Ster-Fe

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: temir (saxaroza kompleksining temir (III) gidroksidi ko‘rinishida) - 20 mg;

yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Eritma qizil-jigarrang.

Dori shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antianemik vosita. ATX kodi: B03AS.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Saxarozaning faol komponenti temir temir (III) gidroksidning ko‘p yadroli markazlaridan iborat bo‘lib, tashqi tomondan ko‘plab kovalent bog‘lanmagan saxaroza molekulalari bilan o‘ralgan. Kompleksning o‘rtacha molekulyar massasi taxminan 43 kDa ni tashkil etadi. Temirning ko‘p yadroli markazi fiziologik temir saqlovchi protein bo‘lgan ferritin markazining tuzilishiga o‘xshash tuzilishga ega. Kompleks shunday ishlab chiqilganki, o‘zlashtiriladigan temir organizmda uning tashilishi va saqlanishini ta’minlovchi oqsillarga (mos ravishda transferrin va ferritin) nazorat ostida yetkazib beriladi.

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, kompleksdagi ko‘p yadroli temir markazi asosan jigar, taloq va suyak ko‘migining retikulo-endotelial tizimi tomonidan qamrab olinadi. Ikkinchi bosqichda temir gemoglobin, mioglobin va boshqa temir saqlovchi fermentlarni sintez qilish uchun ishlatiladi yoki asosan jigarda ferritin ko‘rinishida saqlanadi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

59Fe va 52Fe bilan belgilangan saxaroza kompleksining temir ferrokokinetikasini baholash anemiya va surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan 6 nafar bemorda o‘tkazildi. Dastlabki 6-8 soat ichida 59Fe va 52Fe jigar, taloq va suyak ko‘migi tomonidan qamrab olindi.

Tarkibida 100 mg temir bo‘lgan Ster-Fe preparatining bir martalik dozasi vena ichiga yuborilgandan so‘ng, temirning Cmax miqdori yuborilgandan 10 daqiqa o‘tgach kuzatildi va o‘rtacha 538 mmol/l ga yetdi. Markaziy kameraning taqsimlanish hajmi qon plazmasi hajmiga yaxshi mos keldi (taxminan 3 litr).

Metabolizm

V/i yuborilgandan so‘ng saxaroza deyarli to‘liq parchalanadi, temirning ko‘p yadroli markazi esa asosan jigar, taloq va suyak ko‘migining retikulo-endotelial tizimi tomonidan qamrab olinadi. Ikkinchi bosqichda temir gemoglobin sintezi uchun ishlatiladi,

yoki jigarda ferritin ko‘rinishida saqlanadi. Kiritishdan 4 hafta o‘tgach, hujayralarda temirning maksimal o‘zlashtirilishi 68 dan 97% gacha o‘zgarib turdi.

Chiqarish

100 mg temir inyeksiyasidan keyingi dastlabki 4 soat ichida buyraklar orqali temir ajralishi umumiy klirensning 5% dan kamini tashkil etdi. 24 soatdan so‘ng qon plazmasida temirning umumiy konsentratsiyasi boshlang‘ich darajagacha (yuborishdan oldin) pasaydi. Saxarozaning buyraklar orqali chiqarilishi kiritilgan dozaning taxminan 75% ni tashkil etdi.

Ko‘rsatmalar

Temir tanqisligi holatlari:

temirni tezda to‘ldirish zarur bo‘lganda;

og‘iz orqali qabul qilinadigan temir preparatlarini ko‘tara olmaydigan yoki muntazam qabul qilishga rioya qilmaydigan bemorlarga;

ovqat hazm qilish traktining faol yallig‘lanish kasalliklari mavjud bo‘lganda, og‘iz orqali qabul qilinadigan dori vositalari samarasiz bo‘lganda;

surunkali buyrak kasalliklarida, og‘iz orqali qabul qilinadigan temir preparatlari kamroq samarali bo‘lganda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ster-Fe faqat vena ichiga yuborilishi kerak. Yuborishni sekin inyeksiya, vena ichiga tomchilab yuborish yoki dializ tizimini to‘g‘ridan-to‘g‘ri vena sohasiga yuborish orqali amalga oshirish mumkin.

Preparatni har bir yuborish paytida va undan keyin bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining belgilari va alomatlari bor-yo‘qligini sinchiklab nazorat qilish zarur.

Preparatning kumulyativ dozasini har bir bemor uchun individual ravishda hisoblash va undan oshirmaslik lozim. Dozani bemorning tana vazni va gemoglobin (Hb) darajasi ko‘rsatkichini hisobga olgan holda hisoblash lozim.

Ster-Fe bevosita yuborishdan oldin faqat steril 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultirilishi kerak.

Preparat dozasi (mg temir) Miqdori (ml) < 0,9% natriy xloridning maksimal hajmi, ml Minimal yuborish vaqti

50 mg 2,5 ml 50 ml 8 daqiqa

100 mg 5 ml 100 ml 15 daqiqa

200 mg 10 ml 200 ml 30 daqiqa

Eritmaning barqarorligini ta’minlash uchun Ster-Fe preparatini fiziologik eritmaning tavsiya etilgan hajmidan ko‘proq miqdorda suyultirishga yo‘l qo‘yilmaydi.

Vena ichiga oqim bilan yuborish

Ster-Feni vena ichiga (sekin) minutiga 1 ml suyultirilmagan eritma tezligida va bir inyeksiyada ko‘pi bilan 10 ml Ster-Feni (200 mg temir) yuborish mumkin.

Venoz sohaga dializ tizimini kiritish

Ster-Fe ni bevosita dializ tizimining venoz qismiga yuborish mumkin, bunda vena ichiga yuborish uchun tavsiflangan qoidalarga qat’iy rioya qilinadi.

Doza Ганzoni formulasi bo‘yicha bemor organizmidagi umumiy temir tanqisligiga muvofiq individual ravishda hisoblanadi:

Umumiy temir tanqisligi (mg) = tana vazni (kg) × (normal Hb darajasi (g/l) - bemorning Hb darajasi (g/l)) × 0,24* + depozitlangan temir (mg).

Tana vazni 35 kg dan kam bo‘lgan bemorlar uchun: normal Hb miqdori = 130 g/l, depolangan temir miqdori = 15 mg/kg tana vazni.

Tana vazni 35 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlar uchun: normal Hb miqdori = 150 g/l, depolangan temir miqdori = 500 mg.

* Koeffitsiyent 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (Hb dagi temir miqdori = 0,34%, qon hajmi = tana vaznining 7% i, koeffitsiyent 1000 = "g" ni "mg" ga aylantirish). Dozalash

Kattalar: 5-10 ml Ster-Fe (100-200 mg temir) haftasiga 1 martadan 3 martagacha Yuborish vaqti va suyultirish koeffitsiyenti "Yuborish usuli"ga qarang.

Bolalar: Ster-Fe preparatini bolalarda qo‘llash yetarli darajada o‘rganilmagan va shuning uchun Ster-Fe preparatini bolalarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik sinovlar paytida eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlarga disgevziya kiradi, bu 100 kishiga 4,5 hodisa chastotasi bilan sodir bo‘lgan. Preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan eng muhim jiddiy nojo‘ya ta’sirlarga klinik tadqiqotlar davomida 100 kishiga 0,25 hodisa chastotasi bilan yuzaga kelgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kiradi.

Anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar faqat marketingdan keyingi davrda qayd etilgan (kam uchraydigan deb baholanadi); o‘lim holatlari haqida xabarlar mavjud.

Klinik sinovlar davomida Ster-Fe yuborilgandan so‘ng 4064 nafar bemorga xabar qilingan dori vositasiga nojo‘ya ta’sirlar, shuningdek, marketingdan keyingi davrda aniqlangan reaksiyalar.

Organlar sistemasi

Tez-tez

(> 1/100,

< 1/10)

Kamdan-kam

(>1/1000,

<1/100)

Kamdan-kam

(≥1/10 000, <1/1000)

Chastota noma’lum

Immun tizimi

-

o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari

-

Anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar, angiodema

Asab tizimi

disgevziya

bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya, gipesteziya

hushsizlik, uyquchanlik

ong buzilishi, ong chalkashligi, hushdan ketish, xavotir, titroq

Yurak tizimi

-

-

yurak urishi

bradikardiya, taxikardiya

Tomirlar tizimi

gipotenziya

yuz terisiga qon "to‘lqini", flebit

-

qon tomir kollapsi, tromboflebit

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tizimi

-

hansirash

-

bronxospazm

Buyraklar va siydik ajratish tizimi

-

-

xromaturiya

-

Oshqozon-ichak yo‘li

ko‘ngil aynishi

qusish, qorin og‘rig‘i, ich ketishi qabziyat

-

-

Teri va teri osti to‘qimalari

-

qichima

-

eshakem

Mushaklar va biriktiruvchi to‘qimalar

-

mushak spazmi, mialgiya, artralgiya, qo‘l-oyoq og‘rig‘i, bel og‘rig‘i

-

-

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar

inyeksiya/infuziya joyidagi reaksiyalar2)

titroq, asteniya,

holsizlik, periferik shishlar, og‘riq

ko‘krak og‘rig‘i,

gipergidroz,

bezgak

sovuq ter, holsizlik, rangparlik,

grippga o‘xshash holat3)

Tadqiqotlar

-

qon zardobidagi alaninamino-transferaza, aspartatamino-transferaza, gamma-glutamil-transpeptidaza, ferritin darajasining oshishi

qonda laktatdegidrogenazaning oshishi

-

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

temir preparatlarining boshqa parenteral shakllariga ma’lum bo‘lgan jiddiy yuqori sezuvchanlik holatlari;

temir tanqisligi bilan bog‘liq bo‘lmagan anemiya;

organizmning temir bilan o‘ta to‘yinishi.

Dozani oshirib yuborish

Tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Temir tanqisligi tashxisi tegishli laboratoriya tekshiruvlari (gemoglobin darajasi, qon zardobidagi ferritin, transferrinning temir bilan to‘yinish darajasi) natijalari bilan tasdiqlanishi kerak.

Temirning parenteral shakllari allergik reaksiyalarga, shu jumladan o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarga olib kelishi mumkin. Ilgari temir preparatlarini parenteral yuborish asoratsiz o‘tkazilgan hollarda ham bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan.

Biroq, anamnezida temir, dekstran yoki temir glyukonatga yuqori sezuvchanlik reaksiyasi bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari Ster-Fe preparati bilan davolash fonida asoratlar yo‘qligini ko‘rsatdi.

Allergik reaksiyalar xavfi yuqori bo‘lgan guruhni ma’lum allergiya (shu jumladan dori allergiyasi), og‘ir darajadagi bronxial astma, ekzema yoki boshqa atopik allergiyasi bo‘lgan bemorlar tashkil etadi. Immun yoki yallig‘lanish holatlari (masalan, tizimli qizil yuguruk, revmatoid artrit) bo‘lgan bemorlarda temirning parenteral komplekslariga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari xavfi ham yuqori bo‘ladi.

Preparatni qo‘llash faqat bemorning holatini baholay oladigan va zudlik bilan yurak-o‘pka reanimatsiyasi uchun tegishli uskunalar bilan jihozlangan xonada anafilaktik reaksiyani tegishli davolash va reanimatsion chora-tadbirlarni amalga oshira oladigan malakali xodimlar mavjud bo‘lgandagina mumkin.

Har bir bemor yuqori sezuvchanlik reaksiyasi belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun parenteral yuborish uchun temir preparatlarini qo‘llagandan so‘ng kamida 30 daqiqa davomida kuzatuv ostida bo‘lishi kerak.

Dori vositasini qo‘llash davomida allergik reaksiyalar yoki ko‘tara olmaslik alomatlari yuzaga kelsa, davolanishni darhol to‘xtatish lozim.

O‘tkir anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarni zudlik bilan davolash uchun, avvalo, 1:1000 adrenalin eritmasini qo‘llash tavsiya etiladi. Antihistamin preparatlar va/yoki kortikosteroidlar bilan qo‘shimcha davolashni zaruratga qarab tayinlash lozim.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga temir preparatlarini parenteral yuborish uchun foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagan holda qo‘llash lozim. Temir bilan to‘yinish qo‘zg‘atuvchi omil bo‘lganda, jigar faoliyati buzilgan bemorlarga temirni parenteral yuborishdan saqlanish kerak. Haddan tashqari to‘yinishning oldini olish uchun temir miqdorini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Parenteral yuborish uchun temir preparatlarini o‘tkir yoki surunkali infeksiya holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bakteriyemiyasi bor bemorlarga preparatni qo‘llashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Surunkali infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda foyda/xavf nisbatini baholash lozim.

Preparatni yuborish vaqtida paravenoz oqishning oldini olishga alohida e’tibor qaratish lozim. Preparatning paravenoz oqishi shu joyda og‘riq, yallig‘lanish va terining jigarrang tusga kirishiga olib kelishi mumkin.

Ampulalar ishlatishdan oldin cho‘kma va shikastlanishlar bor-yo‘qligi ko‘z bilan tekshirilishi kerak. Faqat cho‘kmasi bo‘lmagan va eritmasi gomogen bo‘lgan ampulalardan foydalanish lozim.

Ster-Fe ni 0,9% li natriy xloriddan boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas. Suyultirilgan eritma tiniq, jigarrang bo‘lishi kerak.

Har bir ampula faqat bir martalik foydalanishga mo‘ljallangan.

Ampulada qolgan preparat birinchi marta ishlatilgandan keyin mahalliy talablarga muvofiq yo‘q qilinishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikning I trimestrida homilador ayollarga saxaroza kompleksi temirini qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlikning II va III trimestrlarida homilador ayollarga temir preparatini parenteral shaklda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar (homiladorlik natijalari to‘g‘risida 303 ta xabar) ona va bola salomatligiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaganligini ko‘rsatdi.

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llashdan oldin xavf/foyda nisbatini baholash lozim.

Ko‘p hollarda homiladorlikning I trimestrida temir tanqisligi anemiyasini davolash uchun temir preparatlari og‘iz orqali qo‘llaniladi. Homiladorlikning II va III trimestrlarida Ster-Fe inyeksiya eritmasini faqat ona va homila uchun kutilayotgan foyda potensial xavflardan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Hayvonlarda terapevtik dozalarni qo‘llash bo‘yicha olib borilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksiklikka nisbatan bevosita yoki bilvosita zararli ta’sirlar aniqlanmadi.

Temir saxarozasi yuborilgandan so‘ng temirning ona sutiga o‘tishi haqidagi ma’lumotlar cheklangan. Klinik tadqiqot davomida ko‘krak suti bilan boqilgan 10 nafar sog‘lom, temir tanqisligi holatidagi ayollarga saxaroza kompleksi shaklida 100 mg temir berildi. To‘rt kunlik davolanishdan so‘ng, ko‘krak sutidagi temir miqdori nazorat guruhidan farq qilmadi (n = 5). Onaning ko‘krak suti bilan keladigan temirning yangi tug‘ilgan chaqaloqqa ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi, shuning uchun xavf/foyda nisbatini baholash lozim.

Metabolizmga uchramagan temir saxaratining ona sutiga o‘tishi dargumon.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qabul qilgandan so‘ng bosh aylanishi, es-hushning chalkashishi yoki holsizlik kabi alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda, alomatlar yo‘qolguncha transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ster-Fe tarkibida temir bo‘lgan peroral vositalar bilan bir vaqtda yuborilmasligi kerak, chunki ichga qo‘llaniladigan temirning so‘rilishi pasayadi. Shuning uchun temirning peroral preparatlari bilan davolashni Ster-Fe ning oxirgi inyeksiyasidan kamida 5 kun o‘tgach boshlash kerak.

Chiqarish shakli

Ampula sterjeni ustida qizil halqasi bo‘lgan kahrabo rangli (I tur) shishadan yasalgan ampulada 5 ml dan eritma; karton qutiga joylashtirilgan, tibbiyotda qo‘llash uchun yo‘riqnomaga ega bo‘lgan plastik konturli yacheykada 5 ta ampula.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd. Hindiston.