Nikotsef

Tarkib

1 flakon tarkibida: seftriakson 1 g.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-laktamli boshqa antibakterial preparatlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

So‘rish

Preparat ichilganda so‘rilmaydi. Mushak orasiga yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi, qon plazmasidagi seftriakson konsentratsiyasining cho‘qqisi (Cmax) 1,5-3 soatdan keyin, vena ichiga yuborilgandan so‘ng infuziya oxirida qayd etiladi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ni tashkil etadi. Preparatning minimal antibakterial konsentratsiyasi qonda 24 soat va undan ko‘proq vaqt davomida aniqlanadi. Preparatning barqaror konsentratsiyasiga 4 sutka davomida erishiladi. 30 daqiqa davomida vena ichiga bir marta infuziya qilinganda, 0,5, 1 va 2 g dozalarda seftriaksonning plazma konsentratsiyasi 82, 151 va 257 mkg/ml ni tashkil etadi. 12 va 24 soatlik interval bilan 0,5 dan 2 g gacha dozalarda takroriy v/i yoki m/i inyeksiyalardan so‘ng to‘planish bir martalik inyeksiyaga nisbatan 15-36% ni tashkil etadi. Kattalarda 50 mkg/kg yuborilgandan so‘ng, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bosim konsentratsiyasidan (MPK) ko‘p marta yuqori bo‘ladi. Preparat organizmda uzoq vaqt saqlanadi.

Taqsimlash

Oqsillar bilan bog‘lanishi - 85-95% atrofida. Plazma oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi: 25 mkg/ml dan kam konsentratsiyada - 95%, 300 mkg/ml konsentratsiyada - 85%. Mushak orasiga (m/o) yuborilganda biosinguvchanligi (F) 100% ni tashkil etadi. Seftriakson vena ichiga (v/i) yuborilganda interstitsial suyuqlikka tezda diffuziyalanadi va u yerda o‘ziga sezgir patogenlarga nisbatan bakteritsid ta’sirini 24 soat davomida saqlab qoladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) - 0,12-0,14 l/kg, bolalarda - 0,3 l/kg. Taqsimotning ko‘rinma hajmi - 5,78-13,5 l.

Seftriakson quyidagilarga kiradi: interstitsial suyuqlikka; plevral suyuqlikka; peritoneal suyuqlikka; orqa miya suyuqligiga (terapevtik konsentratsiyaga meningitda orqa miya suyuqligida erishiladi); sinovial suyuqlikka; suyak to‘qimasiga; o‘t suyuqligiga (yuqori konsentratsiyalar); yo‘ldosh to‘sig‘i orqali amniotik suyuqlikka va kindik qoniga; ko‘krak sutida past konsentratsiyalarda (qon zardobidagi konsentratsiyaning 3-4%i (v/i yuborilgandagiga qaraganda v/i da ko‘proq)).

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

yuqori va pastki nafas yo‘llari kasalliklari (o‘tkir va surunkali bronxitlar, pnevmoniyalar, plevra empiyemalari, o‘pka empiyemasi va abssesslari, bronxoektazlar va boshqalar);

LOR a’zolari kasalliklari (epiglottit, o‘rta otit va boshqalar);

oshqozon-ichak tizimi kasalliklari (peritonit, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari, oshqozon-ichak tizimining yallig‘lanish kasalliklari, qorin tifi, tif isitmasi, salmonellyoz va salmonella tashuvchanlik, shigellyoz, o‘t yo‘llari kasalliklari (xolangit, o‘t pufagi empiyemasi) va boshqalar);

siydik-tanosil tizimi va kichik chanoq a’zolari kasalliklari (o‘tkir va surunkali piyelonefritlar, piyelit, sistit, prostatit, epididimit, zaxm, yumshoq shankr, so‘zak va boshqalar);

akusherlik va ginekologik infeksiyalar (septik abort, endometrit, tug‘ruqdan keyingi infeksiyalar va boshqalar);

teri va yumshoq to‘qimalar kasalliklari (yara va kuyish infeksiyalari, sellyulit, saramas, karbunkul, flegmona, streptodermiya va boshqalar);

suyak va bo‘g‘im kasalliklari (osteomiyelit, septik artrit va boshqalar);

endokardit;

sepsis;

septitsemiya;

meningit;

mastoidit;

mastit;

Laym kasalligi (kana borreliozi, spiroxetoz);

yuz-jag‘ sohasi infeksiyalari;

immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar bo‘lganda;

jarrohlik aralashuvlarida va operatsiyadan keyingi asoratlarda infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyurishda ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning unga sezgirligini aniqlash lozim. Doza kasallikning og‘irligiga, infeksiya turiga, organizm holatiga, bemorning yoshiga, vazniga va buyrak funksiyasiga bog‘liq. M/o yoki v/i (oqimli yoki tomchilab) yuboriladi. Preparatni mushak orasiga yuborish uchun 500 mg flakondagi suyuqlik 2 ml 1% li lidokain eritmasida yoki 3 ml 0,5% li novokain eritmasida, 1000 mg flakondagi suyuqlik 3,5 ml 1% li lidokain eritmasida yoki 5 ml 0,5% li novokain eritmasida eritiladi. Agar novokain va lidokain preparatlariga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lsa, preparat 3-5 ml 0,9% li izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 3-5 ml inyeksiya uchun suv bilan yuboriladi. Mushakka chuqur yuboriladi.

Bitta dumbaga ko‘pi bilan 1 g dori yuborish tavsiya etiladi. Preparatni venaga purkab yuborish uchun flakon ichidagi 0,5 g 5 ml, 1,0 g - 10 ml inyeksiya uchun suvda yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. 2-5 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi. Tomir ichiga tomchilab yuborish uchun 1-2 g kukun 50-200 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida, 5-10% li glyukoza eritmasida, 5% li fruktoza yoki dekstran eritmasida suyultiriladi. Vena ichiga infuziya davomiyligi - kamida 30 daqiqa. Eritish vaqtida flakonlar ichidagisi to‘liq erib ketguncha qattiq chayqatiladi. Preparat kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g dan sutkada 1 marta yuboriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g gacha oshiriladi (12 soat oralatib ikki marta yuboriladi).

Kichik yoshdagi bolalarga preparat 20-80 mg/kg/sutka sutkasiga bir marta, yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalarga - 50 mg/kg dan yuqori bo‘lmagan sutkalik dozada yuboriladi. Chaqaloqlar uchun 2 haftagacha 20-50 mg/kg/sut, 3 haftadan boshlab - 20-80 mg/kg/sut.

Kattalar:

Bir martalik o‘rtacha doza - 0,25-1 g. Bir martalik maksimal doza - 2 g. O‘rtacha sutkalik doza - 1-2 g. Maksimal sutkalik doza - 4 g. Yuborish chastotasi - kuniga 1-4 marta. Davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Bolalar:

Bir martalik o‘rtacha doza - 5-20 mg/kg. Bir martalik maksimal doza - 20-40 mg/kg. O‘rtacha sutkalik doza 20-80 mg/kg. Maksimal sutkalik doza - 100 mg/kg/sut. Yuborish chastotasi - sutkasiga 1-4 marta. Davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Izoh: Preparatni bemorlarga tana harorati normallashgandan so‘ng kamida 3 kun davomida yuborish tavsiya etiladi. Buyrak kasalliklarida: Buyrakning ajratish funksiyasi buzilganda, dozalash tartibi kreatinin klirensini (KK) hisobga olgan holda belgilanadi. Preparat dozalari kamaytiriladi, yuborish oraliqlari uzaytiriladi. Preterminal buyrak yetishmovchiligida (KK 10 ml/daqiqadan kam) sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmasi, qichishish, isitma), kamdan-kam hollarda - zardob kasalligi, angionevrotik shish (Kvinke shishi), allergik dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli ekssudativ eritema yoki Stivens-Jonson sindromi), anafilaktik shok, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm, allergik pnevmonit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda talvasalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ta’mning buzilishi, stomatit, glossit, ko‘ngil aynishi, qusish (ko‘p hollarda bu belgilar kam ifodalangan va davolash paytida yoki undan keyin yo‘qoladi), diareya/qabziyat, dispepsiya, meteorizm, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz kolit, kamdan-kam hollarda - sariqlik, o‘t dimlanishi ("sladj") yoki psevdoxolelitiaz (epigastral sohadagi og‘riq, anoreksiya, ko‘ngil aynishi va qusish), xolestatik sariqlik, gepatit, uzoq muddatli davolanishda - disbakterioz.

Siydik-tanosil tizimi va kichik chanoq a’zolari tomonidan: buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda katta dozalar bilan davolashda - buyrak faoliyatining buzilishi (bu hollarda doza kamaytiriladi), interstitsial nefrit, oliguriya, anuriya, kandidoz, kandidamikoz, jinsiy a’zolar mikozi, vaginit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, gipokoagulyatsiya, burundan qon ketishi.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykotsitoz, granulotsitopeniya, limfotsitoz, monotsitoz, limfotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtining oshishi, gipoprotrombinemiya, jigar transaminazalari (ALT, AST), IF, LDG, bilirubin faolligining tranzitor oshishi, qon plazmasida azot, mochevina va kreatinin konsentratsiyasining oshishi, kamdan kam hollarda - protrombin vaqtining pasayishi, siydikda silindrlarning mavjudligi, gematuriya, glyukozuriya, agranulotsitoz, qon ivishining alangali omillari (II, VII, IX, X) konsentratsiyasining pasayishi.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, giperemiya, flebit.

Boshqalar: umumiy holsizlik, tez charchash, ko‘p terlash, yuzga qon quyilishi, uzoq davolanganda - superinfeksiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Mutlaq: Preparatga yoki sefalosporinlarga (penitsillinlar, karbapenemlar) yuqori sezuvchanlik.

Nisbiy:

chala tug‘ilgan chaqaloqlar (ayniqsa giperbilirubinemiya bilan);

yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bir oygacha bo‘lgan bolalar (ayniqsa giperbilirubinemiya bilan);

chaqaloqlar sariqligi;

NYAK (nospetsifik yarali kolit), enterit yoki kolit (antibakterial dori vositalarini qo‘llash bilan bog‘liq);

kuchli buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi; gipoalbuminemiya;

atsidoz yoki bilirubin bog‘lanishining pasayishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi, bosh aylanishi, paresteziyalar va bosh og‘rig‘i bo‘lishi mumkin, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda neyrotoksik hodisalar yuzaga kelishi mumkin, bunda talvasaga tayyorgarlikning oshishi, tarqalgan klonikotonik talvasalar, qusish va taxikardiya qayd etiladi.

Davolash: simptomatik terapiya. Talvasa xurujlari paydo bo‘lganda talvasaga qarshi terapiya amalga oshiriladi. Maxsus antidot yo‘q. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanati buzilganda plazmadagi natriy miqdorini tekshirish zarur. "K" vitamini sintezi buzilgan yoki zaxirasi kamaygan bemorlarda (masalan, surunkali jigar kasalligi, ovqatlanish yetishmovchiligi, qariyalar) PV (protrombin vaqti) ni aniqlash talab etiladi. Davolashdan oldin yoki davolash vaqtida PV uzaygan taqdirda "K" vitaminini buyurish zarur. Seftriaksonning yangi tayyorlangan eritmalari xona haroratida 6 soat davomida yoki sovutgichda 2-8 °C haroratda ko‘pi bilan 24 soat davomida fizik va kimyoviy jihatdan barqaror bo‘ladi.

Homiladorlik davrida seftriaksonni qo‘llash faqat homilador ayolda uni qo‘llash zarurati homila uchun yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan noxush reaksiyalar rivojlanish xavfidan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan hollardagina ruxsat etiladi. FDA bo‘yicha homilaga ta’sir toifasi - "B." Laktatsiya davrida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi (past konsentratsiyada ko‘krak sutiga o‘tadi).

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda seftriaksonning teratogen va embriotoksik ta’siri aniqlanmadi.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Psixomotor reaksiyalar tezligiga va avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishga ta’sir qilish qobiliyati haqida ma’lumotlar keltirilmagan.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Seftriakson natriyli tuzini bir flakon yoki shpritsda boshqa antibiotiklar (ayniqsa, aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar) bilan aralashtirish mumkin emas - boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Seftriakson etanol bilan sig‘ishmaydi.

Metronidazol, vankomitsin, rifampitsin, qovuzloqli diuretiklar bilan bir vaqtda (lekin bitta eritmada emas) qo‘llashga ruxsat beriladi (ikkinchisi bilan ehtiyotkorlik bilan).

Probenetsid seftriaksonning chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Seftriakson va aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan sinergizm ta’sirga ega.

Vena ichiga yuborish uchun eritma (oqimli yoki tomchili) tayyorlash uchun lidokaindan foydalanish mumkin emas.

Seftriakson ichak florasini susaytirib, "K" vitamini sinteziga to‘sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiruvchi preparatlar (NYAQV (nospetsifik yallig‘lanishga qarshi vositalar), salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Xuddi shu sababga ko‘ra, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning antikoagulyant ta’siri kuchayadi (sinergik ta’sir ko‘rsatadi).

"Halqa" diuretiklar (etakrin kislotasi, furosemid) va boshqa nefrotoksik dori vositalari (butadion) bilan bir vaqtda qo‘llanganda seftriaksonning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfi ortadi.

Giluronidaza preparatlari gistogematetik to‘siqlarning seftriakson uchun o‘tkazuvchanligini oshiradi.

Penitsillinlar bilan birgalikda qo‘llanilishi ta’sirning kuchayishiga olib keladi. Biroq, qo‘zg‘atuvchilarning ko‘plab shtammlari: ichak tayoqchasi, protey, ko‘k-yashil tayoqcha chidamlilik ko‘rsatadi.

Karbenitsillin, piperatsillin, aminoglikozidlar, aztreonam, imipenem, polimiksinlar bilan kombinatsiyasi enterobakteriyalar va ko‘k-yashil yiring tayoqchasiga qarshi samarali.

Anaeroblarga nisbatan faollikni oshirishga metronidazol bilan birgalikda qo‘llash orqali erishiladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Chiqarish shakli

Nikotsef inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun shaklida chiqariladi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

God Gift Laboratory Pvt. Ltd, Hindiston.