Levon

Tarkib

1 flakon (100 ml) eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: 500 mg levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidrati;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, xlorid kislota, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Levon - ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan sintetik antibakterial preparat bo‘lib, faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomeri - levofloksatsinni o‘z ichiga oladi.

Levofloksatsin DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) [metitsillinga sezgir (metitsillinga o‘rtacha sezgir) ], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), C va G guruh streptokokklari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae penis I/S/R (penitsillinga sezgir/-o‘rta sezgir/-rezistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococcus penis-S/R aerob grammusbat mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter corrodens, Eikenella freudii, Enter

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha faol:

anaerob grammusbat mikroorganizmlar: - Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Ente rococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillinga chidamli), Staphylococcus haemolyticus methi-R;

anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campcobacter jejuni/coli;

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Preparatga chidamli:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R;

anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

Sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg dozada levofloksatsinning vena ichiga (v/i) 60 daqiqalik infuziyasidan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega bo‘lib, preparatni bir marta va ko‘p marta yuborilganda bashorat qilish mumkin. V/i yuborilgandan so‘ng levofloksatsinning plazma konsentratsiyasi profili tabletkalarni qabul qilishdagiga o‘xshash. Shuning uchun, peroral va v/i yuborish yo‘llari o‘zaro almashinuvchan deb hisoblanishi mumkin.

Levofloksatsinning 500 mg v/i bir martalik qabul qilingandan keyingi farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: maksimal konsentratsiya (Smax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (T1⁄2) 6,4±0,7 soatni tashkil etadi.

Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda ajraladi. Levofloksatsinning o‘rtacha yakuniy T1/2 bir martalik va ko‘p martalik yuborishdan keyin 6 soatdan 8 soatgacha davom etadi.

Buyrak yetishmovchiligida preparat klirensining kamayishi va uning buyraklar orqali chiqarilishi kreatinin klirensining pasayish darajasiga bog‘liq.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda levofloksatsinga sezgir bo‘lgan yengil va o‘rta og‘irlikdagi bakterial infeksiyalarni davolash:

kasalxonadan tashqari pnevmoniya;

siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit);

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

prostatit;

yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq septitsemiya/bakteriyemiya;

intraabdominal infeksiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Preparatning 500 mg infuzion eritmasi vena ichiga sekin-asta tomchilab yuboriladi. 1 flakon 500 mg eritmani (100 ml 500 mg levofloksatsindan) infuziya qilish davomiyligi kamida 60 daqiqani tashkil etishi kerak (Ehtiyot choralariga qarang). Bemorning ahvoliga qarab, bir necha kunlik davolanishdan so‘ng v/i tomchilab yuborishdan preparatning xuddi shu dozasini ichishga mo‘ljallangan shakliga o‘tish mumkin.

Preparat infuzion eritma, 500 mg quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstrozali Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Levon 500 mg eritmasini geparin yoki ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga qarab davolash davomiyligi 14 kundan oshmasligi kerak. Boshqa antibiotiklarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashgandan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘q qilingandan keyin kamida 48-72 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko‘rsatmasisiz to‘xtatish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Teri qoplamlari va umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari tomonidan:

Ba’zan: terining qichishi va qizarishi, eshakemi.

Kamdan-kam hollarda: umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar) eshakem, bronxlarning torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi alomatlar bilan.

Juda kam hollarda: teri va shilliq pardalarning shishishi (masalan, yuz va halqum sohasida), qon bosimining to‘satdan pasayishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlariga yuqori sezuvchanlik, allergik pnevmonit; vaskulit.

Chastotasi noma’lum: Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema kabi pufakchalar hosil qiluvchi teridagi og‘ir toshmalar. Umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba’zan yengilroq teri reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Yuqorida aytib o‘tilgan reaksiyalar birinchi dozadan keyin preparat yuborilganidan bir necha daqiqa yoki soat o‘tgach rivojlanishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti va moddalar almashinuvi tomonidan:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, ich ketishi, qusish.

Ba’zan: ishtahaning yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, ovqat hazm qilishning buzilishi.

Kamdan-kam hollarda: qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan gipoglikemiya; gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: bulimiya, asabiylashish, terlash, titroq.

Chastotasi noma’lum: qon aralash diareya, bu juda kam hollarda ichak yallig‘lanishi va hatto psevdomembranoz kolit belgisi bo‘lishi mumkin (bu haqda "Ehtiyot choralari"ga ham qarang).

Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, ular allaqachon bu kasallikka chalingan bemorlarda porfiriyani kuchaytirishi mumkin. Bunday ta’sir preparatni qo‘llashda ham istisno qilinmaydi.

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki karaxtlik, uyquchanlik, uyqu buzilishi.

Ba’zan: bezovtalik, qaltirash, ta’m bilishning buzilishi.

Kamdan-kam hollarda: depressiya, psixotik reaksiyalar (masalan, gallyutsinatsiyalar bilan), noxush sezgilar (masalan, qo‘l panjalaridagi paresteziyalar), titroq, qo‘zg‘algan holat, tutqanoq va ongning chalkashishi, ko‘rishning buzilishi.

Chastotasi noma’lum: sensor yoki sensomotor periferik nevropatiya, ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, autoagressiv xulq-atvorli psixotik reaksiyalar, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari va harakatlari, eshitish qobiliyatining buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi. Juda kam hollarda: qon tomir kollapsi.

Chastotasi noma’lum: QT intervalining uzayishi. (Alohida ko‘rsatmalarga qarang. QT intervalining uzayishi).

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

Ba’zan: bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Kamdan-kam hollarda: paylarning zararlanishi (shu jumladan tendinit), astenik bulbar falaj bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushaklar kuchsizligi.

Chastotasi noma’lum: mushaklarning shikastlanishi (rabdomioliz) paylarning yorilishi (masalan, Axill payi); bu nojo‘ya ta’sir davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida kuzatilishi mumkin va ikki tomonlama bo‘lishi mumkin (ehtiyot choralariga qarang).

Jigar va buyraklar tomonidan:

Ko‘pincha: jigar fermentlari faolligining oshishi (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza).

Ba’zan: qon zardobida bilirubin va kreatinin miqdorining oshishi.

Juda kam hollarda: jigar reaksiyalari, buyrak faoliyatining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashuvi, masalan, allergik reaksiyalar (interstitsial nefrit) tufayli.

Noma’lum: jigarning kuchli shikastlanishi, shu jumladan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, asosan jiddiy asosiy kasalliklari (masalan, sepsis), gepatit bilan og‘rigan bemorlarda levofloksatsin uchun qayd etilgan.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

Ba’zan: eozinofillar sonining ko‘payishi, leykotsitlar sonining kamayishi.

Kamdan-kam hollarda: neytropeniya; trombotsitopeniya, bu qon ketishining kuchayishi bilan kechishi mumkin.

Juda kam hollarda: og‘ir infeksiyalar rivojlanishi (tana haroratining turg‘un yoki qaytalanuvchi ko‘tarilishi, tomoq yallig‘lanishi va ahvolning turg‘un yomonlashuvi).

Chastotasi noma’lum: gemolitik anemiya; pansitopeniya, agranulotsitoz.

Boshqalar:

Ko‘pincha: og‘riq, yuborilgan joyda qizarish va flebit.

Ba’zan: umumiy holsizlik.

Juda kam: isitma.

Har qanday antibiotikoterapiya me’yorda odamda mavjud bo‘lgan mikroflora (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishlariga olib kelishi mumkin. Shu sababli, qo‘llanilayotgan antibiotikka chidamli bakteriya va zamburug‘larning kuchli ko‘payishi (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya) yuz berishi mumkin, bu esa kamdan-kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki preparatning biror komponentiga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

ilgari xinolonlar bilan davolangan paylarning shikastlanishi;

bolalik va o‘smirlik davri (18 yoshgacha);

homiladorlik va laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan:

Preparatni keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funksiyasining pasayishi (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi) ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: hushning chalkashligi, bosh aylanishi, hushning buzilishi va tutqanoq tipidagi talvasa xurujlari, gallyutsinatsiyalar va tremor, ko‘ngil aynishi, oshqozon shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishi. Levofloksatsinning supraterapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan klinik va farmakologik tadqiqotlarda QT intervalining uzayishi ko‘rsatilgan.

Davolash: simptomatik.

Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda shuni nazarda tutish kerakki, bu guruhdagi bemorlar ko‘pincha buyrak faoliyatining buzilishidan aziyat chekadilar (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari) Pnevmokokklar keltirib chiqaradigan juda og‘ir o‘pka yallig‘lanishida Levon optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Muayyan qo‘zg‘atuvchilar (P. aeruginosa) keltirib chiqaradigan kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Tavsiya etilgan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 daqiqani (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Levofloksatsinni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, infuziya paytida yurak urishining kuchayishi va qon bosimining vaqtinchalik pasayishi kuzatilishi mumkin. Kamdan-kam hollarda qon bosimining kuchli pasayishi tomir kollapsiga sabab bo‘lishi mumkin. Agar levofloksatsinni yuborish vaqtida arterial bosimning yaqqol pasayishi kuzatilsa, zudlik bilan quyish to‘xtatiladi.

Preparat bilan davolash paytida, masalan, insult yoki og‘ir jarohat tufayli oldingi bosh miya shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda tutqanoq xuruji rivojlanishi mumkin. Tutqanoqqa tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bir vaqtda qo‘llanganda ham oshishi mumkin (O‘zaro ta’siriga qarang). Levofloksatsin qo‘llanganda fotosensibilizatsiya juda kam qayd etilishiga qaramay, uning oldini olish uchun bemorlarga zarurat bo‘lmasa, kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishiga duchor bo‘lish (masalan, baland tog‘li joylarda quyoshda qolish yoki solyariyga borish) tavsiya etilmaydi. Psevdomembranoz kolitga shubha tug‘ilganda, preparatni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Preparat qo‘llanganda kamdan-kam kuzatiladigan tendinit (birinchi navbatda, axill payining yallig‘lanishi) paylarning yorilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash, ehtimol, paylarning yorilish xavfini oshiradi. Tendinitga shubha tug‘ilganda, preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va zararlangan payni tegishli tarzda davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinch holatni ta’minlash (qarshi ko‘rsatmalar va nojo‘ya ta’sirlarga qarang).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (moddalar almashinuvining irsiy buzilishi) bo‘lgan bemorlar ftorxinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishlari mumkin. Shu munosabat bilan, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolash juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak: barcha xinolonlar kabi, gipoglikemiya holatlari qayd etilgan, odatda diabet bilan og‘rigan bemorlarda og‘iz orqali qo‘llash uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan yondosh davolash o‘tkaziladi. Bunday bemorlar uchun qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda QT intervalining uzayishi juda kam uchraydigan holatlar haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni, QT intervalini uzaytirish uchun ma’lum xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, masalan:

keksalik;

elektrolit muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);

QT intervalining tug‘ma uzayish sindromi;

yurak kasalligi (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya);

QT oralig‘ini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi dori vositalari, uch siklli antidepressantlar, makrolidlar). (q. Qo‘llash usullari va dozalari, O‘zaro ta’siri).

Levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxta musbat natijalar berishi mumkin. Opiatlarning mavjudligini aniqlash uchun o‘tkazilgan ijobiy tahlil natijalarini yanada aniqroq usullar bilan tasdiqlash zarurati tug‘ilishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va laktatsiya davrida tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Preparatni bolalar va o‘smirlarni davolashda qo‘llash mumkin emas, chunki bo‘g‘im tog‘aylari zararlanishi mumkin.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning bosh aylanishi va/yoki karaxtlik, uyquchanlik va ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlari reaksiya qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo‘lgan vaziyatlarda ma’lum bir xavf tug‘dirishi mumkin. Bu, ayniqsa, preparatning alkogol bilan o‘zaro ta’siri holatlariga taalluqlidir.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Xinolonlar va o‘z navbatida tutqanoq tayyorgarligining serebral bo‘sag‘asini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda tutqanoq tayyorgarligi bo‘sag‘asining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu, shuningdek, xinolonlar va teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasalliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtning o‘zida qo‘llashga ham tegishli.

Preparatning ta’siri sukralfat (oshqozon shilliq qavatini himoya qiluvchi vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda yaqqol susayadi. Tarkibida magniy yoki alyuminiy bo‘lgan antatsid vositalar (zarda qaynashi va gastralgiyani davolash uchun preparatlar), shuningdek, temir tuzlari (kamqonlikni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo‘llanganda ham xuddi shunday bo‘ladi. Levon ushbu vositalarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilinishi kerak. Kalsiy karbonat bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi. K vitamini antagonistlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur.

Levofloksatsinning buyrak klirensi simetidin va probenetsid ta’sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’sir amalda hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramay, ma’lum bir chiqarish yo‘lini (kanalcha sekretsiyasi) to‘suvchi probenetsid va simetidin kabi dori vositalari bir vaqtda qo‘llanganda, levofloksatsin bilan davolash ehtiyotkorlik bilan olib borilishi kerak. Bu, birinchi navbatda, buyrak faoliyati cheklangan bemorlarga tegishli.

Levofloksatsin siklosporinning T1⁄2 miqdorini biroz oshiradi.

Levofloksatsinni, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT oralig‘ini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi dori vositalari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar). (Ehtiyot choralariga qarang. QT intervalining uzayishi).

Chiqarish shakllari

Infuziya uchun eritma, 500 mg/100 ml flakonlarda. Bittadan flakon qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Eurolife Healthcare Pvt. Ltd, Qars No523, Bhagvanpur, Xaridvar tumani, Hindiston.