Tseftriakson natriy tuzi

Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.

Порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Порошок.

Противомикробные препараты для системного применения. Код АТХ: J01DD04.

Обладает антибактериальным бактерицидным действием.

Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Viridians, Streptococcus hovis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч штаммы, образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonell atyphi), Serratia spp. (в т.ч Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibriocholerae), Yersiniaspp. (в т.ч. Yersiniaenterocolitica), анаэробов - Bacteroidesspp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gafflcya anaerobica., Peptostreptococcus spp, Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophaga SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, активирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь.

После в/м введения быстро и полно всасывается, биодоступность составляет 100%.

Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 ч и более.

Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4%).

Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 сут. Cmax после в/м введения достигается через 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Cmax после в/м введения цефтриаксона в дозе 0.5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при в/в введении 0.5 г - 82 мкг/мл, 1 г - 151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл.

У взрослых, после введения 50 мкг/кг, концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

У детей с менингитом, после в/в введения препарата в дозе 50-75 мг/кг, T1/2 составляет 4.3-4.6 ч. Обратимо связывается с альбумином (59-83%). Vd у взрослых составляет 0.12-0.14 л/кг. (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг. Плазменный Сl равен 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых T1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. T1/2 у больных, находящихся на гемодиализе: при Сl креатинина 0-4 мл/мин - 14.7 ч; при Сl креатинина 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при Сl креатинина 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при Сl креатинина 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T1/2.

Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Выводится почками 50-60% препарата в неизменном виде. 40-50% экскретируется вместе с желчью в кишечник, где далее биотрансформируется в неактивный метаболит.

У новорожденных через почки выводится более 60% препарата.

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции ЛОР-органов);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря);инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);
• бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка;
• острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис);
• профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 мин.

Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г.

Новорожденным в возрасте до 14 дней доза составляет 20-50 мг/кг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг.

Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз/сут.

У детей с массой 50 кг и выше препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах.

Дозы 50 мг/кг массы тела и более необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии - от 4 до 14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста (до 12 лет) лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г ) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей: 50-75 мг/кг/сут 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг/сут каждые 12 ч (не более 2 г/сут). При среднем отите - в/м 50 мг/кг 1 раз/сут, не более 1 г/сут. При гонорее препарат вводится в/м, 250 мг однократно.

Болезнь Лайма - 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям 1 раз/сут в течение 14 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться. Суточная доза у диализных пациентов не должна быть выше 2 г.

Пожилые пациенты.

Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, озноб, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм; редко - аллергический пневмонит.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность, ощущение тепла, уплотнение по ходу вены; при в/м введении - болезненность, гиперемия в месте введения (ощущение тепла), стянутости или уплотнение в месте введения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: кандидомикоз, вагинит, олигурия; редко - нефролитиаз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, панкреатит; редко - вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия; редко - агранулоцитоз, моноцитоз.

Со стороны системы гемостаза: удлинение протромбинового времени.

Прочее: повышенное потоотделение, "приливы" крови, снижение АД, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, суперинфекции, гематурия, носовые кровотечения; редко - сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, наличие осадка в моче; редко - гематурия.

• гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам;
• беременность (I триместр), гипербилирубинемия новорожденных, гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина;
• новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих Са2+.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспепсических расстройств.

Лечение: специфического антидота нет; лечение симптоматическое.

Для в/м введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Полученный раствор нельзя вводить в/в. При в/м введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0.5 г - в 5 мл; 1 г - в 10 мл). Вводят в/в медленно (в течение 2-4 мин). Для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0.9% раствор NaCl, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулезы). Инфузия должна длиться не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2-8°С.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития головокружения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек при сопутствующем лечении с аминогликозидами и диуретиками.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных.

Цефтриаксон не должен назначаться новорожденным (возраст до 28 дней включительно), если вводятся (либо предполагается введение) кальцийсодержащие в/в растворы.

Пациентам в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно при условии тщательного промывания инфузионных систем между введениями совместимым раствором. Интервал между введением цефтриаксона и Са2+-содержащих растворов должен составлять не менее 48 ч.

Цефтриаксон не должен вводиться одновременно с внутривенными кальцийсодержащими растворами через Y-образный коннектор инфузионной системы любой возрастной группе.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.

Беременность и период лактации

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с алкоголем (возможны покраснение лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Фармацевтически несовместим с растворами других противомикробных средств. Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидное действие цефтриаксона.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг N1, N20, N40 (флаконы).

Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Белмедпрепараты, РУП. Беларусь.