Mer Noklofin

фаол модда: диклофенак натрий - 75 мг;

ёрдамчи моддалар: бензил спирти, пропиленгликоль, натрий метабисульфити, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли, кўринарли заррачаларни деярли сақламайдиган эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар. Код АТХ: М01АВ05.

Фармакодинамикаси

Диклофенак натрий - фенилсирка кислотасининг ҳосиласи; яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Циклооксигеназа (ЦОГ) 1 ва ЦОГ 2 ни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини издан чиқаради, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Яллиғланишга характерли бўлган оғриқларда кўпроқ самарали. Барча ностероид яллиғланишга қарши воситалар каби препарат антиагрегант фаоллик намоён қилади.

Ревматик касалликларда диклофенак натрийнинг яллиғланишга қарши ва анальгетик хусусиятлари, тинч ҳолатда ва ҳаракатдаги оғриқ, эрталабки танглик ва бўғимларнинг шиши каби симптом ва шикоятларнинг яққоллигини аҳамиятли камайиши, шунингдек фаолиятини яхшиланиши билан ифодаланадиган клиник самарани таъминлайди.

In vitro шароитида диклофенак натрий пациентларни даволашда эришиладиган концентрацияларга эквивалент бўлган концентрацияларда тоғай тўқимаси протеогликанларининг биосинтезини бостирмайди.

Посттравматик ва операциядан кейинги яллиғланиш ҳолатларида диклофенак натрий оғриқни (ҳам спонтан, ҳам ҳаракатда пайдо бўладиган) тез бартараф қилади, яллиғланиш шишини ва операциядан кейинги жароҳатнинг шишини камайтиради.

Ўтказилган клиник тадқиқотлар норевматик генезли ўртача ва кучли ифодаланган оғриқ синдромида препаратни аҳамиятли анальгетик самарасини аниқлаш имконини берди. Диклофенак натрий бирламчи дисменореяда оғриқ ҳисларини бартараф қилиш ва қон кетиши яққоллигини камайтириш қобилиятига эга. Бундан ташқари, мигрень хуружларининг кўринишларига ижобий таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. 75 мг диклофенак мушак ичига юборилганидан кейин унинг сўрилиши дарҳол бошланади. Ўртача кўрсаткичи тахминан 2,5 мкг/мл (8 ммоль/л) ни ташкил қилувчи плазмадаги максимал концентрациясига тахминан 20 минутдан кейин эришилади. Унга эришилганидан кейиноқ препаратнинг плазмадаги концентрациясини тез камайиши кузатилади. Сўрилган фаол модданинг миқдори препаратнинг дозасини катталиги билан пропорционал боғлиқликда бўлади. “Концентрация-вақт” (AUC) эгри чизиқ остидаги майдоннинг катталиги дори воситаси мушак ичига юборилганидан кейин, уни перорал ёки ректал қўлланганидагига қараганда тахминан 2 марта ортиқ, чунки охирги ҳолларда диклофенакнинг миқдорини тахминан ярми жигар орқали “биринчи ўтиш”да метаболизмга учрайди. Препарат такрорий қўлланганидан сўнг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Препаратни юборишлар орасидаги тавсия қилинган интервалларга риоя қилинган шароитларда кумуляцияси аниқланмайди.

Тақсимланиши. Қон зардоби оқсиллари (асосан альбуминлар) билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади. Тахминий тақсимланиш ҳажми 0,12-0,17 л/кг ташкил қилади.

Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига қон плазмасидагига қараганда 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқликдан тахминий ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрацияга эришилганидан кейин 2 соат ўтгач диклофенакнинг синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадагига қараганда юқори ва унинг кўрсаткичи 12 соатгача бўлган вақт давомида юқорилигича қолади.

Метаболизми. Диклофенакнинг метаболизми қисман ўзгармаган молекуланинг глюкуронизацияси йўли билан амалга оширилади, лекин асосан бир марта ва кўп марта метоксилизация ёрдамида амалга оширилади, бу бир нечта фенол метаболитларни (3'-гидрокси, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси - ва 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) ҳосил бўлишига олиб келади, улардан кўпчилиги глюкуронид конъюгатларига айланади.

Бу фенол метаболитларнинг иккитаси биологик фаол, лекин диклофенакка нисбатан анча кам даражада.

Чиқарилиши. Диклофенакнинг умумий тизимли плазма клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади. Якуний ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади. 4 та, шу жумладан иккита фармакологик фаол метаболитнинг ярим чиқарилиш даври ҳам давомли эмас ва 1-3 соатни ташкил қилади. Метаболитлардан бири 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак узоқроқ ярим чиқарилиш даврига эга, бироқ бу метаболит бутунлай нофаол. Қўлланган препаратнинг дозасини тахминан 60% ўзгармаган фаол модданинг глюкурон конъюгатлари кўринишида, шунингдек аксарияти глюкурон конъюгатлари ҳисобланган метаболитлар кўринишида сийдик билан чиқарилади. 1% дан камроқ диклофенак ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасини қолган қисми метаболитлар кўринишида сафро билан, сўнг ахлат билан чиқарилади.

Айрим гуруҳ беморлардаги фармакокинетикаси. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда диклофенак натрий одатдаги бир марталик дозаларда буюрилганида диклофенакни тўпланиши аниқланмаган. Агар креатинин клиренси минутига 10 мл дан камни ташкил қилса, диклофенакнинг гидроксиметаболитларини ҳисобли мувозанат концентрациялари соғлом пациентлардагига нисбатан тахминан 4 марта юқори. Бироқ, охир оқибатда метаболитлар сафро билан чиқарилади. Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган пациентларда диклофенакнинг фармакокинетикасини кўрсаткичлари жигар касалликлари бўлмаган пациентларники билан бир хил.

• ревматик касалликларнинг яллиғланиш ва дегенератив шакллари (ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартроз, спондилоартритлар);
• умуртқа поғонаси томонидан оғриқли синдромлар;
• бўғимдан ташқари юмшоқ тўқималарнинг ревматик касалликлари;
• подагранинг ўткир хуружи;
• яллиғланиш ва шиш билан кечувчи посттравматик ва операциядан кейинги оғриқли синдромлар;
• оғир кечувчи мигрень хуружлари;
• жигар ва ўт қопи санчиғида қўлланади.

Препарат одатда даволашнинг бошида мушак орасига м/о 75 мг дозада (1 ампула) суткада бир марта ёки фақат катталарга ва фақат тез терапевтик самарани олиш керак бўлган ҳолларда суткада максимал 150 мг (2 ампула) қўлланади. Одатда препаратнинг инъекциялари 1-5 кун давомида буюрилади. Даволашни давом эттириш зарурати туғилганда таблеткалар, капсулалар ёки шамчаларни қабул қилишга ўтилади. М/о инъекцияларни препаратни ичга ёки ректал қўллаш билан бирга қўшиб олиб бориш мумкин, бунда максимал суткалик доза 150 мг дан ошмаслиги керак.

Пайдо бўладиган ножўя самаралар шахсий сезувчанлик, қўлланаётган дозанинг катталиги ва даволаш давомийлигига боғлиқ.

Меъда-ичак йўллари ва сийдик-чиқариш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрий соҳасида оғриқлар, анорексия, метеоризм, қабзият, ич кетиши, ҳатто қон кетиши билан кечувчи эрозив гастритлар; трансаминазалар даражасини ошиши, дори гепатити, панкреатит, интерстициал нефрит.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, дезориентация, қўзғалиш, уйқусизлик, таъсирчанлик, толиқиш, асептик менингит.

Тери томонидан: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, кўп шаклли эритема, Лайелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, эритродермия, фотосенсибилизация.

Нафас тизими томонидан: бронхоспазм.

Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Маҳаллий: юбориш жойида ачишиш, инфильтрат ҳосил бўлиши, ёғ тўқимасининг некрози.

Бошқалар: суюқликни тутилиши, шишлар, артериал босимни (АБ) кўтарилиши, тизимли анафилактик реакциялар, шу жумладан шок.

Диклофенак ёки препаратнинг бошқа компонентларига шахсий юқори сезувчанлик; фаол гастрит ёки гастродуоденал яра, гастроинтестинал қон кетиши ёки перфорация; ичакнинг яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги ва ярали колит каби); диклофенакка ва препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентларига, шу жумладан натрий пиросульфитга юқори сезувчанлик; диклофенак натрийни, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) каби, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ ни қабул қилишга жавобан бронхиал астма хуружлари “аспиринли астма”, эшакеми ёки ўткир ринит пайдо бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас; диклофенак натрий 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларга буюрилмайди; ҳомиладорлик, лактация; оғир юрак етишмовчилиги; оғир жигар етишмовчилиги; гиповолемия ва дегидратация; антикоагулянтларни қўллаш фонида операциядан кейинги қон кетишларини юқори хавфи бўлган пациентлар, тўлиқ бўлмаган гемостазли пациентлар, қон яратилишини бузилиши ёки цереброваскуляр қон кетишлари бўлган пациентлар; аортакоронар шунтлаш ва юракдаги бошқа операциялардан кейинги оғриқларни даволашда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қуйидаги воситалар билан бир вақтда қўлланганда: дигоксин, фенитоин, ёки литий препаратлари билан - плазмада бу дори воситаларининг миқдори ошиши мумкин; диуретиклар ва гипотензив воситалари билан - бу препаратларнинг таъсири сусайиши мумкин; калийни тежовчи диуретиклар билан - гиперкалиемия пайдо бўлиши мумкин; бошқа НЯҚВ ёки глюкокортикоидлар билан - меъда-ичак йўллари томонидан ножўя таъсирларини пайдо бўлиш хавфи ошади; ацетилсалицил кислотаси билан - қон зардобида диклофенакнинг концентрацияси пасаяди; циклоспорин билан - циклоспориннинг буйракларга токсик таъсирини ошириши мумкин; диабетга қарши воситалар билан - гипо - ёки гипергликемия пайдо бўлиши мумкин.

Воситаларнинг бундай мажмуаси қўлланганида қонда қанд миқдорини назорат қилиш керак; метотрексат - уни қабул қилишдан олдин ёки кейин 24 соат давомида - метотрексатнинг концентрациясини ошишига ва унинг токсик таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин; антикоагулянтлар билан - қон ивишини мунтазам назорат қилиш керак.

Препарат юқори дозаларда қўлланилганда бош айланиши ва чарчоқлик ҳисси каби ножўя таъсирлар пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, айрим ҳолларда автомобиль ёки бошқа объектларни бошқариш қобилияти бузилади. Бу кўринишлар алкоголни бир вақтда қабул қилинганида кучаяди.

Қуйидаги ҳолатларда препаратни шифокорнинг қатъий кузатуви остида фойда/хавф нисбати синчиклаб баҳолагандан кейин қўллаш мумкин: индуцияланган порфирияда; изимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг бошқа тизимли касалликларида;

Препарат қуйидагиларда эҳтиёткорлик билан ва шифокор назорати остида буюрилади: анамнезидаги меъда-ичак йўлларининг касалликларида (ярали колитлар, Крон касаллиги); буйрак ва жигар фаолиятининг оғир бузилишларида; юқори артериал босимида ва/ёки юрак етишмовчилигида; бронхиал астмада, аллергик тумовда, бурун шиллиқ қаватининг полипларида, астма хуружи пайдо бўлиш хавфи туфайли нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликларида, Квинке шишида ёки уртикарийларда; оғир жарроҳлик аралашувларидан кейин дарҳол; кекса пациентларда; ҳомиладорлик даврида диклофенак натрийни қўллаш мумкин эмас. Эмизикли онага буюришнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Диклофенакнинг дозасини ошириб юборилишига хос бўлган типик клиник кўринишлар мавжуд эмас.

Симптомлари: клиник кўринишлари марказий нерв тизими томонидан бўлган бузилишлар (бош оғриғи, бош айланиши, юқори қўзғалувчанлик, юқори тиришиш тайёргарлиги билан кечувчи гипервентиляция кўринишлари, болаларда - миоклоник тиришилар) ва меъда-ичак бузилишлари (қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш) билан белгиланади. Меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ва/ёки жигар ва буйраклар фаолиятини бузилишлари пайдо бўлиши мумкин.

Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Дозани ошириб юбориш ҳолларида жадал тиббий парвариш ва симптоматик даволаш зарур.

Инъекция учун эритма 75 мг/3 мл ампулаларда, 5 ампуладан контур уяли ўрамда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«MERRYMED FARM» МЧЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Наманган вилояти, Наманган тумани, Боғишамол ҚФЙ, Шербулоқ кўчаси 1 уй, Тел: (0369) 224-67-22.