Levonik Fl

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidrati - 500 mg yoki 750 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolat, povidon K-30, talk, kolloid suvsiz kremniy, magniy stearat, qizil temir oksidi, sariq temir oksidi, AF-coat Non aqueous extra white, metilen xlorid, izopropil spirti.

Farmakologik ta’siri

Levonik-FL levofloksatsin - keng ta’sir doirasiga ega sintetik ftorxinolon. DNK-ziraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni ingibirlaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va birikishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sezgir mikroorganizmlarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga qarshi samarali:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulaza manfiy metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlar, shu jumladan metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus C va G guruh shtammlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari, Streptococcus viridans guruhining penitsillinga sezgir/rezistent shtammlari).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (shu jumladan Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ning ampitsillinga sezgir/rezistent shtammlari), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria spp. (shu jumladan Neisseria meningitidis penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan Neisseria gonorroeae shtammlari), Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (shu jumladan, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (jumladan, Providenciaettgeri, Providencia Studa), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (shu jumladan, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Chidamli mikroorganizmlar:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy metitsillinga chidamli shtammlar, shu jumladan metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus shtammlari).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Peroral qabul qilingandan so‘ng, levofloksatsin oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. Biomavjudligi - 99%. Plazmada maksimal konsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi va levofloksatsinning 250 mg, 500 va 750 mg dozasi uchun mos ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga teng bo‘ladi.

Taqsimlash

Bir martalik yoki ko‘p martalik doza qabul qilingandan so‘ng, so‘rilgan preparat miqdori qabul qilingan dozaga to‘g‘ri proporsionaldir. Plazmada muvozanat konsentratsiyasiga 48 soatdan keyin erishiladi. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 74 dan 112 l gacha o‘zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. Organ va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, alveolyar makrofaglar (o‘pka to‘qimasidagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyasidan 2-5 marta ko‘p), siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf-yadroli leykotsitlarga yaxshi o‘tadi.

Metabolizm

Levofloksatsin jigarda cheklangan metabolizmga uchraydi (oksidlanish va/yoki dezatsetillanish).

Chiqarish

Organizmdan asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri - 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning 5% dan kamrog‘i desmetil- va N-oksid-metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. O‘zgarmagan holda buyraklar orqali ichga qabul qilingan dozaning 70 foizi 24 soat ichida va 87 foizi 48 soat ichida chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning 4 foizi 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (zotiljam, surunkali bronxitning kuchayishi);

o‘tkir bakterial sinusit;

siydik yo‘llari va buyrak infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringlagan ateromalar, abssesslar, chipqonlar);

surunkali bakterial prostatit; qorin bo‘shlig‘i ichi infeksiyasi (anaerob mikrofloraga ta’sir qiluvchi antibakterial dorilar bilan birgalikda);

sil kasalligi (dorilarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichiladi. Ovqatdan so‘ng darhol chaynamay, yetarli miqdorda suv (taxminan 1⁄2 stakan) bilan ichish tavsiya etiladi.

Dozalash tartibi infeksiyaning xususiyati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Infeksiya Doza, mg Kuniga qabul qilish soni Davolash davomiyligi, kun

Gospital pnevmoniya 750 1 7-14

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 500 1-2 7-14

750 1 5*

Surunkali bronxitning o‘tkir bakterial kuchayishi 500 1 7.

O‘tkir bakterial sinusit 500 1 10-14

750 1 5.

Asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari 250 1 3.

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan o‘tkir piyelonefrit 250 1 10**

750 1 5***

Teri va teri osti to‘qimalarining asoratlanmagan infeksiyalari 500 1 7-10

Teri va teri osti to‘qimalarining asoratlangan infeksiyalari 750 1 7-14

Surunkali bakterial prostatit 500 1 28.

750 1 10

Qorin bo‘shlig‘i ichi infeksiyasi (anaerob mikrofloraga ta’sir qiluvchi antibakterial dorilar bilan birgalikda) 500 1 7-14

Sil (dorilarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi tarkibida) 750 1 3 oygacha

Stomatologiya va yuz-jag‘ jarrohligida, SGP va O‘SOKni davolashda 750 1 5.

* Ushbu rejim Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae keltirib chiqargan shifoxonadan tashqari pnevmoniyani davolash uchun ko‘rsatilgan.

** Ushbu rejim Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan siydik yo‘llari infeksiyalarini va Escherichia coli keltirib chiqargan o‘tkir piyelonefritni davolash uchun ko‘rsatilgan.

*** Ushbu rejim Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis keltirib chiqaradigan siydik yo‘llari infeksiyalarini va Escherichia coli keltirib chiqaradigan o‘tkir piyelonefritni, shu jumladan yondosh bakteriyemiya holatlarini davolash uchun ko‘rsatilgan.

Buyrak faoliyati buzilgan (kreatinin klirensi daqiqasiga 50 ml dan kam) katta yoshli bemorlarda levofloksatsin dozasini o‘zgartirish

Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda har 24 soatda doza Kreatinin klirensi 20 dan 49 ml/daqiqagacha Kreatinin klirensi 10 dan 19 ml/daqiqagacha Kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam, shu jumladan gemodializ yoki surunkali ambulatoriya peritoneal dializda

750 mg 750 mg har 48 soatda Boshlang‘ich doza 750 mg, keyin har 48 soatda 500 mg Boshlang‘ich doza 750 mg, keyin har 48 soatda 500 mg

500 mg Boshlang‘ich doza 500 mg, keyin har 24 soatda 250 mg Boshlang‘ich doza 500 mg, keyin har 48 soatda 250 mg Boshlang‘ich doza 500 mg, keyin har 48 soatda 250 mg

250 mg Dozani o‘zgartirish talab etilmaydi 250 mg har 48 soatda Asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalarida dozani o‘zgartirish talab etilmaydi Dozani o‘zgartirish haqida ma’lumot mavjud emas

Jigar faoliyati buzilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi, chunki jigardagi levofloksatsin metabolizmi hajmi cheklangan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, Q-T oralig‘ining uzayishi, titroq aritmiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorinda og‘riq, psevdomembranoz kolit; "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylashish).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mushaklar kuchsizligi, mialgiya, rabdomioliz, paylar yorilishi, tendinit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terining qichishishi va giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyaning kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda levofoksatsinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; epilepsiya; anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; homiladorlik; emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksa yosh (buyrak funksiyasining pasayishi ehtimoli yuqori); glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishi, Q-T oralig‘ining uzayishi, es-hushning chalkashuvi, bosh aylanishi, talvasalar.

Davolash: oshqozonni yuvish, zarur bo‘lsa - simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas, dializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Tana harorati normallashgandan so‘ng, davolanishni kamida 48-72 soat davom ettirish tavsiya etiladi.

Levofloksatsin magniy/alyuminiy antatsidlari, sukralfat yoki tarkibida kalsiy, temir yoki rux bo‘lgan boshqa preparatlarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilinadi.

Davolash davrida va levofloksatsin bilan davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida mumkin bo‘lgan fotosensibilizatsiya tufayli quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak. Fototoksiklik rivojlanganda preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Tendinit va psevdomembranoz kolit belgilari paydo bo‘lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.

Shuni nazarda tutish kerakki, anamnezida miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemolitik reaksiyalar xavfi bo‘lishi mumkin.

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda levofloksatsin bilan davolash vaqtida qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan kuzatib borish lozim.

Levofloksatsin va varfarinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlarni kuzatish, shuningdek qon ketish belgilarini kuzatish ko‘rsatilgan. avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Levofloksatsinni qabul qilish fonida bemorning diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaksiyalar tezligi buzilishi mumkin. Shu munosabat bilan avtotransportni boshqarishda va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida

Levofloksatsinni homilador va emizikli ayollarda qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, boshqa o‘zaro ta’sirlar

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, tarkibida alyuminiy yoki magniy bo‘lgan antatsid dori vositalari va temir preparatlari pasaytiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va teofillin levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda moyil bemorlarda tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi, glyukokortikosteroidlar esa paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Levofloksatsinni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilganda qondagi glyukoza miqdorining o‘zgarishi, jumladan, giperglikemiya va gipoglikemiya kuzatilishi mumkin.

Levofloksatsin varfarinning ta’sirini kuchaytiradi.

Simetidin va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksatsinning chiqarilishini sekinlashtiradi.

Chiqarilish shakli, qadoq

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg, 750 mg N7 (1x7) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited., Hindiston.