Иверикс

1 флакон Иверике 1000 содержит:

активные вещества: цефоперазона натриевой соли в пересчете на цефоперазон - 0,5 г, сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам - 0,5 г.

1 флакон Иверикс 1500 содержит:

активные вещества: цефоперазона натриевой соли в пересчете на цефоперазон - 1,0 г, сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам - 0,5 г.

1 флакон Иверикс 2000 содержит:

активные вещества: цефоперазона натриевой соли в пересчете на цефоперазон - 1,0 г, сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам - 1,0 г.

Порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотик (группы цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD62.

Цефоперазон натрия полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального действия. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам натрия производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз и предназначен только для парентерального применения. По химической структуре представляет собой натрия пенициллинат сульфон. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета- лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против таких микроорганизмов как: Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii. Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефоперазон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis.

Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета- гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis.

Грамотрицательные микроорганизмы. Escherichia coli, виды Klebsiella, виды

Enterobacter, виды Citrobacter. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus ranger), a Providencia, виды Serratia (почва С. магомаева), кара Salmonella Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (включая Вacteroides fragilis, другие видра Во Steroides и низа Ригодacterhon); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Providencia,, Peptostreptococcus u Veillonella, τρвыположительные бациллы (включая unsa Clostridium, Eubacterium u Lactobacillus).

Фармакокинетика

При введении препарата Иверихе приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, выводится почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью.

После введения сульбактама/цефоперазона средний Та сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие.

У детей средний срок Т1/2 сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона от 1,44 до 1,88 часа.

Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

В виде монотерапии для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
• инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
• септицемия;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• воспалительные заболевания малого таза, эндометриты;
• гонорея и другие инфекции половых органов.

При определенных показаниях Иверикс может применяться в составе комбинированной терапии совместно с другими антибиотиками.

Иверике предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сде лав кожную пробу.

Применение у взрослых

Рекомендованная суточная доза препарата составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4,0 г. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г. У пациентов, которые получают Иверикс может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона (следует вводить каждые 12 часов). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г.

Применение при нарушении функции печени

Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструктивной желтухи и тяжелых заболеваний печени или, когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нару шениями функции почек необходимы контроль концентрации цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек

При применении Иверихса у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет от 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин 500 мг каждые 12 ча сов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона. Применение у детей,

Рекомендованная суточная доза составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Иверикса может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Внутривенное применение

Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (2,0 г) следует растворить в 6-7 мл 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят в виде инфузий на протяжении 15-30 минут.

Иверикс совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама.

Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения.

Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить, как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут.

Внутримышечное применение

Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, подергивания.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Лабораторные показатели: повышение показателей функциональных печеночных тестов АСАТ, АЛАТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции: боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (при введении через внутривенный катетер).

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и/или пенициллинам, цефалоспоринам.

Симптомы: при передозировке можно ожидать появление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что вы сокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: как цефоперазон, так и сульбактам удаляются из крови при гемодиализе, поэтому этот метод лечения может способствовать выведению препарата из организма в случае передозировки у больных с нарушениями функции почек.

У некоторых больных лечение препаратом Иверикс, как и другими цефалоспоринами, может привести к развитию реакции гиперчувствительности, в т.ч. фатальных анафилактических реакций. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе.

При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

У некоторых больных лечение цефоперазоном, как и другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К, что связано, вероятно, с угнетением микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены ослабленные пациенты, пациенты с ограниченным питанием, больные с муковисцидозом, а также пациенты, находящиеся длительное время на парентеральном питании. В таких случаях необходимо контролировать уровень протромбина и назначать при необходимости препараты витамина К. Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

Продолжительное применение Иверикса может приводить к усилению роста устойчивых микроорганизмов, поэтому необходим тщательный контроль за состоящем больного. Следует быть готовым в перволическим проявления нарушений деятельности почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отнесения новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Применение в пожилом возрасте

При применении как сульбактама, тахи цефоперазона, наблюдается удлинение срока Т1/2 снижение общего клиренса и увеличение объема распределения. Фармакокинетика сульбактама прямо коррелирует с уровнем функции почек, а фармакокинетика цефоперазона коррелирует с нарушениями функций печени.

Дети

Фармакокинетика компонентов препарата Иверико в педиатрической популяция не имеет существенных отличий по сравнению со взрослыми. Иверико эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения комбинации цефоперазон/сульбактам у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

Беременность и период лактации

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер. Поэтому во время беременности Иверикс следует принимать только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Цефоперазон и сульбактам в незначительном количестве выделяются с грудным молоком. поэтому при применении Иверикса в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет доказательств того, что цефоперазон и сульбактам может влиять на способность пациента управлять автотранспортом или работать с техникой.

Одновременное применение Иверике и спиртосодержащих препаратов или одновременное применение алкоголя во время или на протяжении 5 дней после окончания лечения может привести к эффектам, подобным действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты отмечаются на протяжении 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием -метил-тиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая угнетает активность фермента ацетальдегидрогеназы, что приводят к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает описанные побочные эффекты.

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индаидиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышается риск кровотечения.

При применении Иверикса возможны псевдоположительные результаты при определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса.

В случае применения Иверикса в составе комбинированной терапии с аминогликозидами. необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии.

Использовать лактированный раствор Рингера для первоначального растворения порошка не следует, учитывая несовместимость этой смеси. Однако совместимости можно добиться путём двухэтапного приготовления раствора: первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера. Использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида для первоначального растворения порошка не рекомендуется, учитывая их несовместимость. Однако совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора: первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.

Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,5 г+0,5 г, 1,0 г+0,5 г, 1,0 г+1,0 г (флакон). Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

«Alchemy Medicine Pvt», Индия.