Leflodoza

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidrati - 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Eritma shaffof, sariq rangli, mexanik aralashmalardan xoli.

Dori shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (yun. ftorxinolonlar). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Levofloksatsin ftorxinolon, keng ta’sir doirasiga ega bakteritsid vosita. Ta’sir mexanizmi bakterial DNK replikatsiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlar — bakterial topoizomeraza IV va DNK giraza (topoizomeraza P) larni ingibirlashdan iborat.

Antimikrob faollik: In vitro sharoitida levofloksatsin grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faollik ko‘rsatadi. Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida o‘zaro rezistentlik kuzatiladi, ammo boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo‘lgan ba’zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo‘ladi.

In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali hisoblanadi:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgert, Citrobacter freundii, Providencia stu earn, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko‘p turlari o‘rtacha sezuvchanlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir turlar), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

Farmakokinetika

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. 500 mg preparat infuziyasi vena ichiga 60 daqiqa davomida yuborilganda plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,0±0,1 soatni, yarim chiqarilish davri (T%) 6,4±0,7 soatni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganda, bir xil doza yuborilgandan keyin taqsimotning ko‘rinma hajmi 89-112 l ni tashkil etadi.

Organizm to‘qimalari va suyuqliklariga yaxshi o‘tadi: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik-tanosil tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. O‘pka to‘qimasida levofloksatsinning konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-5 baravar yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. Kam miqdordagi kumulyatsiya faqat 500 mg levofloksatsin kuniga 2 marta yuborilganda qayd etiladi.

Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ini tashkil etadi. Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. O‘zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida 48 soat ichida 5% dan kam chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda levofloksatsinning plazmadan yarim chiqarilish davri uzaygan, bu esa kumulyatsiyani oldini olish uchun dozani to‘g‘rilashni talab qiladi. Levofloksatsin gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi. Jigar faoliyatining buzilishi levofloksatsin metabolizmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

LOR a’zolari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti);

pastki nafas yo‘llari (shu jumladan surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

siydik yo‘llari va buyraklar (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);

jinsiy organlar;

teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abssess, furunkulyoz);

sepsis;

intraabdominal infeksiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab, sekin, kamida 60 daqiqa 500 mg (100 ml infuzion eritma) sutkada 1-2 marta.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llaniladi:

Teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli kasalliklari: 500 mg dan sutkada 2 marta 7-14 kun.

Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun.

Surunkali bronxitning qo‘zishi: 250-500 mg sutkada 1 marta 7-10 kun.

O‘tkir yuqori jag‘ sinusiti: 500 mg dan sutkada 1 marta 10-14 kun.

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan, o‘tkir piyelonefrit): 250 mg sutkada 1 marta (kasallikning og‘ir kechishida dozani oshirish mumkin) 10-14 kun.

Asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari: 250 mg dan sutkada 1 marta 3 kun.

Sepsis: 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun.

Intraabdominal infeksiya: 500 mg dan sutkada 1 marta (anaerob floraga ta’sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan birgalikda) 7-14 kun.

Davolash davomiyligi kasallikning turi va og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, maksimal davomiyligi 14 kunni tashkil etadi. O‘tkir yallig‘lanish belgilari kamaygandan va harorat normallashgandan so‘ng, levofloksatsin bilan davolash yana kamida 48-72 soat davom ettiriladi. Keyinchalik, ikkala yuborish yo‘lining ekvivalentligini hisobga olgan holda, preparatni xuddi shu dozada ichishga o‘tish mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi, kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ishtaha yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz enterokolit; faollikning oshishi

"jigar" transaminazalari, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, QT intervalining uzayishi, taxikardiya, juda kam uchraydigan hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlash, asabiylashish, qaltirash).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziyalar, tremor, xavotirlanish, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarning uzilishi, mushaklar kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, teri va shilliq qavatlar shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Mahalliy: og‘riq, yuborilgan joyda qizarish, flebit.

Boshqalar: porfiriyaning zo‘rayishi, fotosensibilizatsiya, turg‘un isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga nisbatan shaxsiy yuqori sezuvchanlik;

markaziy asab tizimining buzilishi (epilepsiya, serebral aterosklerozning og‘ir shakli), ilgari xinolonlar bilan davolanganda paylarning shikastlanishi;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida buyrak funksiyasining pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli, preparatni keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: hushning chalkashligi, bosh aylanishi, talvasalar, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi, QT intervalining uzayishi.

Davolash: simptomatik, dializ samara bermaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Davolash paytida teri qoplamlarining shikastlanishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak (fotosensibilizatsiya). Tendinit belgilari paydo bo‘lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.

Shuni nazarda tutish kerakki, anamnezida miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanish xavfi ortadi.

Psevdomembranoz kolitga shubha qilinganda, levofloksatsinni zudlik bilan bekor qilish va bemorga tegishli terapiyani tayinlash kerak.

Xinolonlar, shu jumladan levofloksatsin bilan davolangan bemorlarda kamdan-kam hollarda darhol yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, hatto anafilaksiya qayd etilgan. Agar levofloksatsinni qabul qilgandan so‘ng teri qichishishi yoki boshqa darhol yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Levofloksatsin boshqa xinolonlarga qaraganda ko‘proq eruvchan bo‘lsa-da, bemorlar organizmni yetarli darajada gidratatsiya qilishlari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar va hushdan ketish kabi nojo‘ya ta’sirlar xavfi tufayli, preparatni avtomobil yoki murakkab mexanizmlarni boshqarishda qabul qilmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsinning chiqarilishi simetidin, probenetsid va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ta’sirida sekinlashadi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va teofillin:

levofloksatsin bilan talvasa tayyorgarligini oshiradi.

K vitamini antagonistlarini bir vaqtda qo‘llashda qon ivishini nazorat qilish zarur.

Glyukokortikosteroidlar: Paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Antidiabetik preparatlar: Qondagi glyukoza miqdorini qat’iy nazorat qilish zarur, chunki ularni levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llashda giper va gipoglikemiya ehtimoli mavjud.

Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li NaCl eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi.

Geparin va ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Infuzion eritmalar uchun polimer konteynerlarga 100 ml dan. Har bir polimer konteyner tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birgalikda polimer va aralash materiallardan tayyorlangan paketga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"FARMLEND" MCHJ QK, Belarus Respublikasi.