Moltraks

1 мл инфузия учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол - 1000 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий дигидрофосфати, маннит, сирка кислотаси, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Тиниқ рангсиз эритма.

Инфузия учун эритма.

Анальгетик-антипиретик. АТХ коди: N02BE01.

Парацетамол огрик қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, унинг таъсир механизми асосан марказий нерв тизимида циклооксигеназа 1 ва 2 ларни блокланиши ва огриқ ва терморегуляция марказларига таъсири билан ифодаланади. Яллиғланган соҳаларда ҳужайра пероксидазалари циклооксигеназага парацетамолнинг таъсирини нейтраллайди, бу унда яллиғланишга карши самарани бутунлай йўклиги билан тушунтирилади.

Препарат периферик тўкималарда простагландинларнинг синтезига таъсир килмайди, бу сув-электролитлар мувозанатига (организмла натрий ва сувни ушланиб қолишини чакирмайди) ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсирини йўклигига сабаб бўлади.

Фармакокинетикаси

Сўриниши ва тақсимлангами

Плазмада максимал концентрациясига 15 минутдан кейин эришилади ва 15-30 мкг/мл ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми 1 л/кг ни ташкил этади. Парацетамол плазма оқсиллари билан кучсиз богланади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.

Метаболизми ва чиқариннин

Парацетамол жигарда биотрансформацияга учраб, глюкуронидлар ва сульфатларни ҳосил килади. Катта бўлмаган қисми (тахминан 4%) цитохром Р450 изоферментлар тизими иштирокида метаболизмга учраб, оралиқ метаболитини (N-ацетилбензохинонимин) ҳосил килади, у нормал шароитларда қайтарилган глутатион билан тез зарарсизлантирилади ва цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан боғлангандан сўнг сийдик билан чиқарилади.

Бироқ кучли заҳарланишда ушбу токсик метаболитининг миқдори ошади.

Ярим чикарилиш даври катталарда 2,7 соат, умумий клиренси 18 л/соатни ташкил этади. Парацетамолнинг фармакокинетик кўрсаткичлари гўдаклар ва болаларда катталардаги кўрсаткичлар билан бир хил, фақат уларда ярим чиқарилиш даври бироз кискарокдир (1,5- 2 соатни ташкил этади). Янги тугилган чақалоқларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври гўдакларникига нисбатан узунрок, ва тахминан 3,5 соатни ташкил этади. Парацетамол асосан сийдик билан чикарилади; бунда кабул килинган дозанинг 90% буйраклар оркали 24 соат давомида асосан глюкуронид (60-80%) ва сульфат (20-30%) кўринишида чикарилади. 5% дан камрок қисми ўзгармаган ҳолда чикарилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар Яккол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10-30 мл) парацетамолни чиқарилиши бироз секинлашади, ярим чиқарилиш даври эса 2-5,3 соатни ташкил этади. Яккол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда глюкуронид ва сульфатни чиқарилиш тезлиги соглом пациентларга нисбатан 3 марта кам.

Ўртача жадалликдаги огрик синдроми, айниқса жарроҳлик аралашувларидан кейинги даврда.

Инфекцион-яллиғланиш касалликлари фонида иситма синдромида қўлланади. Препарат огрик ва иситма синдромини тез бартараф қилиш учун (шу жумладан, парацетамолни ичга қабул қилиш имкони бўлмаганида) кўрсатилган.

Препарат вена ичига инфузия кўринишида 15 моншут давомида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралик 4 соатни ташкил қилиши керак.

12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ катталар

Максимал бир марталик дозаси 1 г парацетамол, яъни 1 флакон (100 мл) ни ташкил этади.

Максимал суткалик дозаси 4 г ни ташкил этади. 12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 33 дан 50 кг гача бўлган катталар

Парацетамол бир марга юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма ҳисобида қўлланади. Максимал суткалик лозаси 1 кг тана вазнига 60 мг ия ташкил этади. Тана вазни 10 кг дан 33 кг гача бўлган, 1 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар

Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма лисобида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралик 4 соатни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 60 мг/кг ни ташкил этади.

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари. Жильбер синдроми бўлган пациентларда ва кекса ёнида и шахсларда препаратни юборишлар ўртасидаги оралик камида 8 соатии ташкил этиши керак, бунда суткалик дозани камайтириш керак.

Очия колган ёки охиригача ишлатилмаган флаконнинг ичидаги препарат йўкотилиши керак. Препаразии 0,9% ли натрий хлорид эритмасида максимал 10 мартагача қўшимча суюлтириш мумкин. Шу тарзда тайёрланган эритмани тайёрлангандан сўнг 1 соат давомида (нифутия вакти ҳам киради) юборили керак.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (одатда, сариклик ривожланмайди).

Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал гипотензия.

Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения.

Тери қопламлари томонидан: терини қичишиши, тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар (одатда эритематоз ёки уртикар).

Аллергик реакциялар: Квинке шиши бўлиши мумкин.

• Парацетамолга ёки препаратнинг ҳар кандай бошқа компонентига юкори сезувчанлик.
• Жигар фаолиятини яққол бузилишлари.
• 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Жигарнинг микросомал ферментларини индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) билан бирга қўлланганида улар парацетамолнинг гидроксил гуруҳи билан богланган фаол метаболитларини ишлаб чиқарилишини оширадилар, бу дозаси бироз оширилганида оғир даражадаги заҳарланишлар ривожланиши эхтимолига сабаб бўлади.

Парацетамол билан бирга қўлланганида этанол ўткир панкреатитни ривожланиш эҳтимолини оширади. Жигарнинг микросомал ферментларини ингибиторлари (шу жумладан, циметидин) билан

бирга қўлланганида, улар гепатоксик таъсирини ривожланиш хавфини оширадилар. Барбитуратларни узок вакт давомида қўллаш парацетамолнинг самарадорлигини пасайтиради.

Парацетамол ва ностероид яллигланишга қарши воситаларни узоқ вақт давомида бирга қўллаш анальгетик нефропатия ва буйракни папилляр некрозини ривожланиш хавфини, буйрак етишмовчилигини терминал боскичига ўтиш ҳавфини оширади.

Парацетамолнинг катта дозаларини ва салицилатларни узоқ вақт давомида бирга қўллаш буйрак ёки қовуқ ракини ривожланиш ҳавфини оширади.

Дифлунисал билан бирга қўлланганида, дифлунисал қон плазмасида парацетамолнинг концентрациясини 50% га оширади ва гепатотоксик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Жигарни шикастланишини ривожланиш ҳавфи алкоголли гепатози бўлган беморларда ошади.

Препарат хавфсиз гипербилирубинемия (шу жумладан, Жильбер синдромида), вирусли гепатитда, сурункали алкоголизми бўлган пациентларга (шу жумладан, жигарни алкоголли шикастланишида) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Жигар фаолиятини яққол бузилишларида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Пиретикол препарати қўлланганида плазмада сийдик кислотаси микдорий жиҳатдан аникланганида лаборатор текширув кўрсаткичлари ўзгаради.

Препарат узок муддат қўлланганида периферик қон маназарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.

Препаратни кўллаш вақтида алкоголь истеъмол килиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда Парацетамол препаратини она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфлан устун бўлган холдагина қўллаш мумкин.

Препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Парацетамол препаратини | ешгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошкариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни хайдади ва механизмларни бошкариш қобилиятига таъсир килмайди.

Препаратнинг дозасини ўткир ошириб юборилишини клиник манзараси парацетамол катта дозаларда қабул қилингандан сўнг биринчи 24 соат давомида ривожланади. Дозани сурункали ошириб юборилишини симптомлари препаратнинг дозаси оширилганидан сўнг 2-4 сутка ўтгач намоён бўлади.

Дозани ўткир ошириб юборилиги симптомлари: диарея, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, коринда дискомфорт ва/ёки огрик, тери қопламларини оқариши бўлиши мумкин. Парацетамол катталарга 7,5 мг ва ундан ортиқ дозала, болаларга эса 1 кг тана вазнига 140 мг дан ортиқ дозада бир вақтнинг ўзида юборилганида жигарни тўлиқ ва орқага қайтмас некрози, жигар етишмовчилигини ривожланиши, метаболик ацидоз ва энцефалопатия билан кечувчи гепатоцитларни цитолизи юз беради, ва бу комага ва ўлимга олиб келиши мумкин. Парацетамол юборилганидан сўнг 12,8 соат ўтгач жигар трансаминазаларини фаоллиги, ЛДГ ва билирубиннинг даражасини ошиши ва протромбиннинг даражасини пасайиши кузатилади.

Дозани сурункали ошириб юборини симптомлари: умумий симптомлар (огрик, ҳолсизлик, адинамия, кучли терлаш) ва жигарни шикастланиши билан кечувчи махсус симптомлар билан характерланадиган гепатотоксик самараси ривожланади. Натижада гепатонекроз ривожланиши мумкин. Парацетамолни гепатотоксик самараси жигар энцефалопатияси (фикрлашни бузилиши, марказий нерв тизими фаолиятини сусайиши, ажитация ва ступор) ни ривожланиши, тиришиларни ривожланиши, нафас фаолиятини сусайиши, кома, мия шиши, қон ивишини бузилиши, қонни қон-томир ичида диссеминацияланган ивиши синдроми ривожланиши, гипогликемия, метаболик ацидоз, аритмия, коллапени ривожланиши билан зўрайиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилиши кам ҳолларда яшин тезлигида ривожланади ва буйрак етишмовчилиги (тубуляр некроз) билан асоратланиши мумкин.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганидан сўнг 8-9 соат ўтгач SH-гуруҳи донаторлари ва глутатион, метионинни синтезини ўтмишдошларини юбориш ва 12 соат ўтгач №- ацетилцистеинни юбориш керак. Қўшимча даволаш чоралари (кейинчалик метионинни юбориш, вена ичига N-ацетилцистеинии юбориш) ни ўтказиш зарурияти парацетамолнинг кондаги концентрацияси, шунингдек парацетамол юборилгандан сўнг ўтган вактга караб аникланади.

Вена ичига инфузия қилиш учун эритма 100 мл дан пластик флаконда. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Йоругликдан химояланган жойда 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда саклансин. Музлатилмасин.

Флакон очилгандан сўнг инфузия учун эритмани дарҳол ишлатиш керак. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«IVM PHARMACIA»

Plot No. 05, Industrial Township, Bhatoli-Kalan, Baddi (H.P.)-173205, Ҳиндистон.