Гритлив

Tarkib

Har 100 ml tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: Levofloksatsin gemigidrati USP levofloksatsinga 500 mg.ekv. Suvsiz dekstroza USP 5 g. Inyeksiya uchun suv USP q.s.

yordamchi moddalar: suvsiz dekstroza, inyeksiya uchun suv, dinatriy edtat, natriy gidroksid (pH ni boshqarish uchun), xlorid kislota (pH ni boshqarish uchun)

Tavsif

Tiniq yashil-sariq rangli eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial vositalar - xinolon hosilalari. Ftorxinolonlar. ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tarkibida faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomeri - levofloksatsinni saqlagan ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparat. Levofloksatsin DNK girazasini bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, bakteriyalarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi. Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitida mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.

Sezgir mikroorganizmlar (MPK <2 mg/l):

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., koagulazonegativ metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir (shu jumladan Staphylococcus aureus metitsillinga sezgir. Staphylococcus epidermic/is metitsillinga sezgir), Streptococcus spp. (C va G guruhlari), Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent, Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. viridans guruhlari penitsillinga sezgir/rezistent.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacterspp. (shu jumladan Acinetobacterbaumanii), Citrobacter freundii. Eikenella corrodens. Enterobacter spp. (TM.Enterobacter aerogenes. Enterobacter agglomerans. Enterobacter cloacae), Escherichia coli. Gardnerella vaginalis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae ampitsillinga sezgir/chidamli, Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori.

Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (betalaktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella multocida. Pasteurella dagmatis. Pasteurella canis), Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. Providencia spp. (sh.j. Providencia study. Providenciaettgeri), Pseudomonas spp. (m. q. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (jumladan, Serratia marcescens). Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis. Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus. Propionibacterumspp. Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis. Legionella spp. (shu jumladan Legionella pneumophila). Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis). Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae. Rickettsiae spp.. Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha sezuvchanlik (MPK >4 mg/l):

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum.

Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis metitsillinga chidamli, Staphylococcus haemolyticus metitsillinga chidamli. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia. Campcobacter cyanus. Campyobactercoli. Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus. Bakteroidlar. Prevotella spp.. Porphyromonas spp.

Chidamli (MPK >8 mg/l): Aerob grammusbat mikroorganizmlar:

Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus metitsillinga chidamli, boshqa Staphylococcus spp. koagulazonegativ metitsillinga chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. 500 mg dozada bir marta vena ichiga (v/i) yuborilgandan so‘ng (infuziya 60 daqiqa davomida) Cmax 6,2±1,0 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazmada doimiy konsentratsiyaga kuniga 500 mg qabul qilinganda 48 soatdan keyin erishiladi va 6,4±0,8 mkg/ml ni tashkil etadi.

O‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 va 750 mg dozalarda bir marta va ko‘p marta yuborilgandan so‘ng 74-112 l ni tashkil etadi. Organizm a’zolari va to‘qimalarida keng tarqaladi, o‘pkaga (o‘pkadagi konsentratsiyasi plazma konsentratsiyasidan 2-5 marta yuqori), bronxlar shilliq qavati va balg‘amga, siydik-tanosil tizimi a’zolariga, orqa miya suyuqligiga yaxshi o‘tadi. Plazma oqsillari bilan 24-3% bog‘lanadi (asosan albumin bilan). Plazmada va siydikda stereokimyoviy barqaror, o‘zining enantiomeri D-oksifloksatsinga aylanmaydi. Organizmda amalda metabolizmga uchramaydi. 5% ga yaqini siydikda kam farmakologik faollikka ega bo‘lgan metabolitlar (desmetil, azot oksidi) ko‘rinishida aniqlanadi. Asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda siydik bilan - dozaning 87 foizi, 48 soat ichida va biroz najas bilan - 72 soat ichida 4 foizdan kam miqdorda chiqariladi. T1/2 v/i yuborilgandan keyin 6-8 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 144-226 ml/min, buyrak klirensi 96-142 ml/min ni tashkil etadi. Ekskretsiya koptokcha va kanalcha sekretsiyasi orqali amalga oshadi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi bemorning jinsi va yoshiga bog‘liq emas. Qariyalarda (66 yoshdan 80 yoshgacha) T1/2 biroz uzayadi - 7,6 soatgacha, ammo bunda dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50 ml/daqiqadan kam) kumulyativ ta’sirning oldini olish uchun dozani tuzatish talab etiladi. Gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritonial dializ levofloksatsinni organizmdan chiqarmaydi, binobarin, ularni o‘tkazishda qo‘shimcha dozalarni kiritish talab etilmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda levofloksatsin farmakokinetikasida o‘zgarishlar kutilmaydi, chunki uning jigarda metabolizmi ahamiyatsiz.

Ko‘rsatmalar

Gritliv v/i yuborish uchun levofloksatsinga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda qo‘llaniladi:

kasalxonadan tashqari pnevmoniya;

teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infeksiyalari.

Quyida sanab o‘tilgan holatlar bilan og‘rigan bemorlar uchun ftorxinolonlar zaxira dori vositasi bo‘lishi va faqat muqobil davolash mavjud bo‘lmaganda qo‘llanilishi kerak.

piyelonefrit va siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari;

surunkali bakterial prostatit;

kuydirgi kasalligining ingalyatsion shaklida (profilaktika va davolash).

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun doza:

Gritliv preparatining tavsiya etilgan dozasi har 24 soatda 60 daqiqa davomida 500 mg infuziya ko‘rinishida yoki har 24 soatda 90 daqiqa davomida 750 mg ni tashkil etadi. Ushbu tavsiyalar kreatinin klirensi > 50 ml/daqiqa bo‘lgan bemorlarga tegishli. Kreatinin klirensi <50 ml/daqiqa bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etiladi.

Jadval: Buyrak faoliyati normal bo‘lgan katta yoshli bemorlar uchun doza (kreatinin klirensi > 50 ml/min).

Infeksiya turi 1 Kunlik doza Davomiyligi (kun) 1

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida

Piyelonefrit 500 mg dan kuniga 1 marta 7-10 kun davomida

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari 500 mg dan kuniga 1 marta 7-14 kun davomida

Surunkali bakterial prostatit 500 mg dan kuniga 1 marta 28 kun davomida

Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infeksiyalari 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida

Kuydirgining ingalyatsion shakli 500 mg dan kuniga 1 marta 8 hafta davomida

1- ma’lum bir kasallik qo‘zg‘atuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan.

2- ketma-ket terapiya (vena ichiga va og‘iz orqali) shifokorning xohishiga ko‘ra tayinlanishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan kattalarda dozani tartibga solish:

Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Davolashdan oldin va davolash davomida sinchkovlik bilan klinik kuzatuv va tegishli laboratoriya tekshiruvlari o‘tkazilishi kerak, chunki levofloksatsinning chiqarilishi sekinlashishi mumkin.

Kreatinin klirensi > 50 ml/min bo‘lganda dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda kreatinin klirensi <50 ml/daqiqa bo‘lganda, klirensi pasayganligi sababli levofloksatsinning to‘planishini oldini olish uchun dozani tartibga solish zarur.

Kreatinin klirensi 250 mg/24 soat 500 mg/24 soat 500 mg/12 soat

birinchi doza: 250 mg birinchi doza: 500 mg birinchi doza: 500 mg

50-20 ml/daqiqa keyin: 125 mg/24 soat keyin: 250 mg/24 soat keyin: 250 mg/12 soat

19-10 ml/daqiqa keyin: 125 mg/48 soat Keyin: 125 mg/24 soat keyin: 125 mg/12 soat

<10 ml/daqiqa (gemodializ va PAPD* bilan birga) keyin: 125 mg/48 soatdan keyin: 125 mg/24 soat keyin: 125 mg/24 soat

* Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializdan (PAPD) so‘ng qo‘shimcha dozalarni kiritish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan shaxslarda: jigar faoliyati buzilganda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qariyalar: keksa odamlarda buyrak faoliyati buzilishidan tashqari, dozani hech qanday tartibga solish talab etilmaydi.

Bolalar: Levofloksatsinga bolalar va o‘sayotgan o‘smirlar (18 yoshdan kichik) qarshi ko‘rsatma bo‘lib xizmat qiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tavsiya etilgan dozalarda va dozalash rejimlarida qo‘llanilganda preparat yaxshi o‘zlashtiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlarning uchrash chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlar qo‘llaniladi: "tez-tez" (100 tadan 1-10 ta bemorda uchraydi), "ba’zan" (100 tadan 1 tadan kam bemorda uchraydi), "kamdan-kam" (1000 tadan 1 tadan kam bemorda uchraydi), "juda kamdan-kam" (10 000 tadan 1 tadan kam bemorda uchraydi) va "ayrim hollarda" (faqat ayrim holatlar tasvirlangan).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda - fotosensibilizatsiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba’zida - ko‘ngil aynishi, diareya, ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riq, ovqat hazm qilishning buzilishi; juda kam hollarda - qon aralash diareya (ayrim hollarda bu psevdomembranoz kolit belgisi bo‘lishi mumkin).

Jigar tomonidan: alaninaminotransferaza, asparaginaminotransferaza faolligining oshishi; ba’zan - qon zardobida bilirubin miqdorining oshishi; juda kam hollarda - gepatit.

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - gipoglikemiya.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: ba’zan - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki karaxtlik, uyquchanlik, uyqu buzilishi; kamdan-kam hollarda - qo‘l panjalaridagi paresteziyalar, qaltirash, bezovtalik, qo‘rquv holatlari; tutqanoq xurujlari va ongning chalkashishi, gallyutsinatsiya va depressiya tipidagi psixotik reaksiyalar; juda kam hollarda - ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, ta’m va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - taxikardiya, qon bosimining pasayishi; juda kam hollarda - qon tomir kollapsi; ayrim hollarda - QT intervalining uzayishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bo‘g‘im va mushak og‘riqlari; juda kam hollarda - paylarning shikastlanishi, shu jumladan tendinit, Axill payining yorilishi (ikki tomonlama bo‘lishi mumkin va davolanish boshlanganidan 48 soat o‘tgach namoyon bo‘lishi mumkin), mushaklar kuchsizligi (miasteniya bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega); alohida hollarda - rabdomioliz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: ba’zan - qon zardobida kreatinin darajasining oshishi; juda kam hollarda - buyrak faoliyatining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi (masalan, allergik reaksiyalar natijasida - interstitsial nefrit).

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zan - eozinofiliya, leykopeniya; kamdan kam hollarda - neytropeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda - agranulotsitoz; ayrim hollarda - gemolitik anemiya, pansitopeniya.

Allergik reaksiyalar: ba’zan - terining qichishishi va qizarishi; kamdan kam hollarda - anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar (eshakem, bronxospazm, shuningdek, kamdan kam hollarda - yuz, hiqildoq shishi kabi alomatlar bilan namoyon bo‘ladi); juda kam hollarda - qon bosimining to‘satdan pasayishi va shok; ayrim hollarda - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema.

Boshqalar: ba’zan - asteniya; juda kam hollarda - isitma, allergik pnevmonit, vaskulit.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima kasalliklari*

Asab tizimi kasalliklari *

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar *

Ruhiy buzilishlar *

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar*

Eshitish va muvozanat a’zolarining buzilishi *

*Inson organizmining turli xil, ba’zan bir nechta tizimlari va sezgi organlariga ta’sir qiluvchi juda kam uchraydigan, uzoq muddatli (bir oy yoki bir yil davom etadigan), nogironlikka olib keladigan, potensial qaytmas jiddiy nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanishi haqida xabarlar olingan (shu jumladan tendinit, paylarning uzilishi, artralgiya, oyoq-qo‘llardagi og‘riqlar, yurishning buzilishi, paresteziya bilan bog‘liq nevropatiyalar, depressiya, holsizlik, xotira, uyqu, eshitish, ko‘rish, ta’m va hid bilishning buzilishi kabi nojo‘ya reaksiyalar), ba’zi hollarda oldingi xavf omillarining mavjudligidan qat’i nazar, xinolonlar va ftorxinolonlarni qo‘llash bilan o‘zaro bog‘liq.

Ba’zi hollarda oldingi xavf omillarining mavjudligidan qat’i nazar.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga, xinolonlar guruhidagi antibakterial preparatlarga yoki preparat tarkibining har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

ftorxinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan anamnezda pay kasalliklari;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: hushning chalkashligi, bosh aylanishi, talvasalar, QT oralig‘ining uzayishi.

Davolash - simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya. Bemor shifokor nazorati ostida bo‘lishi va tegishli gidratatsiya o‘tkazilishi shart. Kardiogramma nazorati QT intervalining uzayish ehtimoli tufayli o‘tkazilishi kerak. Gemodializ va peritoneal dializ samarali emas. Maxsus antidot yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan o‘zaro aloqalar

Teofillin, fenbufen yoki shunga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari bilan

Teofillin, fenbufen yoki bosh miyaning tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytiruvchi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar guruhiga kiruvchi shunga o‘xshash dori vositalari bilan Levofloksatsinning teofillin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Biroq xinolonlar va teofillin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va bosh miyaning talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda, bosh miyaning talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asining yaqqol pasayishi mumkin. Levofloksatsinning konsentratsiyasi fenbufen bilan bir vaqtda qabul qilinganda faqat 13% ga oshadi.

Probenetsid va simetidin bilan

Buyrak kanalchalari sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va simetidin hamda levofloksatsinni bir vaqtda qo‘llashda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak. Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin ta’sirida 24% ga va probenetsid ta’sirida 34% ga sekinlashadi. Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda, buning klinik ahamiyatga ega bo‘lishi dargumon.

Levofloksatsinning boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Siklosporinli

Levofloksatsin siklosporinning T1/2 miqdorini 33% ga oshirdi. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatsiz bo‘lganligi sababli, siklosporinni levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda uning dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) bilan

Levofloksatsin bilan bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan birgalikda davolangan bemorlarda protrombin vaqti/xalqaro normallashgan nisbatning oshishi va/yoki qon ketishining rivojlanishi, shu jumladan og‘ir qon ketishi kuzatildi. Shuning uchun bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsinni bir vaqtda qo‘llashda qon ivish ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur.

QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan

Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi dorilar (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sirlarni o‘rganishda levofloksatsin teofillinning (CYP1A2 marker substrati) farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmadi, bu esa levofloksatsinning CYP1A2 ingibitori emasligini ko‘rsatadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ushbu mahsulot faqat bir martalik foydalanish uchun mo‘ljallangan. Infuziya vaqtida yorug‘likdan himoyalanish talab etilmaydi. Foydalanilmagan har qanday mahsulot yoki chiqindi mahalliy qoidalarga muvofiq utilizatsiya qilinishi kerak.

Natriy xlorid eritmasi 9 mg / ml (0,9%)

Dekstroza 50 mg/ml (5%) inyeksiya uchun

Dekstroza 50 mg / ml (5%) Ringer eritmasida laktat bilan.

Dekstroza 25 mg / ml (2,5%) Ringer eritmasida.

Parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar). Eritmani ishlatishdan oldin ko‘zdan kechirish lozim. Uni faqat eritma deyarli zarrachalarsiz, tiniq yashil-sariq rangli eritma bo‘lgandagina ishlatish kerak.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml 100 ml N1 (flakonlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Muzlatmang!

Saqlash muddati

3 yil. Qadoq ochilgandan so‘ng, ushbu mahsulot darhol ishlatilishi shart.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

ALDE MEDI IMPEX LTD.

1076, 10thFLOOR, AGARWAL

Millennium Tower-IInd,Netaji Subhash Place

Vazirpur, North West, New Delhi - 110034, Hindiston.