоксикам мушак ичига юборилганидан кейин тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади. 15 мг мелоксикам мушак ичига юборилганидан кейин препаратнинг плазмадаги 1,62 мкг/мл ни ташкил қилувчи максимал концентрацияси (Сmax) га тахминан 1 соатдан кейин эришилади.

Тақсимланиши

Мелоксикам плазма оқсиллари (асосан альбумин) билан аҳамиятли даражада - 99% боғланади. Гистогематик тўсиқлар орқали ўтади, синовиал суюқлигига ўтади. Синовиал суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациянинг 50% ни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) паст ва 11 л ни ташкил қилади.

Метаболизми

Жигарда тўртта фармакологик нофаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболити, 5'-карбоксимелоксикам (юборилган дозанинг 60%), оралиқ метаболити, 5'-гидроксиметилмелоксикамнинг оксидланиши орқали ҳосил бўлади (юборилган дозанинг 9%). In vitro текширишлар ушбу метаболик айланишда СYP2С9 изоферменти муҳим роль ўйнашини ва СYP3A4 изоферменти қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Препаратнинг юборилган дозасининг 16% ва 4% ни ташкил қилувчи икки бошқа метаболитининг ҳосил бўлишида, эҳтимол пероксидаза иштирок этади, унинг фаоллиги эса шахсий ўзгариб туради.

Чиқарилиши

Мелоксикам учун характерли бўлган аҳамиятли ичак-жигар циркуляцияси, препаратнинг чиқарилишига таъсир қилмайди. Мелоксикам асосан метаболитлари кўринишида буйраклар ва ичак орқали тенг даражада чиқарилади. Мелоксикамнинг 5% дан камроғи ўзгармаган ҳолда ичак орқали чиқарилади ва ўзгармаган препаратнинг фақат изларини миқдори сийдикда аниқланади.

Мелоксикамнинг ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 20 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади.

• ревматоид артрит;
• остеоартроз;
• анкилозловчи спондилит (Бехтерев касаллиги);
• полиартрит;
• артрит;
• артроз;
• радикулопатия;
• дорсалгия;
• бўғимларнинг оғриқ синдроми билан кечувчи бошқа яллиғланиш ва дегенератив касалликларини симптоматик даволашда қўлланади.

Препаратни мушак ичига юбориш фақат биринчи 2-3 кунлари давомида кўрсатилган. Кейинчалик даволаш препаратнинг перорал шаклларини (таблеткалар) буюриш билан давом эттирилади.

Тавсия қилинадиган доза оғриқнинг жадаллиги ва яллиғланиш реакциясининг оғирлигига қараб, суткада 1 марта 7,5 мг ёки 15 мг ни ташкил қилади.

Препарат чуқур мушак ичига инъекция ёрдамида юборилади.

Номутаносиблик бўлишини ҳисобга олиб, Мексилон® ампулаларининг ичидагисини бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас.

Ножўя реакциялари ривожланишининг хавфи юқори бўлган ва яққол буйрак етишмовчилиги бўлган гемодиализдаги пациентларда, доза 7,5 мг дан ошмаслиги лозим.

Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас.

Мелоксикамнинг максимал суткалик дозаси 15 мг ни ташкил қилади.

Мажмуавий қўлланиши.

Таблеткалар, шамчалар, ичга қабул қилиш учун суспензия ва инъекция кўринишида қўлланадиган Мексилон® препаратининг умумий суткалик дозаси 15 мг дан ошмаслиги лозим.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 1% дан ортиқ - диспепсия, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқлар, қабзият, метеоризм, диарея; 0,1%-1% - жигар трансаминазаларининг ўткинчи ўзгаришлари, гипербилирубинемия, кекириш, эзофагит, МИЙнинг эрозив-ярали шикастланишлари, меъда-ичакдан яширин ёки яққол қон кетиши; стоматит; 0,1% дан камроқ - меъда-ичак перфорацияси, колит, гепатит, гастрит.

Қон яратиш тизими томонидан: 1% дан ортиқ - анемия; 0,1-1% - қон формуласини ўзгариши, шу жумладан лейкопения ва тромбоцитопения.

Тери қопламалари томонидан: 1% дан кўпроқ- қичишиш, тошмалар; 0,1-1% - эшакеми; 0,1% дан кам - фотосенсибилизация, буллез тошмалар, кўп шаклли эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Нафас тизими томонидан: 0,1% дан камроқ - бронхоспазм.

Марказий нерв тизими томонидан:

• 1% дан кўпроқ- бош айланиши, бош оғриғи, 0,1-1% - вертиго, қулоқларда шовқин, уйқучанлик;
• 0,1% дан камроқ - онгни чалкашиши, ориентацияни бузилиши, эмоцинал лабиллик.

Юрак-қон томир тизими томонидан:

• 1% дан - кўпроқ периферик шишлар;
• 0,1-1% - артериал босимни ошиши, юрак уриши, юз терисига қонни “оқиб келишлари”.

Сийдик чиқариш тизими томонидан:

• 0,1-1% - гиперкреатининемия ва/ёки қон зардобида мочевинанинг ошиши;
• 0,1% дан камроқ - ўткир буйрак етишмовчилиги; мелоксикамни қабул қилиш билан алоқаси аниқланмаган - интерстициал нефрит, альбуминурия, гематурия.

Кўриш аъзолари томонидан:

• 0,1% дан камроқ - конъюнктивит, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришнинг ноаниқлиги).

Аллергик реакциялар:

• 0,1% дан камроқ - ангионевротик шиш, анафилактоид, анафилактик реакциялар.

Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида ачишиш ва оғриқ бўлиши мумкин..

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• фаол моддага ёки ёрдамчи компонентларга ўта юқори сезувчанлик;
• бронхиал астма, бурун ва бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипозини ва ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ўзлаштираолмасликни (шу жумладан анамнезда) тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган қўшилиши;
• меъда ва 12 бармоқ ичак шиллиқ қаватининг эрозив-ярали шикастланишлари;
• меъда-ичакдан фаол қон кетиши;
• ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги);
• аортокоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги даврда қўллаш мумкин эмас;
• декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;
• цереброваскуляр қон кетиши ва бошқа қон кетишлари;
• яққол жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;
• диализ ўтказилмаётган беморлардаги яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам);
• буйракларнинг ривожланиб борувчи касалликлари, шу жумладан тасдиқланган гиперкалиемия;
• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганида:

• бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (шунингдек ацетилсалицил кислотаси билан) билан бир вақтда қўлланганида МИЙ эрозив-ярали шикастланишлари ва қон кетишларини пайдо бўлиш хавфи ошади;
• гипотензив препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, гипотензив препаратларнинг таъсирини самараси пасайиши мумкин;
• литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида, литийни тўпланиши ривожланиши ва унинг токсик таъсири ошиши мумкин (қонда литийнинг концентрациясини назорат қилиш тавсия қилинади);
• метотрексат билан бир вақтда қўлланганида, метотрексатнинг қон яратиш тизимига ножўя таъсири кучаяди (анемия ва лейкопенияни пайдо бўлишини хавфи, қоннинг умумий таҳлилини вақти-вақти билан назорат қилиш керак);
• диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;
• циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида мелоксикамнинг нефротоксик таъсири кучаяди;
• бачадон ички контрацептив воситалари билан бир вақтда қўлланганида охиргиларнинг таъсири самарасини пасайиши мумкин;
• антикоагулянтлар (гепарин, тиклопидин, варфарин), шунингдек тромболитик препаратлар (стрептокиназа, фибринолизин) билан бир вақтда қўлланганида, қон кетишларини ривожланиш хавфи ошади (қон ивиши кўрсаткичларини вақти-вақти билан назорат қилиш керак);
• холестирамин билан бир вақтда қўлланганида, мелоксикамни боғланиши натижасида унинг МИЙ дан чиқарилиши кучаяди;
• серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида меъда-ичакдан қон кетишларини ривожланиш хавфи ошади;
• миелотоксик дори воситалари мелоксикамнинг гематотоксиклигининг кўринишларини кучайтиради.

Анамнезида меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларда, шунингдек антикоагулянтли даволанишда бўлган пациентларда препарат қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Бундай пациентларда меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларини пайдо бўлиш хавфи юқори бўлади.

Кекса ёшдаги пациентларда, қон айланишининг етишмовчилиги билан кечувчи сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, жигар циррози бўлган пациентларда, шунингдек жарроҳлик аралашувлари натижасида гиповолемия бўлган пациентларда препаратни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва буйраклар функциясининг кўрсаткичларини назорат қилиш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, агар креатинин клиренси минутига 25 мл дан ортиқ бўлса дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Диализдаги пациентларда препаратнинг дозаси суткада 7,5 мг дан ошмаслиги лозим.

Сийдик ҳайдовчи воситалар ва мелоксикамни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар етарли миқдорда суюқлик қабул қилишлари лозим.

Агар даволаниш жараёнида аллергик реакциялар (қичишиш, тери тошмаси, эшакеми, фотосенсибилизация) пайдо бўлса, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Мелоксикам, бошқа НЯҚП каби инфекцион касалликларнинг симптомларини ниқоблаши мумкин.

Мелоксикамни қўллаш, простагландинларнинг синтезини блокловчи бошқа препаратларда бўлгани каби, фертилликка таъсир қилиши мумкин, шунинг учун ҳомиладор бўлишни ҳохлаган аёлларга тавсия қилинмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин препарат қўлланмасин.

Симптомлари: онгни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрияда оғриқлар, меъда-ичакдан қон кетиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни тўхтаб қолиши, асистолия.

Даволаш: меъдани ювиш ва симптоматик даволашни ўтказиш. Махсус антидоти ва антагонисти йўқ.

Мушак ичига юбориш учун эритма 15 мг/1,5мл. Ампулалар №5 ўрамда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

5 йил.

Рецепт бўйича.

HELP S. A. 10, Valaontou str.144 52 Metamorphosis Attica, Греция.

Тел: ++30210 28 15 353, ++30210 28 43 479, Факс ++30210 28 11 850

MEDICUS S.A. 10, Valaontou str.144 52 Metamorphosis Attica, Греция.

Тел: ++30210 28 15 353.