Paratsetamol

5 мл сироп қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 120 мг парацетамол (100% қуруқ моддага қайта ҳисоблаганда);

ёрдамчи моддалар: метилпарагидроксибензоати (Е218), пропилпарагидроксибензоати (Е216), пропиленгликоль, глицерин, этанол 96%, сорбит (Е420), малина ароматизатори, Понсо 4R (Е 124), тозаланган сув.

Тиниқ, қовушқоқ, пушти рангли, ширин мазали ва ўзига хос малина ҳидли суюқлик.

Сироп.

Анальгетиклар ва антипиретиклар. АТХ коди: N02BE01.

Фармакодинамикаси

Парацетамол анальгетик, иситмани туширувчи ва кучсиз яллиғланишга қарши таъсир намоён қилади. Таъсир механизми простагландинлар синтезини ингибиция қилиш хусусияти ва гипоталамусдаги терморегуляция марказига таъсири билан боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Парацетамол ичга қабул қилинганидан сўнг овқат ҳазм қилиш йўлларидан, асосан ингичка ичакдан пассив транспорт йўли билан тез сўрилади. 500 мг дозада бир марта қабул қилинганидан сўнг плазмада максимал концентрацияга 30-60 минутдан кейин эришилади. Тўқималарда ва асосан организмнинг суюқ муҳитларида яхши тақсимланади, ёғ тўқимаси ва орқа мия суюқлигидан ташқари. Плазма оқсиллари билан боғланиши 10% дан камни ташкил қилади ва дозаси оширилганида кам даражада ошади. Сульфат ва глюкуронид метаболитлари хатто нисбатан юқори концентрацияларда ҳам қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди. Парацетамол асосан жигарда глюкуронидлар билан конъюгация, сульфатлар билан конъюгация ва аралаш жигар оксидазалари ва цитохром Р450 иштирокида оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди.

Аралаш оксидазалар таъсири остида жигарда ва буйракларда жуда кам миқдорларда ҳосил бўлувчи ва одатда глютатион билан боғланиш йўли билан зарарсизлантирувчи, салбий таъсирга эга бўлган гидроксил гуруҳи қўшилган N-ацетил-р-бензохинонимин парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганида тўпланиши ва тўқималарни шикастлаши мумкин. Катталарда парацетамолнинг катта қисми глюкурон кислотаси билан ва кам миқдори - сульфат кислотаси билан боғланади. Бу конъюгацияланган метаболитлари биологик фаоллик намоён қилмайди. Чала туғилган чақалоқларда, янги туғилган чақалоқларда ва бир ёшгача бўлган болаларда сульфатли метаболизми устун туради. Ярим чиқарилиш даври 1-4 соатни ташкил қилади. Жигар циррози бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври бирмунча кўпроқ. Парацетамолнинг буйрак клиренси 5% ни ташкил қилади. Препарат асосан глюкурон ва сульфат конъюгатлари кўринишида сийдик билан чиқарилади. Парацетамолнинг 5% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Тишларни ёриб чиқиш вақтидаги оғриқ, тиш оғриғи, томоқ оғриғи, шамоллашда, гриппда ва болалардаги сувчечак, кўк йўтал, қизамиқ, паротит (тепки) каби инфекциялардаги иситмада қўлланади.

Препарат фақат перорал қабул қилиш учун мўлжалланган.

Парацетамолнинг дозаси барча болалар учун ёши ва тана вазнига қараб ҳисобланади. Парацетамолнинг бир марталик дозаси тана вазнига 10-15 мг/кг ни, максимал суткалик дозаси - тана вазнига 60 мг/кг ни ташкил қилади.

Зарурати бўлганида препаратни қабул қилиш ҳар 4-6 соатда қайтарилади. 24 соат давомида 4 дозадан кўп қабул қилинмасин. Қабуллар ўртасидаги интервал 4 соатдан кам бўлмаслиги керак. Шифокор маслаҳатисиз максимал даволаш курси - 3 кун.

6 ойликдан 12 ёшгача бўлган болалар.

Жадвалдан болани ёшига тўғри келадиган дозани топиш лозим. Препаратнинг дозаси ўлчов қошиғи ёрдамида ўлчанади, унда 2,5 мл ва 5 мл белгилари бор.

Парацетамол сироп 120 мг/5 мл нинг болалар учун бир марталик дозалари

Болалар.

Препарат 6 ойликкача бўлган болаларда қўлланмайди. Ушбу дори шакли 6 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларга қўлланади.

Иммун тизими: ўта юқори сезувчанлик реакциялари ва анафилактик реакциялар, шу жумладан тери ва шиллиқ қаватида тошма (одатда тарқалган тошма, эритематоз, препаратнинг таркибида метил- ва пропилпарагидроксибензоатларни борлиги сабабли эшакеми ривожланиши мумкин), қичишиш, ангионевротик шиш, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми). Тошмалар пайдо бўлган ҳолларда препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.

Нафас тизими: аспиринга ва бошқа НЯҚП сезувчан пациентларда бронхоспазм.

Нерв тизими томонидан (одатда юқори дозаларда қабул қилинганда ривожланади): бош айланиши, психомотор қўзғалиш, ориентацияни бузилиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, эпигастрал соҳада оғриқ, одатда сариқликни ривожланишисиз қон зардобида “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши, гепатонекроз (дозага боғлиқ самара); ўткир панкреатит ҳоллари тўғрисида хабарлар қилинган (одатда доза ошириб юборилганда). Препарат сорбит сақлайди, у юмшоқ сурги самара кўрсатади.

Эндокрин тизими томонидан: гипогликемия, гипогликемик кома ривожланиши мумкин;

Қон ва лимфа тизими томонидан: анемия, сульфгемоглобинемия ва метгемоглобинемия (цианоз, ҳансираш, юракда оғриқ), гемолитик анемия. Терапевтик дозалардан юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганда - апластик анемия, панцитопения, тромбоцитопения, бу кўкаришларни, қон кетишларни, шу жумладан бурундан қон кетишини ва/ёки милкларни қонашини, лейкопения, нейтропения, агранулоцитозни чақириши мумкин.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: юқори дозаларда қабул қилинганда - нефротоксик (буйрак санчиғи, интерстициал нефрит, папилляр некроз), асептик пиурия.

Парацетамол қўлланганида ножўя самаралари кам ҳолларда ривожланади, у дозага ва препаратни қабул қилиш давомийлигига боғлиқ.

Ножўя самаралари ривожланган ҳолда дарҳол препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

• парацетамол ва препаратнинг бошқа компонентларига, айниқса, парабенларга (метил- ва пропилпарагидроксибензоат) юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (шу жумладан жигар ва буйрак етишмовчилиги);
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги;
• қон касалликлари (шу жумладан яққол анемия, лейкопения);
• туғма гипербилирубинемия (Жильбер, Дубин-Джонсон, Ротор синдроми);
• алкоголизмда қўллаш мумкин эмас.

Парацетамолнинг максимал суткалик дозаси ошиб кетмаслиги учун, препаратни таркибида парацетамол сақловчи бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Жигар микросомал ферментларини индукция қилувчи препаратлар (шу жумладан барбитуратлар, фенитоин, карбамазепин, примидон, тиришишга қарши бошқа воситалари, трициклик антидепрессантлар, орал контрацептивлар, далачой препаратлари), этанол: препаратни гепатотоксик метаболитларга юқори даражада айланиши оқибатида, айниқса парацетамолни юқори дозаларда қўлланганда унинг жигарга бўлган токсик таъсири кучайиши мумкин.

Барбитуратлар: парацетамолнинг иситмани туширувчи самарасини пасайтиради.

Этанол ва этанол сақловчи бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланилмасин.

Пробенецид, пропанолол: парацетамолнинг таъсири кучайиши мумкин.

Ликсисенатид: ликсисенатид қабул қилингандан сўнг 1-4 соатдан кейин парацетамол қўлланганда унинг сўрилиши пасайиши мумкин.

Хлорамфеникол: уни токсиклиги кучайиши мумкин, чунки хлорамфениколнинг ярим чиқарилиш даври узаяди ва унинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади.

Метоклопрамид, домперидон: парацетамолни сўрилиш тезлиги ошиши мумкин.

Холестирамин: парацетамолни сўрилиш тезлиги камайиши мумкин.

Варфарин, бошқа кумаринлар: парацетамолни юқори дозаларда бир неча кун давомида қўлланганда қон кетиш хавфи ошиши билан антикоагулянт самара кучайиши мумкин; Халқаро меъёрлашган муносабатни (ХММ) мунтазам мониторинги тавсия қилинади; парацетамолнинг бир марталик дозалари сезиларли аҳамиятга эга эмас. Парацетамол билан даволанганда зарурат бўлганида перорал антикоагулянтнинг дозасига тузатиш киритиш лозим.

Дифлунизал ва бошқа НЯҚП: парацетамолни зардобдаги даражаси ошади, бу гепатотоксикликни ва нефротоксикликни ривожланиш хавфини оширади.

Изониазид, рифампицин, бошқа гепатотоксик воситалар: гепатотоксик синдромни ривожланиш хавфини оширади.

Диуретиклар: парацетамол уларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Вирусларга қарши препаратлар: парацетамолни мунатазам равишда қўллаш зидовуддиннинг метаболизмини пасайтириши мумкин (нейтропениянинг юқори хавфи).

Диагностик тестлар билан ўзаро таъсири: парацетамол қонда сийдик кислотасини фосфор-вольфрам кислотаси усули билан аниқлаш ва глюкозани оксидаза пероксидаза усули билан аниқлаш натижаларига таъсир қилиши мумкин.

Препаратни қабул қилишдан аввал шифокор билан маслаҳатлашиш зарур.

Тавсия қилинган дозани ва даволаниш давомийлигини ошириш мумкин эмас.

Шифокор маслаҳатисиз максимал қўллаш давомийлиги - 3 кун.

Агар касалликнинг белгилари сақланса ёки оғирлашса, албатта шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Парацетамол сақловчи бошқа препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Парацетамол билан суткада 60 мг/кг дозада даволанганда фақат парацетамолни самарадорлиги етарли бўлмаган ҳолларда ёндош бошқа антипиретикни қўлланиши мумкин.

Жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда, хавфсиз гипербилирубинемияда препаратнинг дозасини ошириб юборилиши ва ножўя самараларини ривожланиш хавфини юқорилиги сабабли эҳтиёткорлик билан қўлланади. Жигарнинг алкоголли шикастланиши бўлган беморларда парацетамолни гепатотоксик таъсирини хавфини ошишини ҳисобга олиш лозим.

Препарат узоқ муддат қўлланганида периферик қон таркибини, жигар ва буйракнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак (анальгетикларни қўлланиши билан боғлиқ нефропатияни ривожланишида парацетамолни роли тўлиқ истисно қилинмаган).

Препарат сорбит сақлайди, шунинг учун кам учрайдиган наслий фруктозани ўзлаштиролмаслиги бўлган пациентларда бу препаратни қўллаш мумкин эмас. Шунингдек у бироз сурги самара чақириши мумкин.

Препарат метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоатни сақлайди, улар аллергик реакцияларни чақириши мумкин (эҳтимол секинлашган тури).

Препарат қонда глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдорини лаборатор текшириш натижаларига таъсир қилиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ушбу дори шакли болаларда қўлланади.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти

Ушбу дори шакли болаларда қўлланади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Катталарда парацетамолни 10 г ёки ундан кўп, болаларда тана вазнига 150 мг/кг дан кўп қабул қилганда жигар шикастланиши мумкин.

Хавф омиллари бўлган пациентларда 5 г ёки ундан кўп парацетамолни қабул қилиш жигарни шикастланишига олиб келиши мумкин.

Хавф омиллари:

• карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, далачой препаратлари ёки жигар ферментларини индукция қилувчи бошқа дори препаратлари билан узоқ вақт даволаш;
• ҳаддан зиёд алкоголни мунтазам истеъмол қилиш;
• глутатион кахексияси (овқат ҳазм қилишни бузилишлари, муковисцидоз, ОИТВ-инфекцияси, очлик, кахексия).

Дозани ошириб юборилишининг биринчи 24 соат давомидаги симптомлари: тери рангини оқариши, кўнгил айниши, қусиш, анорексия ва абдоминал оғриқлар, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши ва протромбин индексини ошиши. Жигарни шикастланиши доза ошириб юборилганидан кейин 12-48 соатдан сўнг яққол бўлиши мумкин. Глюкозанинг метаболизмини бузилиши ва метаболик ацидоз, гепатоцеллюляр етишмовчилик, гепатонекроз пайдо бўлиши мумкин. Оғир заҳарланишда жигар етишмовчилиги гипогликемия, энцефалопатия, қон қуйилишлар, бош мия шиши, кома ва ўлимгача ривожланиши мумкин.

Найчаларнинг ўткир некрози билан бўлган белда оғриқ, гематурия ва протеинурия билан кечадиган ўткир буйрак етишмовчилиги, ҳатто жигарни оғир шикастланиши бўлмаганида ҳам ривожланиши мумкин.

Юқори дозаларни қўлланганда қуйидагилар бўлиши мумкин:

• нерв тизими томонидан - бош айланиши, психомотор қўзғалиш ёки марказий нерв тизимини сусайиши, ориентацияни ва диққатни бузилиши, уйқусизлик/уйқучанлик, тремор, асабийлик, безовталик, онгни бузилиши, гиперрефлексия, тиришишлар;
• сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик (буйрак санчиғи, интерстициал нефрит, папилляр некроз).

Дозани ошириб юборилиш ҳолларида юрак аритмияси (шу жумладан тахикардия, экстрасистолия) ва панкреатит, терлашни кучайиши ривожланиши мумкин.

Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганда апластик анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопенияни ривожланиши мумкин.

Даволаш. Доза ошириб юборилганида (ҳатто симптомлар бўлмаса ҳам) шошилинч тиббий ёрдам бериш, дарҳол шифохонага ётқизиш керак. Симптомлар кўнгил айниши ёки қусиш билан чегараланиши ва дозани ошириб юборилишини оғирлигига ёки аъзоларни шикастланиш хавфига мос тушмаслиги мумкин.

Парацетамолни плазмадаги концентрациясини уни қўллагандан кейин 4 соатдан сўнг ёки кечроқ баҳолаш мумкин (концентрацияни эртароқ аниқлаш ишончли эмас).

Парацетамолнинг юқори дозалари қабул қилингандан кейин биринчи соат давомида меъдани ювиш, қусишни чақириш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш керак.

Ацетилцистеин билан даволашни парацетамол қабул қилингандан кейин 24 соат давомида қўллаш лозим, аммо максимал ҳимоя самараси уни дозани ошириб юборилишидан кейин қўллаганда 8 соат давомида намоён бўлади. Антидотни самарадорлиги бу муддатдан кейин кескин пасаяди. Ацетилцистеинни ўрнатилган қўллаш схемага мувофиқ вена ичига юбориш лозим. Қусиш бўлмаганида касалхонадан узоқ районларда метионинни перорал мувофиқ муқобил сифатида қўлланиши мумкин.

Шунингдек симптоматик тадбирларни ўтказиш зарур.

50 мл дан флаконда, 1 флакондан дозаловчи қошиқчаси билан бирга қутида; 100 мл дан флаконда ёки банкада, 1 флакондан ёки банкадан дозаловчи қошиқчаси билан бирга қутида.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Флакон очилганидан сўнг препаратнинг яроқлилик муддати 20-25 оС ҳароратда 30 сутка.

Рецептсиз.

«Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» Жамоа акционерлик жамияти

Ишлаб чиқарувчининг номи ва манзили

Украина, 03134, Киев ш., Мир кўч., 17.