Levosef

Tarkib

Har 100 ml tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: 500 mg levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidrati;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, xlorid kislota, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakologik ta’siri

Levofloksatsin - ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan sintetik antibakterial preparat bo‘lib, faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomeri - levofloksatsinni o‘z ichiga oladi.

Levofloksatsin DNK-giraza (topoizomeraza 11) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecal is, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) [metitsillinga sezgir (metitsillinga o‘rtacha sezgir) ], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermiclis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), C va G guruh streptokokklari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (pettsillinga sezgir/-o‘rtacha sezgir/-chidamli), Streptococcus pyogenes, Viriclans streptococci peni-S/R

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae gena-S/R (amtshillio-sezgir/-rezistent), Haemophilus para influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytocci, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+β, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmcilis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia vertgeri, Providencia stupa

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobcicterium spp, Peplostrep/ococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Vartonella spp, Shiatudia rpeitoniae, Chlamydia psittasi, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis,

Mycoplasma hominis, Musaplusma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealylicum.

O‘rtacha faol:

Anaerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealiticum, Corynebacerium xerosis, Ente gossoecus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillinga chidamli), Staphylococcus haemolyticus methi-R

Anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Vurkholderia cepacia, Campcobacter jejuni/coli

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thelaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp,

Preparatga chidamli:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Sfaphylosoccus aureus methi-R, Staphylococcus coagulaze-negative methi-R.

Anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans

Boshqa mikroorganizmlar: Musobakteriit avium.

Farmakokinetika

Sog‘lom ko‘ngillilarga levofloksatsinning 500 mg dozasini vena ichiga (v/i) 60 daqiqalik infuziyasidan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha gips konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega bo‘lib, preparatni bir marta va ko‘p marta yuborilganda bashorat qilish mumkin. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng levofloksatsiya konsentratsiyasining plazma profili tabletkalarni qabul qilishdagiga o‘xshash. Shuning uchun, peroral va v/i yuborish yo‘llari o‘zaro almashinuvchan deb hisoblanishi mumkin.

Levofloksatsiyaning 500 mg v/i bir martalik qabulidan keyingi farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: maksimal konsentratsiya (Smax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (T1⁄2) 6,4±0,7 soatni tashkil etdi.

Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda ajraladi. Levofloksatsiyaning o‘rtacha yakuniy T1⁄2 bir martalik va ko‘p martalik kiritishdan keyin 6 soatdan 8 soatgacha davom etadi. Buyrak yetishmovchiligida preparat klirensining kamayishi va uning buyraklar orqali chiqarilishi kreatinin klirensining pasayish darajasiga bog‘liq.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda levofloksatsinga sezgir bo‘lgan yengil va o‘rta og‘irlikdagi bakterial infeksiyalarni davolash:

kasalxonadan tashqari pnevmoniya;

siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit);

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

prostatit;

yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq septitsemiya/bakteriyemiya;

intraabdominal infeksiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi. Preparatning infuzion eritmasi 500 mg v/i tomchilab sekin yuboriladi. 1 flakon 500 mg eritmani (100 ml 500 mg levofloksatsiya bilan) infuziya qilish davomiyligi kamida 60 daqiqani tashkil etishi kerak (maxsus ko‘rsatmalarga qarang). Bemorning ahvoliga qarab, bir necha kunlik davolanishdan so‘ng v/i tomchilatib yuborishdan dorining xuddi shu dozasini ichishga mo‘ljallangan shakliga o‘tish mumkin.

Preparat infuzion eritma, 500 mg quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi. Dekstrozaning 5% li eritmasi, Ringerning dekstrozali 2,5% li eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Levofloksatsin 500 mg eritmasini geparin yoki ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga qarab davolash davomiyligi 14 kundan oshmasligi kerak. Boshqa antibiotiklarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashgandan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘q qilingandan keyin kamida 48-72 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko‘rsatmasisiz to‘xtatish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Teri qoplamlari tomonidan va umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari:

Ba’zan: terining qichishi va qizarishi, eshakemi.

Kamdan-kam hollarda; umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar) eshakemi, bronxlarning torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi alomatlar bilan.

Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarning shishishi (masalan, yuz va halqum sohasida), qon bosimining to‘satdan pasayishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlariga yuqori sezuvchanlik {Maxsus ko‘rsatmalarga qarang), allergik pnevmonit; vaskulit.

Chastotasi noma’lum: Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema kabi pufakchalar hosil qiluvchi teridagi og‘ir toshmalar. Umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba’zan yengilroq teri reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Yuqorida aytib o‘tilgan reaksiyalar birinchi dozadan keyin preparat yuborilgandan bir necha daqiqa yoki soat o‘tgach rivojlanishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti va moddalar almashinuvi tomonidan:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, ich ketishi, qusish.

Ba’zan: ishtahaning yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, ovqat hazm qilishning buzilishi.

Kamdan-kam: qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan gipoglikemiya; gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: bulemiya, asabiylashish, terlash, qaltirash.

Kasallikning uchrash chastotasi noma’lum: diareya qon aralash bo‘ladi, bu juda kam hollarda ichak yallig‘lanishining va hatto psevdomembranoz kolitning belgisi bo‘lishi mumkin (bu xususda Maxsus ko‘rsatmalarga ham qarang).

Boshqa gipolonlarni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, ular allaqachon bu kasallikka chalingan bemorlarda porfiriyaning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Bunday ta’sir preparatni qo‘llashda ham istisno qilinmaydi.

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki karaxtlik, uyquchanlik, uyqu buzilishi.

Ba’zan: bezovtalik, titroq va ta’m sezishning buzilishi,

Kamdan-kam hollarda: depressiya, psixotik reaksiyalar (masalan, gallyutsinatsiyalar bilan), noxush sezgilar (masalan, qo‘l panjalaridagi paresteziyalar), titroq, qo‘zg‘algan holat, tutqanoq va ongning chalkashishi, ko‘rishning buzilishi.

Chastotasi noma’lum: sensor yoki sensomotor periferik nevropatiya, ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, autoagressiv xatti-harakatlar, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari va harakatlari bilan kechadigan psixotik reaksiyalar, eshitish qobiliyatining buzilishi

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: yurak urishining kuchayishi, qon bosimining pasayishi. Juda kam hollarda: qon tomir kollapsi.

Chastotasi noma’lum: intervalning uzayishi Q T. (s m. Maxsus ko‘rsatmalar. QT intervalining uzayishi).

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

Ba’zan: bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Kamdan-kam hollarda: paylarning shikastlanishi (shu jumladan tendinit), astenik bulbar falaj bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushaklar kuchsizligi.

Chastotasi noma’lum: mushaklarning shikastlanishi (rabdomioliz) paylarning yorilishi (masalan, Axill payi); bu nojo‘ya ta’sir davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida kuzatilishi va ikki tomonlama bo‘lishi mumkin (maxsus ko‘rsatmalarga qarang).

Jigar va buyraklar tomonidan:

Ko‘pincha: jigar fermentlari faolligining oshishi (masalan, alaninamipotrapsferaza va aspartataminotransferaza).

Ba’zan: qon zardobida bilirubin va kreatinin miqdorining oshishi.

Juda kamdan-kam hollarda: jigar reaksiyalari, buyrak funksiyasining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi, masalan, allergik reaksiyalar (interstitsial nefrit) tufayli.

Noma’lum: jigarning kuchli shikastlanishi, shu jumladan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, asosan jiddiy asosiy kasalliklari (masalan, sepsis), gepatit bilan og‘rigan bemorlarda levofloksatsin uchun qayd etilgan.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

Ba’zan: eozinofillar sonining ko‘payishi, leykotsitlar sonining kamayishi.

Kamdan-kam hollarda: neytropeniya; trombotsitopeniya, bu qon ketishining kuchayishi bilan kechishi mumkin. Juda kam hollarda: og‘ir infeksiyalar rivojlanishi (tana haroratining turg‘un yoki qaytalanuvchi ko‘tarilishi, tomoq yallig‘lanishi va ahvolning turg‘un yomonlashuvi).

Chastotasi noma’lum: gemolitik anemiya; paysitopeniya, agranulotsitoz.

Boshqalar:

Ko‘pincha: og‘riq, yuborilgan joyda qizarish va flebit.

Ba’zan: umumiy holsizlik.

Juda kam: isitma.

Har qanday antibiotikoterapiya me’yorda odamda mavjud bo‘lgan mikroflora (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishlarini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli, qo‘llanilayotgan antibiotikka chidamli bakteriya va zamburug‘larning kuchli ko‘payishi (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya) yuz berishi mumkin, bu esa kamdan-kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashishi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi va tutqanoq tipidagi talvasa xurujlari, gallyutsinatsiya va tremor, ko‘ngil aynishi, oshqozon shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishi. Levofloksatsinning supraterapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotlarda QT intervali ham uzayishi ko‘rsatilgan.

Davolash: simptomatik.

Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki preparatning biror komponentiga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

ilgari xinolonlar bilan davolangan paylarning shikastlanishi;

bolalik va o‘smirlik davri (18 yoshgacha);

homiladorlik va laktatsiya davri.

Buyrak funksiyasining pasayishi (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi) ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli, preparatni keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Maxsus shartlar

Preparatni bolalar va o‘smirlarni davolashda qo‘llash mumkin emas, chunki bo‘g‘im tog‘aylari zararlanishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda shuni nazarda tutish kerakki, bu guruhdagi bemorlar ko‘pincha buyrak faoliyati buzilishidan aziyat chekadilar (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari) Pnevmokokklar keltirib chiqargan juda og‘ir o‘pka yallig‘lanishida Levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Muayyan qo‘zg‘atuvchilar (R. aeruginosa) keltirib chiqaradigan kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Tavsiya etilgan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 daqiqani (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Levofloksatsiyani qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, infuziya paytida yurak urishining kuchayishi va arterial bosimning vaqtinchalik pasayishi kuzatilishi mumkin. Kamdan-kam hollarda qon bosimining kuchli pasayishi tomir kollapsiga sabab bo‘lishi mumkin. Levofloksatsiya yuborish vaqtida arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi kuzatilsa, zudlik bilan quyish to‘xtatiladi.

Preparat bilan davolash paytida, masalan, insult yoki og‘ir jarohat tufayli oldingi bosh miya shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda tutqanoq xuruji rivojlanishi mumkin. Talvasaga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bir vaqtda qo‘llanganda ham oshishi mumkin (o‘zaro ta’sirga qarang). Levofloksatsiya qo‘llanilganda fotosensibilizatsiya juda kam qayd etilishiga qaramasdan, uning oldini olish uchun bemorlarga zarurat bo‘lmasa, kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlariga duchor bo‘lish (masalan, baland tog‘li joylarda quyoshda bo‘lish yoki solyariyga borish) tavsiya etilmaydi. Psevdomembranoz kolitga shubha qilinganda, preparatni darhol bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiradigan dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Preparat qo‘llanganda kamdan-kam kuzatiladigan tendinit (avvalo, Axill payining yallig‘lanishi) paylarning yorilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash, ehtimol, paylarning yorilish xavfini oshiradi. Tendinitga shubha tug‘ilganda, preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va zararlangan payni tegishli ravishda davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinch holatni ta’minlash (Qarshi ko‘rsatmalar va Nojo‘ya ta’sirlarga qarang).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (modda almashinuvining irsiy buzilishi) bo‘lgan bemorlar ftorxinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishlari mumkin. Shu sababli, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolash juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim:

Barcha xinolonlar kabi, odatda og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan yondosh terapiya olayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda gipoglikemiya holatlari qayd etilgan. Bunday bemorlar uchun qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda QT intervalining uzayishi juda kam uchraydigan holatlar haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni, QT intervalini uzaytirish uchun ma’lum xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, masalan:

keksalik;

elektrolitlar muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);

QT intervalining tug‘ma uzayish sindromi;

yurak kasalligi (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya);

QT oralig‘ini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash (masalan, IA va III sinflardagi aritmiyaga qarshi dori vositalari, uch siklli antidepressantlar, makrolidlar) (qarang: Qo‘llash usullari, dozalari va o‘zaro ta’siri).

Levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxta musbat natijalar berishi mumkin. Opiatlarning mavjudligini aniqlash uchun o‘tkazilgan ijobiy tahlil natijalarini yanada aniqroq usullar bilan tasdiqlash zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik va laktatsiya davrida tavsiya etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Xinolonlar va o‘z navbatida tutqanoq tayyorgarligining serebral bo‘sag‘asini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda tutqanoq tayyorgarligi bo‘sag‘asining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu, shuningdek, xinolonlar va teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasalliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtning o‘zida qo‘llashga ham tegishli. Preparatning ta’siri bir vaqtning o‘zida sukralfat (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun vositalar) qo‘llanilganda sezilarli darajada pasayadi.

Tarkibida magniy yoki alyuminiy bo‘lgan antatsid vositalar (zarda qaynashi va gastralgiyani davolash uchun preparatlar), shuningdek, temir tuzlari (kamqonlikni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo‘llanganda ham xuddi shunday bo‘ladi. Levofloksatsinni ushbu vositalarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilish kerak. Kalsiy karbonat bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi. K vitamini antagonistlarini bir vaqtda qo‘llashda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur. Levofloksatsiyaning buyrak klirensi simetidin va probenitsid ta’sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’sir amalda hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramay, probenitsid va simetidin kabi dori vositalari bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, ma’lum bir chiqarish yo‘lini (kanalcha sekretsiyasi) bloklaydi, levofloksatsin bilan davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Bu, birinchi navbatda, buyrak faoliyati cheklangan bemorlarga tegishli.

Levofloksatsin siklosporinning T1⁄2 miqdorini biroz oshiradi.

Levofloksatsinni, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT oralig‘ini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi dori vositalari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar). (QT intervalini uzaytirish "Alohida ko‘rsatmalar"ga qarang).

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 5 mg/5 ml 100 ml (flakonlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Karbon Pharma Pvt. Ltd, Hindiston.