Rekon-150

1 таблетка содержит:

активное вещество: флуконазол - 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кальций гидроген фосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кукурузный крахмал (паста), натрий метилгидроксибензоат, натрий пропилгидроксибензоат, очищенная вода, очищенный тальк, магния стеарат, натрий крахмал гликолят.

Таблетки.

Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТХ: J02AC01.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков.

Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14а-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки.

Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp.

He действует на некоторые штаммы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола.

Отмечена перекрестная резистентность с другими азотными противогрибковыми препаратами.

Микробиологическое взаимодействие: в опытах in vitro выявлен синергетический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется.

Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола.

Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг.

При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме.

Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы.

Связывание с белками низкое (около 12%).

Хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме.

У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме.

Выводится, в основном, почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренс креатинина. Флуконазол выводится при диализе.

• инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализированный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, горла и пищевода;
• неинвазивный бронхолегочный кандидоз;
• кандидурия;
• кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связан с ношением зубных протезов);
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и больше в год), а также кандидозный баланит.
• при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации;
• дерматомикозах, включая микозы ног, тела, паховой области;
• лишае;
• онихомикозе;
• глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз;
• для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом.

Таблетки для приема внутрь.

В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. Применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в течение 1-х суток, а потом по 200 мг в сутки.

В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и увеличить дозу до 400 мг/сутки.

При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней.

У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продлевают на более длительное время.

При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленного ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.), эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг/сут при длительности лечения 14 - 30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей 3 мг/кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для быстрого достижения стабильной равномерной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.

В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с предусмотренной выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг 1 раз в сутки.

Флуконазол назначают за несколько дней до предусмотренного появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжается еще в течение 7 дней.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффектов; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6 - 8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сутки можно продолжать в течение длительного времени.

При инфекциях кожи, включая микозы ног, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно 2 - 4 недели, однако, при микозе ног может понадобиться более длительное лечение (до 6 недель).

При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола - 300 мг, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным одноразовый прием 300 - 400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недель.

При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены поврежденного ногтя здоровым. Для полного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно нужно 3-6 и 6-12 мес. соответственно, однако, скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения тяжело поддаются терапии хронические инфекции, иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться продолжительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется индивидуально; обычно она составляет 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес. - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес. - при споротрихозе и 3-17 мес. - при гистоплазмозе.

Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) начальная ударная доза 50-400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих приемов снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа.

Детям от 7 лет флуконазол принимают по рекомендации врача.

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.

Для лечения криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от течения заболевания.

Рекон 150, как правило, переносится хорошо.

Однако, из побочных эффектов чаще всего могут возникать:

• головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей - повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита;
• могут также наблюдаться головокружение, судороги;
• алопеция, эксфолиативные кожные реакции;
• изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз) и тромбоцитов крови;
• аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови;
• изменение вкусовых ощущений.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

• повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре;
• одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут и выше;
• печеночная недостаточность;
• беременность и лактация;
• дети до 7 лет.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги.

Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, то форсированный диурез повышает его выведение из организма. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину

Перед началом лечения пациентам необходимо проконсультироваться с врачом!

Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов.

При появлении у получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции больного высыпаний, возможно, обусловленное применением флуконазола, препарат необходимо отменить.

При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями врачу следует обязательно наблюдать за состоянием пациента и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы.

Следует избегать назначения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано, возможно только по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами

Больным во время приема препарата следует воздержаться от работ требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (например, вождение автомобиля).

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликем лизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) - продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии).

При одновременном приеме препарата Рекон 150 и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако, изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно.

Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%.

Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидовудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидовудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которая в этом случае значительно увеличивается.

Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Таблетки по 150 мг N1 (1x1) (блистеры), (10x1x1) (блистеры), 1000 таблеток в банке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Без рецепта.

Rhydburg Pharmaceuticals Ltd, Индия.