1 мл раствора содержит:

активное вещество: железа III гидроксида сахарозный комплекс, эквивалентный элементарному железу - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид д.к., вода для инъекция до 1 мл.

От коричневого до темно-коричневого цвета раствор.

Раствор для инъекций.

Антианемическое средство. Код АТХ: ВО3AC02.

Фармакодинамика

Антианемическое средство. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Ксеосин, содержащего 100 мг железа, Смах железа, в среднем 538 ммоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л). Т1/2 около 6 ч. Объем распределения составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

• необходимость быстрого восполнения дефицита железа;
• у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Только для внутривенного введения.

Введение: Ксеосин вводится только в/в медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Ксеосин предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в сколовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее чем за 15 мин; 200 мг железа в течение 30 мин; 300 мг железа в течение 1,5 ч. 400 мг железа в течение 2,5 ч. 500 мг железа в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослыми детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата (20 мг железа) в мии, т.е. 5 мл препарата (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дом препарата следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата (20 мг железа) взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детки массой тела меное 14 кг в течение 1-2 мия. При отсутствия нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в дуальную систему: Ксеосин возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет деве доза рассчитывается водивидуалью, в соответствия с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа, мг масса тела, кг (нормальный уровень Нь уровень НЬ больного),0,24 мг депонированное железо.

Для больных массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Нь 130 г/л, количество депкогокрованного железа 150 мело

Дак больных массой тела более 35 кг: нормальный уровень Нь 150 г/л, количество депонированного железа 500 мг.

*Коэффициент 0.24 0.0034-007-1000 (содержание железа в 1-0,34%; объем крови 7% от массы тела, коэффициент 1000 перевод из «гов)

Общий объем препарата, который необходимо ввести (в мл) общий дефицит железа (мг) 20 мг/мл.

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата рассчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата) приводит к такому же повышению концентрации Нь, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией НЬ = 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) количество единиц потерянной крови 200 или необходимый объем препарата (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня Нь: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется. Количество железа, которое нужно восполнить (мг) масса тела, кг х 0,24 х (нормальный уровень Нь уровень Нь больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь 10 г/л" необходимое количество железа» 150 мг" необходимый объем препарата = 7,5 мл.

Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5 мл (100 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет.

Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза (взрослые, в том числе пожилые пациенты старше 65 лет)

Для струйного введения: 5 мл препарата (100 мг железа), продолжительность введения не менее 5 мин.

Для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), флебит, ощущение жжения, гематома.

• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахарозы/изомальтазы;
• 1 триместр беременности.

С осторожностью: бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железосвязывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.

Лечение: рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Препарат Ксеосин должен назначаться только тем больным, у которых диагноз какими подтвержден соответствующей лабораторными данных (например, результаты определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни. Следует строго соблюдать скорость введения препарата (при быстром введения препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе. Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попаданис Ксеосии за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи.

В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера, с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре сохраняется в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролируемых и гарантированных асептических условиях.

Беременность и период лактации

При беременности (ІІ и ІІІ триместре) препарат назначают в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания безопасность применения препарата не установлена. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание (при необходимости применения препарата) или отменить препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не оказывает нежелательное действие.

Препарат Ксеосин не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Препарат Ксеосин можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

По 5 мл в ампулах из стекла янтарного цвета. 5 ампул в пластиковом лотке.

1 лоток вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Procare Pharma Pvt. Ltd»

Bhagwanpur, Roorkee, distt. Haridwar, Uttarakhand, India.