Kolponorm

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: levofloksatsin gemigidrati, levofloksatsinga ekvivalent - 500 mg;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, xlorid kislota, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq yoki yashil-sariq rangli tiniq eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (gr.ftorxinolon). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksatsin ftorxinolonlar, keng ta’sir doirasiga ega bakteritsid vosita. Ta’sir mexanizmi bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlar — bakterial topoizomeraza IV va DNK giraza (topoizomeraza II) larni ingibirlashdan iborat.

Antimikrob faollik

In vitro sharoitida levofloksatsin grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faollikni namoyon etadi. Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida o‘zaro rezistentlik kuzatiladi, ammo boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo‘lgan ba’zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo‘ladi. In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali hisoblanadi:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli. Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis. Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans. Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia tengeri, Citrobacter freundii, Providencia stutiya, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens. Enterobacter likezukit. Serratia marcescens.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Providencia studiri, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko‘p turlari o‘rtacha sezuvchanlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillinga sezuvchan turlar), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp.

Farmakokinetika

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. Preparatning 500 mg infuziyasi vena ichiga 60 daqiqa davomida yuborilganda plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (T) 1,040,1 soatni, yarim chiqarilish davri (Tu) 6,440,7 soatni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganda, bir xil doza yuborilganidan keyin taqsimotning ko‘rinma hajmi 89-112 l ni tashkil etadi.

Organizm to‘qimalari va suyuqliklariga yaxshi o‘tadi: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik-tanosil tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. O‘pka to‘qimasida levofloksatsinning konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-5 baravar yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. Kam miqdordagi kumulyatsiya faqat 500 mg levofloksatsin kuniga 2 marta yuborilganda qayd etiladi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ini tashkil etadi.

Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. O‘zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida 48 soat ichida 5% dan kam chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda levofloksatsinning plazmadan yarim chiqarilish davri uzaygan, bu esa kumulyatsiyani oldini olish uchun dozani to‘g‘rilashni talab qiladi. Levofloksatsin gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi. Jigar faoliyatining buzilishi levofloksatsin metabolizmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

LOR a’zolari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti); pastki nafas yo‘llari (shu jumladan surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

siydik yo‘llari va buyraklar (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);

jinsiy organlar;

teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abssess, furunkulyoz);

sepsis;

intraabdominal infeksiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab, sekin, kamida 60 daqiqa 500 mg (100 ml infuzion eritma) kuniga 1-2 marta.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llaniladi:

Ko‘rsatmalar Doza Davomiylik (kunlar)

Teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli kasalliklari 500 mg dan kuniga 2 marta 7-14 kun davomida

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida

Surunkali bronxitning kuchayishi 250-500 mg dan kuniga 1 marta 7-10 kun davomida

Yuqori jag‘ning o‘tkir sinusiti 500 mg dan kuniga 1 marta 10-14 kun davomida

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit) 250 mg dan kuniga 1 marta (kasallikning og‘ir kechishida dozani oshirish mumkin) 7-10 kun

Asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari 250 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida

Sepsis 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida

Intraabdominal infeksiya 500 mg dan kuniga 1 marta (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial dorilar bilan birgalikda) 7-14 kun davomida

Davolash davomiyligi kasallikning turi va og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, maksimal davomiyligi 14 kunni tashkil etadi. O‘tkir yallig‘lanish belgilari kamaygandan va harorat normallashgandan so‘ng, levofloksatsin bilan davolash yana kamida 48-72 soat davom ettiriladi. Keyinchalik, ikkala yuborish yo‘lining ekvivalentligini hisobga olgan holda, preparatni xuddi shu dozada ichishga o‘tish mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi, kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz enterokolit; "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, QT intervalining uzayishi, taxikardiya, juda kam uchraydigan hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlash, asabiylashish, qaltirash).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziyalar, tremor, xavotirlanish, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarning uzilishi, mushaklar kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, teri va shilliq qavatlar shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Mahalliy: og‘riq, yuborilgan joyda qizarish, flebit.

Boshqalar: porfiriyaning zo‘rayishi, fotosensibilizatsiya, turg‘un isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga nisbatan shaxsiy yuqori sezuvchanlik;

markaziy asab tizimining buzilishi (epilepsiya, serebral aterosklerozning og‘ir shakli), ilgari xinolonlar bilan davolanganda paylarning shikastlanishi;

homiladorlik va emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida buyrak funksiyasining pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli, preparatni keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: hushning chalkashligi, bosh aylanishi, talvasalar, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi, QT intervalining uzayishi.

Davolash: simptomatik, dializ samara bermaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Davolash paytida teri qoplamlarining shikastlanishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak (fotosensibilizatsiya). Tendinit belgilari paydo bo‘lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.

Shuni nazarda tutish kerakki, anamnezida miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanish xavfi ortadi.

Psevdomembranoz kolitga shubha qilinganda, levofloksatsinni darhol bekor qilish va bemorga tegishli terapiyani tayinlash kerak.

Xinolonlar, shu jumladan levofloksatsin bilan davolangan bemorlarda kamdan-kam hollarda darhol yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, hatto anafilaksiya qayd etilgan. Agar levofloksatsinni qabul qilgandan so‘ng teri qichishishi yoki boshqa darhol yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Garchi levofloksatsin va boshqa gipoploxalarga qaraganda ko‘proq eritmalarga ega bo‘lsa-da, bemorlar organizmni yetarli darajada suv bilan ta’minlashlari kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida yuqori e’tibor va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsinning chiqarilishi simetidin, probenetsid va dori vositalari ta’sirida sekinlashadi, ularning kanalcha sekretsiyasini bloklaydi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksatsin bilan qo‘llanganda talvasa tayyorgarligini oshiradi.

Vitamin K antagonistlari bir vaqtda qo‘llanganda qon ivishini nazorat qilish zarur.

Glyukokortikosteroidlar: Paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Antidiabetik preparatlar: Qondagi glyukoza miqdorini qat’iy nazorat qilish zarur, chunki ularni levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llashda giper va gipoglikemiya ehtimoli mavjud.

Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li NaCl eritmasi, 5% li Dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi.

Geparin va ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

100 ml preparat himoya qopqoqli polietilen flakonda. Har bir flakon sellofan paketga joylangan va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

R.K.Laboratories (P) Ltd.

VPO. Manpura, Nalagarı, Distt. Solan (H.P) 174101, Hindiston.