Регалев

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: levofloksatsin gemigidrati, levofloksatsinga ekvivalent - 500 mg;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, dinatriy EDTA, xlorid kislota, natriy gidroksid IN, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Eritma tiniq, sariqdan yashil-sariq ranggacha bo‘lishi kerak.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi preparatlar. ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Regalev - xinolonlar (ftorxinolon) guruhidan keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan bakteritsid antibiotik.

Levofloksatsin - ofloksatsinning chapga buruvchi izomeri. DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi. DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va birikishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, mikroorganizmlarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitida mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulazonegativ, metitsillinga sezgir/o‘rtacha metitsillinga sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (metitsiyaga sezgir shtammlar): Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir penitsillinga o‘rtacha sezgir/penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus (C, G guruhlari). Viridans group streptococci (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli shtammlar);

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp., shu jumladan Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, (ampitsillinga sezgir/ampitsillinga chidamli Haemophilus influenzae shtammlari), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., shu jumladan, Providenciaettgeri, Providencia stutteri: Pseudomonas spp., shu jumladan, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., shu jumladan Serratia marcescens;

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.; Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., shu jumladan Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg dozada levofloksatsinni vena ichiga 60 daqiqalik infuziyadan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning 500 mg v/i bir martalik qabulidan keyingi farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: Smax 6,2 ± 1,0 mkg/ml, Tmax 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri 6,4 ± 0,7 soatni tashkil etadi.

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xususiyatga ega bo‘lib, bir marta va ko‘p marta yuborilganda bashorat qilinadi. V/i yuborilgandan keyin levofloksatsinning plazma profili tabletka qabul qilingandagiga o‘xshash, shuning uchun og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘llari o‘zaro almashinuvchan deb hisoblanishi mumkin. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg v/i bir martalik va ko‘p martalik dozadan keyin 89 dan 112 l gacha. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Levofloksatsinning o‘rtacha oxirgi yarim chiqarilish davri bir martalik yoki ko‘p martalik dozadan keyin 6 soatdan 8 soatgacha davom etadi. Levofloksatsin a’zolar va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati va balg‘amga, siydik-tanosil tizimi a’zolariga, shu jumladan prostata beziga, suyak to‘qimasiga, orqa miya suyuqligiga, polimorf yadroli leykotsitlarga, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda ajraladi. Jigarda oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, qabul qilingan dozaning taxminan 87 foizi 48 soat davomida o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 72 soat ichida najasda 4% dan kam miqdorda aniqlandi.

Ko‘rsatmalar

Levofloksatsinga sezgir bakteriyalar bilan infeksiyalanish natijasida rivojlangan yuqumli-yallig‘lanish patologiyasi:

qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalari;

surunkali bronxitning kuchayishi;

pnevmoniyaning shifoxonadan tashqari shakli;

prostata bezining yallig‘lanishi;

o‘tkir sinusit;

asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari;

bakteriyemiya/septikemiya (tavsifda keltirilgan ko‘rsatmalar bilan bog‘liq); asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit);

yumshoq to‘qimalar va teri qoplamlarining infeksion patologiyasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Levofloksatsin infuziya ko‘rinishida vena ichiga tomchilab qo‘llaniladi (simptomlarning yaqqolligiga qarab kuniga 0,5 g/2 marta).

Preparatni qo‘llash tartibi kasallikning og‘irlik darajasiga, mikroorganizmlarning sezuvchanligiga va patologik jarayonning kechishiga bog‘liq.

Buyrak funksiyasi me’yorda yoki biroz pasaygan bo‘lsa (kreatinin klirensi darajasi daqiqasiga 550 ml bo‘lganda), kattalar uchun quyidagi davolash usullari qo‘llaniladi:

sinusit 0,5 g dan kuniga bir marta, davolash kursi 10 kundan 14 kungacha;

shifoxonadan tashqari pnevmoniya kuniga 1 yoki 2 marta 5 g dan; davolash kursining davomiyligi - 7 kundan 14 kungacha;

surunkali bronxit (zo‘rayishi) kuniga 1 marta 0,5-0,25 g dan, davolash kursi 7 kundan 14 kungacha;

prostatit 28 kun davomida kuniga bir marta 0,5 g dan;

asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit) - kuniga bir marta 0,25 g dan, davolash kursi 7 kundan 10 kungacha;

asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari 3 kun davomida kuniga bir marta 0,25 g dan;

bakteriyemiya yoki septitsemiya davolash levofloksatsinni vena ichiga yuborish bilan boshlanadi, so‘ngra levofloksatsinning tabletka shakli 0,5 yoki 0,25 g dan kuniga 1 yoki 2 marta davom ettiriladi, davolash kursi 1-2 hafta;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari 1-2 hafta davomida kuniga bir marta 0,25 g dan yoki 1-2 hafta davomida kuniga 1 yoki 2 marta 0,5 g dan;

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari uchun 0,5 yoki 0,25 g dan kuniga 1 marta, davolash kursi 1-2 hafta; davolashni anaerob qo‘zg‘atuvchilarga qarshi faollikka ega bo‘lgan boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan to‘ldirish zarur.

Preparatni qabul qilishda barcha antibakterial vositalarga tegishli qoidaga amal qilish kerak: qo‘zg‘atuvchining ishonchli eliminatsiyasidan keyin yoki tana harorati me’yorlashgandan keyin kamida 48-72 soat o‘tgach, tabletkalarni qabul qilishni davom ettirish lozim.

Agar bemorda buyrak faoliyati buzilgan bo‘lsa, preparatning dozasi quyidagicha o‘zgartiriladi:

kreatinin klirensi 20 dan 50 ml/daqiqagacha bo‘lganda: 1 marta qabul qilishda 0,25 g sutkalik dozadan foydalanilganda, boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik 125 mg ni tashkil etadi; 1 marta qabul qilishda 0,5 g sutkalik dozadan foydalanilganda, boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 0,25 g ni tashkil etadi; 1 marta qabul qilishda 0,5 g sutkalik dozadan foydalanilganda, boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 0,25 g ni tashkil etadi;

kreatinin klirensi 10 dan 19 ml/min gacha bo‘lganda: 0,25 g sutkalik dozani 1 marta qabul qilishda boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik har 48 soatda 125 mg ni tashkil etadi; 0,5 g sutkalik dozani 1 marta qabul qilishda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik kuniga 1 marta 125 mg ni tashkil etadi; 1 g sutkalik dozani 2 marta qabul qilishda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik har 12 soatda 125 mg ni tashkil etadi;

kreatinin klirensi 10 gacha bo‘lganda, shuningdek dializ ostidagi bemorlar uchun (shu jumladan ambulator doimiy peritoneal dializ): 1 qabulda 0,25 g sutkalik dozadan foydalanilganda boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik har 48 soatda 125 mg dan; 1 qabulda 0,5 g sutkalik dozadan foydalanilganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta; 2 qabulda 1 g sutkalik dozadan foydalanilganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta.

Doimiy rejimda ambulator peritoneal dializ (PAPD) yoki gemodializdan so‘ng levofloksatsinning qo‘shimcha dozalarini kiritish talab etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun levofloksatsinning odatdagi dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi, kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Jigar funksiyasi buzilganda preparatning maxsus dozasi va dozalash tartibini tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin gemigidrati jigar metabolizmiga juda kam darajada uchraydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Teri reaksiyalari va umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Ba’zan: terining qichishi va qizarishi.

Kamdan-kam hollarda: umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar) eshakem, bronxlarning torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi alomatlar bilan, shuningdek, kamdan-kam hollarda teri va shilliq qavatlarning shishishi (masalan, yuz va halqum sohasida).

Juda kam hollarda: qon bosimining to‘satdan pasayishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlariga yuqori sezuvchanlik.

Ayrim hollarda: terida pufakchalar hosil qiluvchi og‘ir toshmalar, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. Umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba’zan yengilroq teri reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Yuqorida aytib o‘tilgan reaksiyalar birinchi dozadan so‘ng, levofloksatsin yuborilganidan bir necha daqiqa yoki soat o‘tgach rivojlanishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti va moddalar almashinuviga ta’siri

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, ich ketishi.

Ba’zan: ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ovqat hazm qilishning buzilishi.

Kamdan-kam hollarda: qonli ich ketishi, juda kam hollarda ichak yallig‘lanishi va hatto psevdomembranoz kolit belgisi bo‘lishi mumkin.

Juda kam hollarda: qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan qondagi qand miqdorining pasayishi (gipoglikemiya); gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: "bo‘ri" ishtahasi, asabiylik, terlash, qaltirash. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, ular allaqachon bu kasallikka chalingan bemorlarda porfiriyaning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Bunday ta’sir levofloksatsinni qo‘llashda ham istisno qilinmaydi.

Asab tizimiga ta’siri

Ba’zan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki karaxtlik, uyquchanlik, uyqu buzilishi.

Kamdan-kam hollarda: noxush sezgilar (masalan, qo‘l panjalaridagi paresteziyalar), titroq, bezovtalik, qo‘rquv holatlari, tutqanoq xurujlari va ongning chalkashligi.

Juda kam hollarda: ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, ta’m bilish va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiya tipidagi psixotik reaksiyalar, shuningdek, harakatlarning buzilishi, shu jumladan yurganda ham.

Yurak-qon tomir tizimiga ta’siri

Kamdan-kam hollarda: yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi.

Juda kam hollarda: (shokka o‘xshash) qon tomir kollapsi.

Mushaklar, paylar va suyaklarga ta’siri

Kamdan-kam hollarda: paylarning shikastlanishi (shu jumladan tendinit), bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Juda kamdan-kam hollarda: paylarning yorilishi (masalan, Axill payi); bu nojo‘ya ta’sir davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida kuzatilishi va ikki tomonlama bo‘lishi mumkin; myasthenia gravis bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushaklar kuchsizligi.

Ayrim hollarda: mushaklarning zararlanishi (rabdomioliz).

Jigar va buyraklarga ta’siri

Ko‘pincha: jigar fermentlari faolligining oshishi (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza).

Ba’zan: qon zardobida bilirubin va kreatinin miqdorining ko‘payishi (jigar yoki buyrak funksiyasining cheklanish belgisi).

Juda kam hollarda: jigar reaksiyalari (masalan, gepatit); buyrak funksiyasining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi, masalan, allergik reaksiyalar (interstitsial nefrit) tufayli.

Qonga ta’siri

Psevdomembranoz kolitga shubha qilinganda, Levofloksatsinni zudlik bilan bekor qilish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Levofloksatsinni qo‘llashda kamdan-kam kuzatiladigan tendinit (avvalo axill payining yallig‘lanishi) paylarning yorilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash, ehtimol, paylarning yorilish xavfini oshiradi. Tendinitga shubha qilinganda, darhol davolashni to‘xtatish va zararlangan payni tegishlicha davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinch holatni ta’minlash (immobilizatsiya).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar xinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishlari mumkin. Shu munosabat bilan, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolash juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga dori tayinlashda gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak, bunga "bo‘ri" ishtahasi, asabiylik, terlash, qaltirash ko‘rsatiladi.

Levofloksatsinni qabul qilishni tana harorati normallashgandan so‘ng yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘q qilingandan so‘ng kamida 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashgunga qadar tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish, so‘ngra sxemada ko‘rsatilganidek davolashni davom ettirish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador va emizikli onalarga buyurilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi yoki karaxtlik, uyquchanlik va ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar reaksiya qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo‘lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobilni boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, noturg‘un holatda ishlarni bajarishda) ma’lum darajada xavf tug‘dirishi mumkin. Bu, ayniqsa, levofloksatsinning alkogol bilan o‘zaro ta’siri holatlariga taalluqlidir.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlar, sukralfat va temir saqlovchi preparatlar bir vaqtda qabul qilinganda levofloksatsinning samaradorligi sezilarli darajada susayadi. Shuning uchun bu dorilarni qabul qilish oralig‘i 2 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.

Talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asini kamaytiruvchi vositalarni levofloksatsin bilan birgalikda qabul qilinganda, talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asining sezilarli darajada kamayishi kuzatiladi. Bu boshqa xinolonlarga ham taalluqlidir. Fenbufen, teofillin va boshqa shunga o‘xshash yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilganda ham chegara pasayishi kuzatiladi. nosteroid

Levofloksatsinni probenetsid va simetidin bilan birgalikda qo‘llashda buyrak klirensi pasayishi kuzatiladi. Klinik jihatdan bu faqat bemorda buyrak funksiyasining buzilishi bo‘lgandagina namoyon bo‘lishi mumkin (ehtiyotkorlik bilan buyuriladi).

Agar bemor glyukokortikosteroid dori vositalarini qabul qilsa, paylarning yorilish xavfi sezilarli darajada ortadi.

Agar bemor bilvosita antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bo‘lsa, qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Siklosporinning yarim chiqarilish davri levofloksatsin qabul qilinganda ortadi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml dan polietilen flakonda.

1 flakon karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Salqin va quruq joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"BML Parenteral Drugs Ltd," Hindiston.