Triaksobiotik

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: seftriakson (natriy tuzi shaklida) - 1 g yoki 2 g.

Dori shakli

V/i va m/i yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun kristall, deyarli oq yoki sarg‘ish rangda.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-laktamli antibakterial preparatlar. ATX kodi: J01DD04.

Farmakologik ta’siri

III avlod keng ta’sir doirasiga ega yarim sintetik sefalosporinli antibiotik.

Seftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Preparat grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning beta-laktamazalari (penitsillinaza va sefalosporinaza) ta’siriga juda chidamliligi bilan ajralib turadi.

Seftriakson grammanfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Yuqorida sanab o‘tilgan mikroorganizmlarning penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar kabi boshqa antibiotiklarga chidamli bo‘lgan bir qator shtammlari seftriaksonga sezgirdir.

Pseudomonas aeruginosa ning ayrim shtammlari ham preparatga sezgir.

Preparat grammusbat aerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli stafilokokklar barcha sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham chidamlilik ko‘rsatadi), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agalactiae (B guruh streptokokklar), Streptococcus pneumoniae; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari).

Farmakokinetika

So‘rish

Seftriakson v/i yuborilganda yuborilgan joydan yaxshi so‘riladi va zardobda yuqori konsentratsiyaga erishadi. Preparatning biosinguvchanligi - 100%.

Plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyaga inyeksiyadan 2-3 soat o‘tgach erishiladi. M/o yoki v/i dozada 12-24 soat oralig‘ida 0.5-2.0 g dan takroran yuborilganda, seftriaksonning konsentratsiyasi to‘planadi, bu bir martalik yuborishda erishiladigan konsentratsiyadan 15-36% ga oshadi.

Taqsimlash

0.15 dan 3.0 g gacha dozada yuborilganda Vd - 5.78 dan 13.5 l gacha.

Seftriakson qon plazmasi oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi.

Chiqarish

0.15 dan 3.0 g gacha dozada yuborilganda T1/2 5.8 dan 8.7 soatgacha; plazma klirensi - 0.58 - 1.45 l/soat, buyrak klirensi - 0.32 - 0.73 l/soat.

Preparatning 33% dan 67% gacha qismi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi o‘t bilan ichakka chiqariladi va u yerda nofaol metabolitga biotransformatsiyalanadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Chaqaloqlar va bolalarda miya pardasining yallig‘lanishida seftriakson likvorga o‘tadi, bunda bakterial meningit holatida preparatning plazmadagi konsentratsiyasining o‘rtacha 17% i orqa miya suyuqligiga diffuziyalanadi, bu esa aseptik meningitdagiga qaraganda taxminan 4 baravar ko‘pdir. Seftriaksonni tana vazniga nisbatan 50-100 mg/kg dozada vena ichiga yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya 1.4 mg/l dan oshadi. Meningit bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda tana vazniga 50 mg/kg dozani kiritgandan 2-24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi seftriakson konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bosim konsentratsiyasidan ko‘p marta oshadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash usullari:

sepsis;

meningit;

tarqalgan Laym borreliozi (kasallikning erta va kechki bosqichlari);

qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalari (peritonit, o‘t yo‘llari va oshqozon-ichak trakti infeksiyalari);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

yara infeksiyalari;

immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar;

kichik chanoq a’zolari infeksiyalari;

buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari;

nafas yo‘llari infeksiyalari (ayniqsa pnevmoniya);

LOR a’zolari infeksiyalari;

jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan so‘zak.

Operatsiyadan keyingi davrda infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat m/o yoki v/i yuboriladi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g dan sutkasiga 1 marta (har 24 soatda) buyuriladi. Og‘ir hollarda yoki qo‘zg‘atuvchilari seftriaksonga nisbatan o‘rtacha sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin.

Chaqaloqlarga (2 haftagacha) tana vazniga 20-50 mg/kg dan sutkasiga 1 marta buyuriladi. Sutkalik doza tana vazniga nisbatan 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Dozani aniqlashda muddatida tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalar o‘rtasida farq qilmaslik kerak.

Emizikli va kichik yoshdagi (15 kundan 12 yoshgacha) bolalarga tana vazniga nisbatan 20-80 mg/kg dan sutkasiga 1 marta buyuriladi.

Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun mo‘ljallangan dozalar buyuriladi.

Vena ichiga yuborish uchun 50 mg/kg va undan ortiq dozalar kamida 30 daqiqa davomida tomchilab yuborilishi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarga kattalar uchun mo‘ljallangan odatdagi dozalar yoshga qarab tuzatishlarsiz berilishi kerak.

Davolashning davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq. Seftriaksonni yuborishni bemorlarga tana harorati normallashgandan va qo‘zg‘atuvchi eradikatsiyasi tasdiqlangandan keyin yana kamida 48-72 soat davomida davom ettirish lozim.

Emizikli va kichik yoshdagi bolalarda bakterial meningitda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko‘p emas) sutkasiga 1 marta dozadan boshlanadi. Qo‘zg‘atuvchini aniqlab, uning sezuvchanligini aniqlagandan keyin dozani mos ravishda kamaytirish mumkin.

Meningokokkli meningitda davolash davomiyligi 4 kun, Haemophilus influenzae chaqirgan meningitda - 6 kun, Streptococcus pneumoniae chaqirgan meningitda - 7 kun bo‘lganda eng yaxshi natijalarga erishildi.

Laym borreliozida: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 50 mg/kg dan sutkada 1 marta 14 kun davomida buyuriladi; maksimal sutkalik doza - 2 g.

So‘zakda (penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar keltirib chiqargan) - bir marta m/o 250 mg dozada.

Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish maqsadida, infeksion xavf darajasiga qarab, preparat 1-2 g dozada operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin bir marta yuboriladi.

Yo‘g‘on va to‘g‘ri ichak operatsiyalarida Seftriakson va 5-nitroimidazollardan birini, masalan, ornidazolni bir vaqtning o‘zida (lekin alohida) yuborish samarali hisoblanadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda jigar faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Preterminal buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasida KK<10 ml/min bo‘lganda preparatning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, agar buyrak faoliyati normal bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q.

Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash va zarur bo‘lsa, uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Dializda bo‘lgan bemorlarga dializdan keyin preparatni qo‘shimcha yuborish talab etilmaydi. Biroq, dozani o‘z vaqtida tuzatish uchun zardobdagi seftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki bu bemorlarda preparatni chiqarish tezligi pasayishi mumkin.

Eritmalarni tayyorlash va kiritish qoidalari

V/i yuborish uchun

Flakon ichidagisi (1 g) 3,6 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. Tayyorlangandan keyin 1 ml eritmada 250 mg atrofida seftriakson bo‘ladi. Zarur bo‘lsa, suyultirilganroq eritmadan foydalanish mumkin.

Boshqa v/i inyeksiyalarda bo‘lgani kabi, Seftriakson nisbatan yirik mushakka (dumba) yuboriladi; sinov aspiratsiyasi qon tomiriga tasodifan yuborilishining oldini olishga yordam beradi. Bir mushakka ko‘pi bilan 1 g dori yuborish tavsiya etiladi. V/i inyeksiyalarda og‘riqni kamaytirish uchun preparatni 1% li lidokain eritmasi bilan yuborish kerak. Lidokain eritmasini v/i yuborish mumkin emas.

Vena ichiga yuborish uchun

Flakon ichidagisi (1 g) 9,6 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. Tayyorlangandan so‘ng 1 ml eritmada 100 mg atrofida seftriakson bo‘ladi. Eritma 2-4 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Vena ichiga infuziya uchun

2 g Seftriakson 40 ml inyeksiya uchun steril suvda yoki tarkibida kalsiy bo‘lmagan infuzion eritmalardan birida (0,9% natriy xlorid eritmasi, 2,5%, 5% yoki 10% dekstroza eritmasi, 5% levuloza eritmasi, 6% dekstranning dekstrozadagi eritmasi) eritiladi. Eritma 30 daqiqa davomida yuboriladi.

Nojo‘ya ta’siri

Allergik reaksiyalar: eshakem, titroq yoki isitma, toshma, qichishish; kamdan-kam hollarda - bronxospazm, eozinofiliya, ekssudativ ko‘p shaklli eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), zardob kasalligi, anafilaktik shok.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, qorin og‘rig‘i, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, glossit, psevdomembranoz enterokolit, jigar funksiyasining buzilishi (jigar transaminazalari faolligining oshishi, kamroq hollarda - IF yoki bilirubin, xolestatik sariqlik), o‘t pufagining psevdoxolelitiaz ("sludge"-sindrom), disbakterioz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, leykotsitoz, neytropeniya, granulotsitopeniya, limfopeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, gipokoagulyatsiya, qon ivishining plazma omillari (II, VII, IX, X) konsentratsiyasining pasayishi, protrombin vaqtining uzayishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi (azotemiya, qonda mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya, glyukozuriya, silindruriya, gematuriya), oliguriya, anuriya.

Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena bo‘ylab og‘riq, vena ichiga yuborilgan joyda og‘riq va infiltrat.

Boshqalar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, burundan qon ketishi, kandidoz, superinfeksiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Seftriakson va boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar, karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik.

Preparat antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan YAKda, jigar va buyrak faoliyati buzilishlarida, enterit va kolitda; giperbilirubinemiyali chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bir vaqtning o‘zida og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida, gemodializda bo‘lgan bemorlarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish kerak.

Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi, jigar va buyraklar funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Kamdan-kam hollarda o‘t pufagining ultratovush tekshiruvida qorayishlar qayd etiladi va ular davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi (hatto bu hodisa o‘ng qovurg‘a osti sohasida og‘riq bilan kechsa ham, antibiotik buyurishni davom ettirish va simptomatik davolash tavsiya etiladi).

Davolash vaqtida alkogol iste’mol qilish mumkin emas, chunki disulfiramga o‘xshash ta’sirlar (yuzning qizarishi, qorin va oshqozon sohasidagi spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, qon bosimining pasayishi, taxikardiya, hansirash) kuzatilishi mumkin.

Boshqa sefalosporin antibiotiklari uchun ham qoida bo‘lgan batafsil anamnez to‘planishiga qaramay, darhol davolashni talab qiladigan anafilaktik shok rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi - avval vena ichiga epinefrin, keyin GKS yuboriladi.

In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, boshqa sefalosporin antibiotiklari singari, seftriakson ham qon zardobi albumini bilan bog‘langan bilirubinni siqib chiqarishga qodir. Shuning uchun giperbilirubinemiyali chaqaloqlarda va ayniqsa, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda Seftriaksonni qo‘llash yanada ko‘proq ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Keksa va kuchsizlangan bemorlarga K vitamini buyurilishi kerak bo‘lishi mumkin.

Tayyorlangan eritma xona haroratida ko‘pi bilan 6 soat yoki sovutgichda 2-8 °C haroratda ko‘pi bilan 24 soat saqlanadi. °

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda gemodializ va peritoneal dializ preparat konsentratsiyasini pasaytirmaydi. Maxsus antidot yo‘q.

Dozaning oshib ketishini davolash simptomatikdir.

Chiqarish shakli

1000 mg/flakon, 2000 mg/flakon.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Tenamyd Pharmaceutical Co," Vetnam.