Tseftriakson natriy tuzi

Tarkib

Har bir flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: faol modda - seftriakson (seftriakson natriy tuzi ko‘rinishida) - 500 mg yoki 1000 mg.

Tavsif

Deyarli oq rangdan sarg‘ish tusli oq ranggacha bo‘lgan kukun, gigroskopik.

Dori shakli

Kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi preparatlar. ATX kodi: J01DD04.

Farmakologik xususiyatlari

Antibakterial bakteritsid ta’sirga ega.

Bakteriyalar hujayra devori sintezini ingibirlaydi.

Seftriakson ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalar ishlab chiqaradigan beta-laktamazalar ta’siriga chidamli.

Ta’sir doirasi keng.

Gram-musbat aeroblar - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Viridians, Streptococcus hovis; grammanfiy aeroblar - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (shu jumladan beta-laktamaza hosil qiluvchi shtammlar), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (penitsillinaza hosil qiluvchi ba’zi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (shu jumladan Salmonell atyphi), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (shu jumladan Vibriocholerae), Yersiniaspp. (shu jumladan Yersinia enterocolitica), anaeroblar - Bacteroidesspp. (shu jumladan Bacteroides fragilis ning ba’zi shtammlari), Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum dan tashqari), Gafflcya anaerobica., Peptostreptococcus spp, Acinetobacter yeliffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophaga SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp.

Seftriaksonga Staphylococcus spp., metitsillinga chidamli; Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteroides spp.

R-plazmidli beta-laktamazalar, shuningdek, ko‘pchilik xromosoma penitsillinazalari va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar, birinchi avlod sefalosporinlari va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Ba’zi bakteriya shtammlarining orttirilgan chidamliligi seftriaksonni faollashtiruvchi beta-laktamaza ("seftriaksonazalar") ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda MIYdan so‘rilmaydi.

M/o yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi, biosinguvchanligi 100% ni tashkil etadi.

Minimal antimikrob konsentratsiyalar 24 soat va undan ortiq vaqt davomida aniqlanadi.

Preparat organlarga, organizm suyuqliklariga (peritoneal, plevral, orqa miya, sinovial), suyak va tog‘ay to‘qimalariga yaxshi o‘tadi. Yo‘ldosh orqali o‘tib, oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi (3-4%).

Preparatning barqaror konsentratsiyasiga 4 sutka davomida erishiladi. Cmax m/o yuborilgandan keyin 2-3 soatdan keyin, v/i yuborilgandan keyin - infuziya oxirida erishiladi. Seftriakson 0,5 g dozada m/o yuborilganda Cmax - 38 mkg/ml, 1 g - 76 mkg/ml; 0,5 g v/i yuborilganda - 82 mkg/ml, 1 g - 151 mkg/ml, 2 g - 257 mkg/ml.

Kattalarda 50 mkg/kg yuborilgandan so‘ng, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun KMIdan ko‘p marta yuqori bo‘ladi.

Meningit bilan og‘rigan bolalarda preparat 50-75 mg/kg dozada vena ichiga yuborilgandan so‘ng, T1/2 4.3-4.6 soatni tashkil etadi. Vd kattalarda 0.12-0.14 l/kg ni tashkil etadi. (5.78-13.5 l), bolalarda - 0.3 l/kg. Plazmadagi Cl 0,58-1,45 l/soat, buyrakdagisi - 0,32-0,73 l/soat.

Kattalarda T1/2 6-9 soatni tashkil etadi, bu preparatni kuniga 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Gemodializda bo‘lgan bemorlarda T1/2: Sl kreatinin 0-4 ml/min bo‘lganda - 14.7 soat; Sl kreatinin 5-15 ml/min bo‘lganda - 15.7 soat; Sl kreatinin 16-30 ml/min bo‘lganda - 11.4 soat; Sl kreatinin 31-60 ml/min bo‘lganda - 12.4 soat.

Emizikli bolalarda hayotining dastlabki 8 kunida, shuningdek, 75 yoshdan oshgan shaxslarda T1/2 yosh kattalarga qaraganda o‘rtacha ikki yoki uch baravar ko‘p.

Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda seftriakson farmakokinetikasi kam o‘zgaradi, faqat T1/2 ning biroz oshishi qayd etiladi.

Agar faqat buyrak funksiyasi buzilsa, o‘t bilan chiqarish ko‘payadi, agar faqat jigar funksiyasi buzilsa, buyrak orqali chiqarish ko‘payadi.

Preparatning 50-60% qismi o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. 40-50% o‘t bilan birga ichakka chiqariladi, u yerda faol bo‘lmagan metabolitga biotransformatsiyalanadi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning 60% dan ortig‘i buyraklar orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiyemasi, LOR a’zolari infeksiyalari);

teri, yumshoq to‘qimalar, suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari;

qorin bo‘shlig‘i a’zolarining infeksiyalari (peritonit, oshqozon-ichak trakti, o‘t yo‘llarining yallig‘lanish kasalliklari, xolangit, o‘t pufagi empiyemasi);kichik chanoq a’zolari va siydik yo‘llarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan piyelit, piyelonefrit, sistit, prostatit, epididimit);

bakterial meningit va endokardit, sepsis, Laym kasalligi, shigellyoz, salmonellyoz, salmonella tashuvchanlik, tif isitmasi;

o‘tkir va asoratlangan so‘zak va jinsiy yo‘l bilan yuqadigan boshqa infeksiyalar (shu jumladan yumshoq shankr va zaxm);

jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarning oldini olish va davolash

Qo‘llash usuli va dozalari

M/o (mushakka chuqur), 2-4 daqiqa davomida inyeksiya qilish orqali v/i.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun sutkalik doza 1-2 g. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 4 g.

14 kunlikkacha bo‘lgan chaqaloqlarga doza 20-50 mg/kg sutkasiga 1 marta.

Maksimal sutkalik doza - 50 mg/kg dan oshmasligi kerak.

15 kunlikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 20-80 mg/kg sutkasiga 1 marta.

Vazni 50 kg va undan yuqori bo‘lgan bolalarda preparat kattalar uchun tavsiya etilgan dozalarda qo‘llaniladi.

50 mg/kg tana vazni va undan ortiq dozalarni 30 daqiqa davomida v/i infuziya ko‘rinishida buyurish zarur.

Davolashni infeksiyaning klinik belgilari yo‘qolganidan keyin 2-3 kun davomida davom ettirish kerak. Davolashning davomiyligi 4 kundan 14 kungacha, asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq davolanish talab qilinishi mumkin.

Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish uchun - operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin bir marta 1-2 g (zararlanishning xavflilik darajasiga qarab).

Emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda (12 yoshgacha) bakterial meningitda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko‘p emas) sutkasiga 1 marta dozadan boshlanadi. Qo‘zg‘atuvchini aniqlab, uning sezuvchanligini aniqlagandan keyin dozani mos ravishda kamaytirish mumkin. Davolash davomiyligi qo‘zg‘atuvchiga bog‘liq bo‘lib, Neisseria meningitis uchun 4 kundan sezgir Enterobacteriaceae shtammlari uchun 10-14 kungacha bo‘lishi mumkin.

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: 50-75 mg/kg/sut 1 marta/sut yoki 25-37.5 mg/kg/sut har 12 soatda (2 g/sut dan ko‘p emas). O‘rta otitda - m/o 50 mg/kg sutkasiga 1 marta, sutkasiga 1 g dan ko‘p emas. So‘zakda m/o, 250 mg bir marta yuboriladi.

Laym kasalligi - 50 mg/kg (eng yuqori sutkalik doza - 2 g) kattalar va bolalarga kuniga 1 marta 14 kun davomida.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda jigar faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, agar buyrak faoliyati normal bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim. Dializda bo‘lgan bemorlarga dializdan keyin preparatni qo‘shimcha yuborish talab etilmaydi. Biroq, dozani tuzatish uchun zardobdagi seftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki bu bemorlarda chiqarilish tezligi pasayishi mumkin. Dializ ostidagi bemorlarda sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Keksa bemorlar.

Buyrak va jigar funksiyalari buzilmagan bo‘lsa, dozani tuzatish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: eshakem, toshma, qichishish, titroq, eritema, isitma, shishlar, eozinofiliya, anafilaktik shok, zardob kasalligi, qorin og‘rig‘i, bronxospazm; kamdan-kam hollarda - allergik pnevmonit.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda - flebitlar, og‘riq, issiqlik hissi, vena bo‘ylab zichlashish; v/i yuborilganda - og‘riq, yuborilgan joyda giperemiya (issiqlik hissi), tortishish yoki yuborilgan joyda zichlashish.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kandidomikoz, vaginit, oliguriya; kamdan kam hollarda - nefrolitiaz.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m bilishning buzilishi, meteorizm, stomatit, glossit, diareya, disbakterioz, psevdomembranoz kolit, pankreatit; kamdan-kam hollarda - qorin dam bo‘lishi, o‘t pufagining "sladj fenomeni."

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitoz, bazofiliya, gemolitik anemiya; kamdan-kam hollarda - agranulotsitoz, monotsitoz.

Gemostaz tizimi tomonidan: protrombin vaqtining uzayishi.

Boshqalar: ko‘p terlash, qonning "ko‘payishi," qon bosimining pasayishi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, superinfeksiyalar, gematuriya, burundan qon ketishi; kamdan-kam hollarda - yurak urishi, talvasalar, zardob kasalligi.

Laborator ko‘rsatkichlar: jigar transaminazalari, ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina miqdorining oshishi, glyukozuriya, siydikda cho‘kma mavjudligi; kamdan-kam hollarda - gematuriya.

Qarshi ko‘rsatmalar

seftriaksonga yoki sefalosporinlar guruhining boshqa preparatlariga, penitsillinlarga, karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik (I trimestr), chaqaloqlar giperbilirubinemiyasi, gipoalbuminemiya, atsidoz yoki bilirubin bog‘lanishining pasayishi;

tarkibida Ca2+ bo‘lgan eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar.

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, qon ketishlar va oshqozon-ichak trakti kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, enterit yoki antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq kolit), chala tug‘ilgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: uzoq muddat yuborilganda allergik reaksiyalar, dispeptik buzilishlar yuzaga kelishi mumkin.

Davolash: spetsifik antidot yo‘q; davolash simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

M/o yuborish uchun 0,5 g preparat 2 ml, 1 g esa 3,5 ml 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Olingan eritmani v/i yuborish mumkin emas. V/i yuborishda bitta dumba mushagiga 1 g dan ko‘p bo‘lmagan preparatni yuborish tavsiya etiladi.

Vena ichiga yuborish uchun preparat inyeksiya uchun steril suvda 1:10 nisbatda eritiladi (0,5 g - 5 ml da; 1 g - 10 ml da). Vena ichiga sekinlik bilan (2-4 daqiqa davomida) yuboriladi. V/i infuziya uchun 2 g preparat kalsiy ionlaridan xoli bo‘lgan 40 ml eritmada eritiladi (0,9% li NaCl eritmasi, 5% yoki 10% li dekstroza eritmasi, 5% li levuloza eritmasi). Infuziya kamida 30 daqiqa davom etishi kerak.

Preparatning yangi tayyorlangan eritmalari xona haroratida 6 soat davomida va 2-8°S da 24 soat davomida barqaror bo‘ladi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli avtomobil va boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarda bir vaqtning o‘zida buyrak va jigar yetishmovchiligi kuzatilganda, preparatning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish lozim. Uzoq muddatli davolashda qonning gematologik ko‘rsatkichlarini, jigar va buyraklarning funksional holati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda aminoglikozidlar va diuretiklar bilan birgalikdagi davolanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Kamdan-kam hollarda o‘t pufagining ultratovush tekshiruvida qorayishlar (seftriaksonning kalsiyli tuzi pretsipitatlari) qayd etiladi, ular davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. O‘t pufagining ehtimoliy kasalligini ko‘rsatuvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganda yoki "sladj-fenomen"ning ultratovush belgilari mavjud bo‘lganda preparatni yuborishni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparat qo‘llanganda, ehtimol o‘t yo‘llari obstruksiyasi tufayli rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari tasvirlangan. Bemorlarning aksariyatida o‘t yo‘llari dimlanishining xavf omillari mavjud edi (oldingi dori bilan davolash, og‘ir yondosh kasalliklar, to‘liq parenteral ovqatlanish); bunda seftriakson ta’sirida o‘t yo‘llarida pretsipitatlar hosil bo‘lishining boshlang‘ich rolini istisno qilib bo‘lmaydi. Chaqaloqlarning o‘pkasi va buyraklarida seftriakson-Sa2+ pretsipitatlarining to‘planishi natijasida o‘limga olib keladigan reaksiyalar kuzatilgan.

Seftriakson yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga (28 kungacha bo‘lgan chaqaloqlar) tayinlanmasligi kerak, agar tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar vena ichiga yuborilsa (yoki yuborilishi taxmin qilinsa).

28 kundan oshgan bemorlarga seftriakson va tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar ketma-ket yuborilishi mumkin, bunda infuzion tizimlar mos keladigan eritma bilan yuborish oralig‘ida yaxshilab yuvilishi shart. Seftriakson va Sa2+ tarkibli eritmalarni kiritish oralig‘i kamida 48 soatni tashkil etishi kerak.

Seftriakson har qanday yosh guruhiga infuzion tizimning Y-simon konnektoridan vena ichiga kalsiy saqlovchi eritmalar bilan bir vaqtda yuborilmasligi kerak.

Seftriakson bilan davolanganda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukoza aniqlanganda soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya etiladi).

Keksa va zaiflarga K vitaminini buyurish kerak bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikning I trimestrida qo‘llash mumkin emas. Davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Aminoglikozidlar bilan birgalikda ko‘pgina grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Alkogol bilan mos kelmaydi (yuz qizarishi, qorin va oshqozon sohasida spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, qon bosimi pasayishi, taxikardiya, hansirash kuzatilishi mumkin).

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va trombotsitlar agregatsiyasining boshqa ingibitorlari qon ketish ehtimolini oshiradi.

Halqali diuretiklar va boshqa nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi.

Boshqa mikroblarga qarshi vositalar eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 500 mg, 1000 mg N1, N20, N40 (flakonlar).

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan, namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Belmedpreparatlar, RUP. Belarus