Unoketro

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ketorolak trometamin - 30 mg;

yordamchi moddalar: absolyut etanol, natriy gidroksid (pelletlar), xlorid kislota, natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli eritma.

Dori shakli

Faqat mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Ketorolaka trometamin nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita bo‘lib, u analgetik, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi faollikka ega. Ta’sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda SOG-1 va SOG-2 fermentlari faolligining noselektiv bostirilishi bilan bog‘liq bo‘lib, buning natijasida prostaglandinlar biosintezi - og‘riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig‘lanish modulyatorlari tormozlanadi.

Trometamin ketorolakining biologik faolligi S-shakli bilan bog‘liq. Ketorolak trometamin opioid retseptorlarga ta’sir qilmaydi, nafas olishni susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, sedativ va anksiolitik ta’sirga ega emas. Og‘riq qoldiruvchi ta’sir kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa NYAQVlardan sezilarli darajada ustun turadi.

Ketorolakning maksimal analgetik ta’siriga 2-3 soat ichida erishiladi, analgeziya davomiyligi 4-6 soatni tashkil etadi. Ketorolakning analgetik dozasi yallig‘lanishga qarshi ta’sir ham ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, ketorolak inyeksiya joyidan tizimli qon oqimiga tez va to‘liq so‘riladi. Plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi 2,2 mkg/ml ga 30 mg bir martalik dozani mushak orasiga yuborilgandan so‘ng o‘rtacha 50 daqiqa o‘tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%. Ketorolakning rN fiziologik qiymatlarida trometamin dissotsiatsiyalangan shaklda mavjud. Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

Ketorolak va uning metabolitlari asosan siydik bilan (91%) va kamroq darajada axlat bilan (6%) chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 5,3 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Turli xil kelib chiqishga ega bo‘lgan o‘rtacha va kuchli intensivlikdagi og‘riq sindromi (shu jumladan operatsiyadan keyingi davrda, onkologik kasalliklarda).

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Unoketroni mushak orasiga yuborish mushak orasiga chuqur inyeksiya shaklida asta-sekinlik bilan amalga oshirilishi kerak. Mahalliy nojo‘ya ta’sirlarning oldini olish uchun inyeksiya joyini 15-30 soniya davomida bosim ostida ushlab turish kerak. Preparatni epidural va intratekal yuborish mumkin emas.

Kattalarda o‘rtacha og‘ir va o‘tkir og‘riqni qoldirish uchun Unoketroning tavsiya etilgan dozasi har 6 soatda 60 dozani tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza 120 mg dan oshmasligi kerak.

Tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan yoki 65 yoshdan oshgan, yoki kam ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga 30 mg ketorolak trometaminni bir marta mushak orasiga yuborish kerak. Maksimal sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak.

Davolashning maksimal davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: peptik yara, perforatsiya yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi, ba’zan o‘limga olib keladigan (ayniqsa keksa odamlarda), ko‘ngil aynishi, dispepsiya, oshqozon-ichak og‘rig‘i, qorinda noqulaylik hissi, qonli qusish, gastrit, ezofagit, diareya, kekirish, qabziyat, meteorizm, oshqozonning to‘lganlik hissi, melena, rektal qon ketishi, yarali stomatit, qusish, qon quyilishi, pankreatit, kolitning kuchayishi va Kron kasalligi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: xavotirlanish, ko‘rishning buzilishi, ko‘ruv nervi nevriti, uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘p terlash, og‘iz qurishi, asabiylashish, paresteziya, depressiya, eyforiya, talvasalar, kuchli chanqoqlik, diqqatni jamlay olmaslik, uyqusizlik, lohaslik, tez charchash, qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, ta’m bilish va ko‘rishning buzilishi, mialgiya, noodatiy tushlar ko‘rish, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, giperkineziya, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, quloq shang‘illashi, tegishli simptomlar bilan kechuvchi aseptik meningit, psixotik reaksiyalar, fikrlashning buzilishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik chiqarish tezligining oshishi, oliguriya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, giponatriyemiya, giperkaliyemiya, gemolitik uremik sindrom, qon zardobida mochevina va kreatinin miqdorining oshishi, interstitsial nefrit, siydik tutilishi, nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi.

Jigar tomonidan: jigar faoliyatining buzilishi, gepatit, sariqlik va jigar yetishmovchiligi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuzga qon quyilishi, bradikardiya, rangparlik, arterial gipertenziya, palpitatsiya, ko‘krak qafasidagi og‘riq, shishlar, yurak yetishmovchiligi.

Klinik va epidemiologik tadqiqotlar ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, ba’zi YAQNDVlarni, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq vaqt davomida qo‘llash arterial tromboembolik asoratlar (miokard infarkti yoki insult) rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Nafas tizimi tomonidan: hansirash, astma, o‘pka shishi.

Qon tizimi tomonidan: purpura, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik va gemolitik anemiya, operatsiyadan keyingi gemorragiyalar, gematomalar, epistaksis, qon ketishlar, qon ketish vaqtining uzayishi.

Teri tomonidan: qichishish, eshakyemi, terining fotosezgirligi, Layell sindromi, bullyoz reaksiyalar, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (juda kam hollarda), eksfoliativ dermatit, makulopapulyoz toshmalar.

Allergik reaksiyalar: nospetsifik allergik reaksiyalar, anafilaksiya, astma, astma kechishining yomonlashuvi, bronxospazm, hiqildoq shishi yoki hansirash, toshma, qichishish, eshakemi, purpura, angionevrotik shish va yakka hollarda - eksfoliativ va bullyoz dermatit (shu jumladan epidermal nekroliz va ko‘p shaklli eritema).

Reproduktiv tizimi: ayollar bepushtligi.

Boshqalar: shishlar, tana vaznining ortishi, tana haroratining ko‘tarilishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

ketorolak yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

oshqozon-ichak traktining kuchayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari, oshqozon-ichak yarasi, anamnezda oshqozon-ichakdan qon ketishi;

atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash natijasida kelib chiqqan bronxial astma, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemi;

anamnezda bronxial astma;

jarrohlik amaliyotidan oldingi va jarrohlik amaliyoti vaqtidagi davr;

og‘ir yurak yetishmovchiligi;

to‘liq yoki qisman burun poliplari sindromi, Kvinke shishi yoki bronxospazm;

qon quyilishi yoki qon ketishini to‘liq to‘xtatmaslik xavfi yuqori bo‘lgan jarrohlik aralashuvlari;

antikoagulyantlarni qabul qilish;

jigar yetishmovchiligi yoki o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (qon zardobidagi kreatinin 160 mkmol/l dan ortiq);

shubhali yoki tasdiqlangan serebrovaskulyar qon ketish, gemorragik diatez, shu jumladan qon ivishining buzilishi va qon ketishining yuqori xavfi;

boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) (shu jumladan siklooksigenazaning selektiv ingibitorlari), atsetilsalitsil kislotasi, varfarin, pentoksifilin, probenetsid yoki litiy tuzlari bilan bir vaqtda davolash;

gipovolemiya, suvsizlanish;

homiladorlik, to‘lg‘oq, tug‘ruq va emizish davri;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: tormozlangan holat, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, oshqozon-ichakdan qon ketishi, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas qisilishi va koma. Anafilaktoid reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Davolash: simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya. Maxsus antidot bo‘lmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish ehtimolini simptomlarni bartaraf etish uchun zarur bo‘lgan eng qisqa vaqt oralig‘ida eng kam samarali dozani qo‘llash orqali kamaytirish mumkin. Katta yoshli bemorlarda ketorolak trometaminni mushak orasiga va og‘iz orqali birgalikda qo‘llash 5 kundan oshmasligi kerak.

Homilador bo‘la olmaydigan va shu munosabat bilan tekshiruvdan o‘tayotgan ayollarga ketorolak trometaminni qo‘llashni bekor qilish kerak. Urug‘lantirish qobiliyati pasaygan ayollar Unoketroni qo‘llashdan saqlanishlari kerak.

Ketorolak trometamin ovqat hazm qilish trakti tomonidan og‘ir nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Klinik nuqtayi nazardan jiddiy oshqozon-ichak qon ketishlarining paydo bo‘lish xavfi dozaga bog‘liqdir. Anamnezda yara kasalligining mavjudligidan tashqari, bir vaqtning o‘zida peroral kortikosteroidlar, antikoagulyantlarni qo‘llash, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan uzoq muddatli davolash, chekish, spirtli ichimliklarni iste’mol qilish, keksa yosh va umuman sog‘liqning yomonlashuvi qo‘zg‘atuvchi omillar hisoblanadi. Xavf guruhidagi bemorlarga nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni o‘z ichiga olmaydigan muqobil terapiya turi tayinlanadi.

Buyrak funksiyasining sust ifodalangan buzilishi bo‘lgan bemorlar ketorolakning past dozalarini olishlari kerak (kuniga mushak orasiga 60 mg dan ko‘p emas). Buyrak faoliyatini sinchiklab nazorat qilish zarur.

Antikoagulyant terapiya olayotgan bemorlarda ketorolak trometaminni birga qabul qilishda qon ketish xavfi ortishi mumkin. Ketorolak trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytiradi. Qon ketish funksiyasi me’yorda bo‘lgan bemorlarda uning vaqti oshdi, ammo 2-11 daqiqani tashkil etuvchi me’yoriy diapazondan oshmadi.

Ketorolaka trometamin nazoratsiz arterial gipertenziya, dimlangan yurak yetishmovchiligi, aniqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar va/yoki bosh miya tomirlari kasalliklari bo‘lgan bemorlarga faqat xavf-foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng buyuriladi.

Ketorolak trometaminni jigar faoliyati buzilgan yoki anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Ketorolakni trometamin bilan davolash jigar fermentlari darajasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa mavjud jigar disfunksiyasida og‘irroq jigar reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Jigar kasalligi rivojlanishining klinik belgilari yoki tizimli ko‘rinishlar (masalan, eozinofiliya, toshma) paydo bo‘lganda ketorolak bekor qilinadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

Preparatni 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ketorolak trometaminni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyqusizlik yoki depressiya paydo bo‘lsa, bemor avtotransport va mexanizmlarni boshqarishdan voz kechishi kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (shu jumladan, siklooksigenazaning selektiv ingibitorlari), atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtning o‘zida davolash nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli man etiladi.

Ketorolak trometaminni peroral antikoagulyantlar, antiagregantlar, tizimli qo‘llash uchun geparin, trombolitik vositalar bilan birgalikda qabul qilish qon ketish xavfini oshiradi.

Ketorolak trometamin va probenesidni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

YAQNDV litiy buyrak ekskretsiyasini kamaytirish hisobiga plazmadagi litiy konsentratsiyasini oshiradi. Plazmada litiy konsentratsiyasi toksik qiymatlarga yetishi mumkin. Litiy va YAQNDVni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ketorolak trometamin va pentoksifilinni bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

NYAQV, shu jumladan ketorolak trometaminni mifepriston qo‘llangandan keyin 8-12 kun davomida buyurmaslik kerak, chunki NYAQV mifepriston ta’sirini susaytirishi mumkin.

Ketorolak furosemid va tiazidlarning natriyuretik ta’sirini kamaytirishga qodir. Ketorolak va diuretiklarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi belgilari paydo bo‘lishi uchun bemorlarni diqqat bilan kuzatish, shuningdek, diuretik preparatlarning samaradorligiga ishonch hosil qilish kerak.

NYAQVlarni, shu jumladan ketorolakni metotreksat bilan birga qabul qilishda ehtiyot bo‘lish kerak.

AAF ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash buyrak faoliyati buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi, ayniqsa hujayralararo suyuqlik hajmi kamaygan bemorlarda. YAQNDVlar AAF ingibitorlarining gipotenziv ta’sirini susaytirishi mumkin, buni YAQNDVlarni AAF ingibitorlari bilan birga buyurishda hisobga olish lozim.

Ketorolak trometamin va talvasaga qarshi vositalar (fenitoin, karbamazepin) bir vaqtda qo‘llanganda talvasalar paydo bo‘lishining ayrim holatlari haqida xabar berilgan.

Ketorolak va psixotrop vositalar (fluoksetin, tioteksin, alprazolam) bir vaqtda qo‘llanganda gallyutsinatsiyalar paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan.

Nefrotoksik ta’sir xavfi yuqori bo‘lganligi sababli siklosporin va YAQNDV, shu jumladan ketorolak trometaminni bir vaqtning o‘zida ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

Oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, kortikosteroidlar va YAQNDV, shu jumladan ketorolak trometaminni bir vaqtning o‘zida ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

Ftorxinolonlar va ketorolak trometamin bir vaqtda qabul qilinganda tutqanoq xavfi ortishi mumkin.

Ketorolak va boshqa YAQNDVlar beta-blokatorlarning gipotenziv ta’sirini susaytiradi.

YAQNDVni zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llash gematologik toksiklik xavfining oshishiga olib keladi. Gemofiliya bilan og‘rigan OIV bilan kasallangan bemorlarda zidovudin va ketorolak bilan bir vaqtda davolanganda gemartroz va gematoma xavfi yuqori bo‘ladi.

Farmatsevtik o‘zaro ta’sir

Inyeksiya uchun eritmani cho‘kma tushishi sababli morfin sulfat, prometazin va gidroksizin bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

I turdagi kahrabo rangli shishadan yasalgan ampulalarda 1 ml dan. PVX blisterda 10 ta ampula, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd"

2,3,4 va 5, 6 B sektori, I.I.E., SIDCUL, Ranipur, Haridwar-249403, Hindiston

"Unosourse Pharma LTD"

Unit 503-504, 5th Floor, Hubtown Solaris N.S.

Phadke marg, Andheri (East) Mumbai-400069, Hindiston.