Al-Tsef

Tarkib

Har bir flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: Seftriakson natriy USP (steril) suvsiz Seftriakson ekvivalenti 1000 mg.

Tavsif

Oqdan sarg‘ish-zarg‘aldoq ranggacha bo‘lgan kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (Sefalosporin III avlod).

Farmakologik xususiyatlari

Seftriakson - beta-laktamlar guruhiga mansub yarim sintetik antibiotik, III avlod sefalosporini, bakteritsid ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligining susayishi, mikroorganizmlar hujayra devoridagi peptidoglikan biosintezining buzilishi bilan bog‘liq. Preparat keng ta’sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: fakultativ anaeroblar - Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, A guruhining β-gemolitik streptokokklari (S.pyogenes), B guruhining streptokokklari, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D guruhining enterokokk bo‘lmagan streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.rarainfluenzae, Klebsiella turlari (shu jumladan Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy), Serratia spp. (jumladan, S.marcescens), Shigella, Versinia (jumladan, Y.enterocolitica); mikroaerofillar - Treponema pallidum; aeroblar - Neisseria gonorrheae (jumladan, penitsillinaza hosil qiluvchi shtamm), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; obligat anaeroblar - bakterioidlarning turli xillari (jumladan, B.Fragilis ning ba’zi shtammlari), Clostridium (lekin S.difficile ning ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (jumladan, F.mortiferum va F.varium). Preparat mikroorganizmlarning sefalosporin qatoridagi boshqa preparatlar, aminoglikozidlar, penitsillinlar va boshqalarga chidamliligida buyuriladi.

Farmakokinetika

Preparat ichga qo‘llanilmaydi, chunki u me’da shirasi ta’sirida tez parchalanadi. Mushak orasiga yuborilgandan so‘ng (m/o) tez va to‘liq so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ni tashkil etadi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytar bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentratsiyasi oshishi bilan oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta-laktamazalar va ko‘pchilik xromosoma bilan bog‘liq penitsillinazalar hamda sefalosporinazalar tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar va sefalosporinlarning I va II avlodlariga hamda aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ba’zi bakteriya shtammlarining orttirilgan chidamliligi Seftriaksonni faolsizlantiradigan beta-laktamaza ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajadagi barqarorlik va uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga (T1/2) ega. M/o yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda -80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilganda mos ravishda 30 daqiqadan keyin Smax 100-150 mg/l ni tashkil etadi.

Barqaror konsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Minimal antimikrob konsentratsiyalar qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Seftriakson organizm to‘qimalari va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga o‘tadi, preparat suyak to‘qimasida ham topiladi, yo‘ldosh orqali o‘tadi. Preparat oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi (3-4%). O‘zgarmagan holda (50-65%) buyraklar orqali 48 soat ichida, taxminan 40% o‘t orqali chiqariladi. Preparat 0,15-3.0 g dozada yuborilganda T1/2 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) -5.78-13.5 l, plazma klirensi - 0,58-1.45 l/soat, buyrak klirensi - 0,32-0,73 l/soatni tashkil etadi. Ichakda mikroflora ta’sirida faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi. T1/2 o‘rtacha 8 soatni tashkil etadi. Hayotining dastlabki 8 kunidagi bolalarda, shuningdek, 75 yoshdan oshgan bemorlarda T1/2 16 soatgacha uzayadi. Buyrak va jigar faoliyati yetarli bo‘lmaganda ekskretsiya sekinlashadi. Kumulyatsiya bo‘lishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Seftriakson unga sezgir mikroorganizmlar shtammlari keltirib chiqargan yuqumli kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: pastki nafas yo‘llarining yuqumli kasalliklari (zotiljam, bronxit, o‘pka abssesslari, plevra empiyemasi), otorinolaringologik yuqumli kasalliklar, buyrak va siydik-tanosil a’zolarining yuqumli kasalliklari (pielit, sistit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli kasalliklari, shu jumladan bakterial streptodermiya, meningit, suyak va bo‘g‘imlarning yuqumli kasalliklari, peritonit, o‘t pufagining yallig‘lanishi, oshqozon-ichak infeksiyalari, asoratsiz so‘zak va jinsiy yo‘l bilan yuqadigan boshqa infeksiyalar (yumshoq shankr va zaxm), Laym kasalligi (spiroxetoz), tif isitmasi, salmonellyoz, salmonellentlik.

Preparat jarrohlik amaliyotidan keyin paydo bo‘ladigan infeksiyalarning oldini olish uchun ham qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Seftriakson mushak orasiga yoki venaga yuboriladi.

Yuborishdan oldin preparatni va lidokainni (mushak ichiga yuborilganda) ko‘tara olish uchun teri ichiga sinama o‘tkazish kerak, agar uni o‘tkazishga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa.

Eritmalarni bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlash zarur.

Inyeksiya joyidagi og‘riqni bartaraf etish maqsadida mushak orasiga yuborish uchun preparat 1% li lidokain eritmasida quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g li flakon ichidagisi 2 ml 1% li lidokain eritmasida, 1 g li flakon ichidagisi 3,5 ml 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Dumba mushagiga chuqur yuboriladi. Bitta dumbaga ko‘pi bilan 1 g yuborish tavsiya etiladi.

Tarkibida lidokain bo‘lgan eritmani vena ichiga yuborish mumkin emas!

Vena ichiga purkab yuborish uchun preparat inyeksiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g li flakon ichidagisi 5 ml erituvchida, 1 g li flakon ichidagisi 10 ml erituvchida eritiladi. 2-4 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Vena ichiga infuziya uchun eritma tayyorlash uchun 2 g AL-SEF kalsiy ionlaridan xoli bo‘lgan eritmalardan birining 40 ml da eritiladi: 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 0,45% li natriy xlorid eritmasi + 2,5% li glyukoza eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi, 10% li glyukoza eritmasi, 6% li dekstran glyukoza eritmasida, inyeksiya uchun steril suv.

≥ 50 mg/kg dozada infuziya davomiyligi kamida 30 daqiqa bo‘lishi kerak.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga sutkasiga 1-2 g dozada buyuriladi (sutkasiga 1 marta yoki yarim dozada sutkasiga 2 marta yuboriladi). Og‘ir hollarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish va 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborish mumkin.

Bolalar.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (14 kungacha) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar (41 haftalik tuzatilgan yoshdan boshlab) uchun AL-SEFning sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 20-50 mg/kg ni tashkil etadi, bilirubinning qon albuminlari bilan bog‘liq holda siqib chiqarilishini oldini olish va bilirubin ensefalopatiyasi potensial xavfini kamaytirish uchun sutkada 1 marta kamida 60 daqiqa davomida yuboriladi.

15 kunlikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun − 20-80 mg/kg kuniga 1 marta.

O‘t pretsipitatlari rivojlanish xavfining ortishi sababli 80 mg/kg dan yuqori dozalardan qochish kerak (meningit bundan mustasno).

Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalarniki kabi dozalar buyuriladi.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalar jigar va buyraklarning qoniqarli faoliyati sharoitida kattalar uchun belgilangan dozalarga mos keladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, agar jigar faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Faqat buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) seftriaksonning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, agar buyrak faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q.

Bir vaqtning o‘zida og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida seftriaksonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish lozim.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarga dializdan keyin qo‘shimcha dori yuborishga hojat yo‘q. Dozani tuzatish uchun seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki bu bemorlarda uning chiqarilish tezligi pasayishi mumkin.

Maxsus holatlarda dozalash

Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish uchun operatsiya boshlanishidan 30-90 minut oldin bir marta 1-2 g (zararlanishning xavflilik darajasiga qarab) yuboriladi.

Asoratlanmagan so‘zakda 0,25 g preparat vena ichiga/mushak ichiga bir marta yuboriladi.

Emizikli bolalar va 15 kunlikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bakterial meningitda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko‘p emas) sutkada 1 marta dozadan boshlanadi. Qo‘zg‘atuvchini aniqlab, uning sezuvchanligini aniqlagandan keyin dozani mos ravishda kamaytirish mumkin. 2 haftagacha bo‘lgan chaqaloqlar uchun doza 50 mg/kg/sutkadan oshmasligi kerak.

AL-SEF preparati bilan davolashning davomiyligi patologik jarayonning tabiati va og‘irlik darajasiga, bakteriologik tadqiqotlar ma’lumotlariga bog‘liq bo‘lib, odatda 4-14 kunni tashkil etadi, ammo og‘ir infeksion kasalliklarda uzoqroq terapiya talab etilishi mumkin. Preparatni qo‘llash (har qanday antibiotikoterapiya kabi) kasallik belgilari yo‘qolganidan va ta’siri bakteriologik tahlil natijalari bilan tasdiqlanganidan keyin kamida yana 48-72 soat davom etishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat qabul qilinganda allergik reaksiyalar (eshakem, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok), stomatit, glossit, ovqat hazm qilish trakti tomonidan esa: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, superinfeksiya, psevdomembranoz kolit kuzatilishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar bo‘lishi mumkin: neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya, ayrim hollarda qon zardobining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi; burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, silindrlar, oliguriya, anuriya paydo bo‘ladi, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari va bilirubin faolligining oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, ayrim hollarda v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va penitsillinlar sinfiga mansub antibiotiklarga hamda (m/o yuborish) lidokainga yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida MIY kasalliklari, ayniqsa nospetsifik yarali kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Dozani oshirib yuborish

Nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin.

Belgilari: isitma, leykopeniya, trombotsitopeniya, o‘tkir gemolitik anemiya, teri, oshqozon-ichak va jigar reaksiyalari, hansirash, buyrak yetishmovchiligi, stomatit, anoreksiya, vaqtinchalik eshitish qobiliyatini yo‘qotish, fazoda mo‘ljal olishni yo‘qotish mumkin.

Davolash: simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz. Maxsus antidot yo‘q.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, shuningdek, gemodializda bo‘lgan bemorlarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish lozim.

Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi, jigar va buyraklarning funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Kamdan-kam hollarda o‘t pufagining ultratovush tekshiruvida qorayishlar (seftriaksonning kalsiyli tuzi pretsipitatlari) qayd etiladi, ular davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. O‘t pufagining ehtimoliy kasalligini ko‘rsatuvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganda yoki "slaj-fenomen"ning ultratovush belgilari mavjud bo‘lganda preparatni yuborishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Preparat qo‘llanganda, ehtimol o‘t yo‘llari obstruksiyasi tufayli rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari tasvirlangan. Bemorlarning aksariyatida o‘t yo‘llari dimlanishining xavf omillari mavjud edi (oldingi dori bilan davolash, og‘ir yondosh kasalliklar, to‘liq parenteral ovqatlanish); shu bilan birga, Seftriakson ta’sirida o‘t yo‘llarida pretsipitatlar hosil bo‘lishining boshlang‘ich rolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Preparat qo‘llanganda protrombin vaqti o‘zgarishining kamdan-kam hollari tasvirlangan. K vitamini tanqisligi (sintezning buzilishi, ovqatlanishning buzilishi) bo‘lgan bemorlarga protrombin vaqtini nazorat qilish va terapiya boshlanishidan oldin yoki davolash paytida protrombin vaqti oshganda K vitaminini (10 mg/hafta) tayinlash talab etilishi mumkin.

Chaqaloqlarning o‘pkasi va buyraklarida seftriakson-Ca2+ pretsipitatlarining to‘planishi natijasida o‘limga olib keladigan reaksiyalar kuzatilgan. Nazariy jihatdan, bemorlarning boshqa yosh guruhlarida ham vena ichiga yuborish uchun Seftriaksonning kalsiy saqlovchi eritmalar bilan o‘zaro ta’sirlashish ehtimoli mavjud, shuning uchun Seftriakson kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirilmasligi kerak (shu jumladan parenteral oziqlantirish uchun). Seftriakson bilan davolanganda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukoza aniqlanganda (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin.

V/i inyeksiyada katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga chuqur kiritiladi. Preparat eritmasini yuborishdan oldin igna idishdan tashqarida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda preparat dozasi kamaytiriladi. KK 10 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlar uchun antibiotikning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparatni homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin. Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Preparatga chidamli mikroorganizmlar paydo bo‘lishi va superinfeksiya rivojlanishi mumkin.

Bir vaqtning o‘zida "halqa" diuretiklar (furosemid va boshqalar) buyurilganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanati buzilganda plazmadagi natriy miqdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddat qo‘llanganda disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshirish zarur. Allergik reaksiyalarga moyil bo‘lgan giperbilirubinemiyali chaqaloqlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparatning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga va diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlari paydo bo‘lish xavfi tufayli, seftriaksonni tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar (Ringer, Gartman eritmalari va boshqalar) bilan aslo qo‘llash mumkin emas!

Tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalarni seftriakson oxirgi marta yuborilganidan keyin 48 soat ichida buyurmaslik kerak.

Chaqaloqlar va chala tug‘ilgan bolalarda seftriakson va kalsiy saqlovchi preparatlar bir vaqtda yuborilganda o‘pka va buyrakda pretsipitatlar paydo bo‘lib, o‘limga olib kelgan holatlar tasvirlangan.

Aminoglikozidlar: sinergizm natijasida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, ammo oto- va nefrotoksiklik xavfi ortadi. Preparatlar dozasini tartibga solish va agar kombinatsiyalangan davolash zarur bo‘lsa, ularni turli joylarga alohida yuborish va fizik-kimyoviy nomuvofiqligi sababli bitta shprisda yoki bitta infuziya eritmasida aralashtirmaslik kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar, K vitamini antagonistlari (varfarin kabi): qon ketish ehtimolini oshirish.

Halqali diuretiklar va nefrotoksik dorilar nefrotoksiklik xavfini oshiradi. Bakteriostatik antibiotiklar (xloramfenikol, tetratsiklinlar): Seftriaksonning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Gormonal kontratseptivlar: gormonal kontratseptivlarning samaradorligi pasayadi, shuning uchun davolanish paytida va u tugagandan keyin 1 oy davomida qo‘shimcha (gormonal bo‘lmagan) kontratsepsiya usullaridan foydalanish tavsiya etiladi.

Boshqa beta-laktam antibiotiklari: kesishgan allergik reaksiyalar rivojlanishi ehtimoli.

Seftriakson qabul qilingandan so‘ng darhol etanol qo‘llanilganda disulfiram ta’siriga o‘xshash ta’sirlar kuzatilmadi.

Seftriakson boshqa ba’zi sefalosporinlarga xos bo‘lgan etanolni ko‘tara olmaslik yoki qon ketishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan N-metiltiotetrazol guruhini o‘z ichiga olmaydi.

Probenetsid: Seftriaksonning kanalcha sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi (boshqa sefalosporinlardan farqli o‘laroq).

Boshqa antibiotiklar singari, seftriakson tifga qarshi vaksinaning terapevtik ta’sirini kamaytirishi mumkin, biroq bunday ta’sir faqat kuchsizlangan Ty21 shtammiga taalluqlidir.

AL-SEF eritmasini farmatsevtik mos kelmasligi sababli boshqa antimikrob preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriakson mos kelmaydi va uni amzakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Har bir shisha flakon karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Alchemy Medicines Pvt. Ltd.," India.

K№44, Khelpur Nasrulla,Chudiala Road,

Bhagwanpur, Roorkee (Uttarakhand)