Temfulgan

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddasi: paratsetamol - 10 mg.

Yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrat, natriy sitrat, sorbitol, natriy sulfit, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, rangsiz yoki yashil-sarg‘ish rangli eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetiklar va antipiretiklar. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Temfulgan (paratsetamol) og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Paratsetamol faqat markaziy asab tizimida siklooksigenaza (SOG) I va II ni bloklab, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir ko‘rsatadi. Yallig‘langan to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning SOGga ta’sirini neytrallaydi, bu esa yallig‘lanishga qarshi ta’sirning deyarli yo‘qligini tushuntiradi. Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta’sir ko‘rsatmasligi preparatning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning ushlanib qolishi) va ovqat hazm qilish trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini taqozo etadi.

Farmakokinetika

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga 15 daqiqadan keyin erishiladi; maksimal konsentratsiya - 15-30 mkg/ml. Taqsimlanish hajmi 1l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz bog‘lanadi; gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi; jigarda glyukuronidlar va sulfatlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Uncha katta bo‘lmagan qismi (4%) sitoxrom R450 bilan metabolizmga uchrab, oraliq metabolit (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil qiladi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tezda zararsizlantiriladi va sistein hamda merkaptopurin kislotasi bilan bog‘langandan so‘ng siydik bilan chiqariladi. Biroq, ommaviy zaharlanishda bu zaharli metabolit miqdori ortadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - 2,7 soat, bolalarda - 1,5-2 soat, chaqaloqlarda - 3,5 soat, umumiy klirens - 18 l/soat. Paratsetamol asosan siydik bilan chiqariladi; Qabul qilingan dozaning 90% i buyraklar orqali 24 soat davomida, asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko‘rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10-30 ml/min dan past) paratsetamolning chiqarilishi biroz sekinlashadi va yarim chiqarilish davri 2-5,3 soatni tashkil etadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda glyukuronid va sulfatning chiqarilish tezligi sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda 3 baravar kam.

Bolalardagi farmakokinetika kattalardagi farmakokinetikadan deyarli farq qilmaydi, qonning qisqa yarim chiqarilish davri (1,5-2 soat) bundan mustasno. 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarda kattalarga nisbatan glyukuron kislotasi bilan konyugatsiya sezilarli darajada pasaygan va sulfatlar bilan ko‘proq oshgan.

Ko‘rsatmalar

Temfulgan dori vositasining ko‘rsatmalari:

Kattalarda o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromini, ayniqsa operatsiyadan keyingi davrda qisqa muddatli davolash.

Gipertermik reaksiyalarni qisqa muddatli davolash.

Bolalar: operatsiyadan keyingi davrda og‘riq va gipertermiyani simptomatik davolash.

Temfulgan og‘riqli va/yoki gipertermik sindromni tezda bartaraf etish uchun, preparatni faqat vena ichiga yuborish zarur bo‘lganda qo‘llaniladi.

Preparatni bolalarda qo‘llashda infuziya boshlanishidan oldin flakondan preparatning ortiqchasi ajratib olinadi va eritma hajmi bir martalik dozaga mos ravishda qoldiriladi.

Infuziya davomiyligi 15 daqiqa bo‘lishi kerak.

Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar.

Maksimal bir martalik doza — 1000 mg paratsetamol.

Maksimal sutkalik doza - 4 g. Preparatni yuborish oralig‘i soat 4:00 dan kam bo‘lmasligi kerak. Odatda, og‘riq sindromi boshlanganidan boshlab birinchi kun davomida (operatsiyadan keyingi davrda) 1 dan 4 tagacha infuziya qo‘llaniladi, zarurat tug‘ilganda davolash muddatini uzaytirish mumkin, ammo u 72 soatdan (3 sutkadan) oshmasligi kerak, infuziyalarning umumiy soni 12 tadan oshmasligi kerak.

Tana vazni 33 kg dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar.

Yuborishga 15 mg/kg paratsetamol, ya’ni 1,5 ml/kg. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 60 mg/kg dan oshmasligi kerak. Qabullar orasidagi minimal interval soat 4:00 bo‘lishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir kecha-kunduzda 4 ta infuziyadan oshmaydi.

Tana vazni 10 kg dan 33 kg gacha bo‘lgan bolalar.

Yuborishga 15 mg/kg paratsetamol, ya’ni 1,5 ml/kg. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 60 mg/kg dan oshmasligi kerak. Qabullar orasidagi minimal interval soat 4:00 bo‘lishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir kecha-kunduzda 4 ta infuziyadan oshmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi £ 30 ml / min) qabullar orasidagi interval soat 6:00 da oshishi kerak. Davolash davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gepatoprotem kattalarga vena ichiga, tomchilab buyuriladi.

O‘tkir va surunkali gepatitlar, gepatotrop zaharlar bilan zaharlanish, jigar sirrozi, jigar ensefalopatiyasi: tomchilab, kuniga 2 marta, daqiqasiga 60-70 tomchidan yuboriladi. Og‘ir hollarda preparatning sutkalik dozasi 300-400 ml gacha oshiriladi.

Davolash kursi 5-10 kun. Maksimal sutkalik dozasi 400 ml.

O‘tkir alkogol intoksikatsiyasi: 23 kun davomida sutkasiga 2 marta buyuriladi, daqiqasiga 6070 tomchi tezlikda tomchilab yuboriladi, keyin dozasi 10 kun davomida sutkasiga 1 marta 100 ml gacha kamaytiriladi. Og‘ir holatlarda (alkogol komasi) sutkalik doza 400 ml gacha oshiriladi va kuniga 2 marta bo‘linadi.

III trimestrdagi homiladorlik patologiyasi: sutkasiga 1-2 marta 100 ml dan (2 g dan) daqiqasiga 60-70 tomchi tezlikda yuboriladi. Davolash kursi 5-7 kun. Eng yuqori sutkalik dozasi 200 ml.

Nojo‘ya ta’sirlari

Temfulgan preparatining nojo‘ya ta’sirlari:

Organ tizimlari Kamdan-kam hollarda > 1/10000, <1/1000 Juda kam hollarda kuzatilgan <1/10000 Alohida xabarlar

Umumiy reaksiyalar lohaslik o‘ta sezuvchanlik reaksiyasi anafilaktik shok

Yurak-qon tomir tizimi arterial gipotenziya -

Ovqat hazm qilish tizimi Jigar transaminazalari darajasining oshishi -

Qon yaratish tizimi - Trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya

Klinik tadqiqotlarda bemorlarda inyeksiya joyida tez-tez nojo‘ya ta’sirlar (og‘riq va achishish) qayd etilgan.

Juda kamdan kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatildi: oddiy toshma yoki eshakemdan tortib anafilaktik shokgacha, bu esa davolanishni to‘xtatishni talab qildi.

Eritema, qizarish, qichishish va taxikardiya holatlari ham qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Paratsetamol, propatsetamol gidroxlorid yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Og‘ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik. 1 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni <10 kg bo‘lgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Temfulgan preparatining zaharli ta’sir qilish xavfi keksalar, bolalar, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, surunkali alkogolizm holatlarida, alimentar distrofiya mavjud bo‘lganda va fermentativ faolligi pasaygan shaxslarda ortadi. Ko‘rsatilgan hollarda dozani oshirib yuborish o‘limga olib kelishi mumkin.

Simptomlar dastlabki 24 soat ichida paydo bo‘ladi va ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, rangparlik, qorin og‘rig‘i bilan namoyon bo‘ladi.

Kattalarda dozani oshirib yuborish 7,5 g va undan ortiq dozani bir marta kiritishda, bolalarda - tana vazniga 140 mg/kg bo‘lishi mumkin. Bunda jigar sitolizi, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, ensefalopatiya rivojlanadi, bu esa koma va bemorning o‘limiga olib kelishi mumkin. 12-48 soat ichida jigar transaminazalari (AST, ALT), LDG, bilirubin miqdori oshadi va protrombin miqdori kamayadi. Jigar shikastlanishining klinik belgilari ikki kundan keyin namoyon bo‘ladi va 4-6 kundan keyin eng yuqori darajaga yetadi.

Davolash: SH-guruh donorlari va glutation-metionin sintezi o‘tmishdoshlarini dozani oshirib yuborgandan 8-9 soat o‘tgach va N-atsetiltsisteinni 12:00 dan keyin yuborish. Qo‘shimcha terapevtik tadbirlarni o‘tkazish zaruriyati (metioninning keyingi yuborilishi, N-atsetiltsisteinning vena ichiga yuborilishi) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasiga, shuningdek, uni qabul qilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab belgilanadi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Probenetsid paratsetamolning glyukuron kislotasi bilan bog‘lanishini bloklash orqali uning klirensini ikki baravar kamaytiradi, shuning uchun probenetsid bilan kombinatsiyalangan terapiyada paratsetamol dozasini kamaytirish kerak.

Salitsilyatlar paratsetamolning organizmdan yarim chiqarilish davrini uzaytirishi mumkin.

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) hatto ozgina ortiqcha dozada ham og‘ir intoksikatsiyalarning rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi:

gepatotsellyulyar yetishmovchilik;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/daqiqa);

surunkali alkogolizm;

alimentar ozish (jigarda glutation zaxirasining kamayishi);

suvsizlanish.

Alkogolli gepatoz bilan og‘rigan bemorlarda Temfulgan bilan davolashda jigar shikastlanishining rivojlanish xavfi ortadi. Temfulganni qo‘llash qon plazmasidagi glyukoza va siydik kislotasi konsentratsiyasini miqdoriy aniqlashda laboratoriya tekshiruvlari natijalariga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Preparat bir qabulda qo‘llaniladi, qoldiqlar to‘kilmaydi. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Homiladorlik va emizish davri

Paratsetamolni v/i qo‘llanganda homila rivojlanishiga salbiy ta’siri yoki fetotoksik ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q, biroq preparatni qo‘llashdan oldin foyda/xavf nisbatini diqqat bilan baholash lozim va preparatni qo‘llash davomida homilador ayol sinchkovlik bilan kuzatishni talab qiladi. Paratsetamol ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Tana vazni >10 kg bo‘lgan 1 yoshdan oshgan bolalarda faqat og‘riq va gipertermiyani simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

Transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilmaydi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun 1% li eritma 50 ml, 100 ml, 200 ml (butilkalar, shisha flakonlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Temur Med Farm, O‘zbekiston.