Levogrin

Tarkib

100 ml infuziya uchun eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: levofloksatsin (levofloksatsin gemigidrati shaklida) - 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, fosfat kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq rangli tiniq eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Levogrin - ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita. Levofloksatsin, preparatning faol moddasi, ofloksatsinning optik faol chapga buruvchi izomeri - L-ofloksatsindir. Levofloksatsin DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitida mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga nisbatan faol:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. S va G guruhlari (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (jumladan, Providenciaettgeri, Providencia Studa), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

So‘rish

Bir martalik 500 mg dozada (infuziya 60 daqiqa davomida) qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 1,3 soatdan so‘ng erishiladi va 5,2-6,9 mkg/ml ni tashkil etadi.

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xususiyatga ega bo‘lib, preparatni bir marta va ko‘p marta yuborishda bashorat qilish mumkin. Levofloksatsinning v/i yuborilgandan keyingi plazma konsentratsiyasi profili tabletkalarni qabul qilishdagiga o‘xshash. Shuning uchun peroral va v/i yuborish yo‘llari o‘zaro almashinuvchi deb hisoblanishi mumkin.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%.

A’zo va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik ajratish tizimi a’zolari, jinsiy a’zolar, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi.

Metabolizm

Levofloksatsinning oz qismi jigarda metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Vena ichiga 500 mg bir martalik doza yuborilgandan so‘ng, yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi.

Asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi.

Dozaning taxminan 87% qismi 48 soat davomida o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 72 soat ichida najasda 4% dan kam aniqlangan.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Levofloksatsinning farmakokinetikasi bemorning jinsi va yoshiga bog‘liq emas. Qariyalarda (66 yoshdan 80 yoshgacha) yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, biroq bunda dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50 ml/daqiqadan kam) kumulyativ ta’sirning oldini olish uchun dozani tuzatish talab etiladi. Gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ levofloksatsinni organizmdan chiqarmaydi, shuning uchun ularni o‘tkazishda qo‘shimcha dozalarni kiritish talab etilmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda levofloksatsin farmakokinetikasida o‘zgarishlar kutilmaydi, chunki uning jigarda metabolizmi ahamiyatsiz. Bolalarda levofloksatsinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

buyrak va siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari, shu jumladan piyelonefrit;

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

surunkali prostatit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

yuqorida ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar bilan bog‘liq septitsemiya/bakteriyemiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Levogrin vena ichiga infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

Dozalar infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Buyrak funksiyasi me’yorda yoki o‘rtacha pasaygan (kreatinin klirensi > 50 ml/min) bemorlarda davolash uchun preparatning quyidagi dozalash tartibi tavsiya etiladi: shifoxonadan tashqari pnevmoniya: kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi - 7-14 kun; asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari va o‘tkir piyelonefrit: kuniga 1 marta 250 mg dan, davolash kursi - 10 kun; asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari: kuniga 1 marta 250 mg dan, davolash kursi - 3 kun; surunkali prostatit: kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi - 28 kun; asoratlanmagan teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi - 7-10 kun; asoratlangan teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: kuniga 1 marta 750 mg dan, davolash kursi - 7-14 kun.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensi miqdoriga qarab dozalash tartibini tuzatish talab etiladi. Dori vositasi quyidagi sxema bo‘yicha buyuriladi:

Kreatinin klirensi Dozalash tartibi

250 mg/24 soat 500 mg/24 soat 500 mg/12 soat 750 mg/24 soat

birinchi doza: 250 mg birinchi doza: 500 mg birinchi doza: 500 mg birinchi doza: 750 mg

50-20 ml/daqiqa keyin: 125 mg/24 soat keyin: 250 mg/24 soat keyin: 250 mg/12 soat keyin: 750 mg/48 soat

19-10 ml/daqiqa keyin: 125 mg/48 soat keyin: 125 mg/24 soat keyin: 125 mg/12 soat keyin: 500 mg/48 soat

< 10 ml/daqiqa (gemodializ va PAPD bilan birga) keyin: 125 mg/48 soat keyin: 125 mg/24 soat keyin: 125 mg/24 soat keyin: 500 mg/48 soat

Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializda qo‘shimcha dozalar kiritish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki levogrin jigarda juda kam miqdorda metabolizmga uchraydi.

Infuziya uchun eritmani qo‘llash qoidalari

Dori vositasi v/i tomchilab sekin yuboriladi. Preparatni 250-500 mg dozada yuborish davomiyligi 60 daqiqani, 750 mg dozada 90 daqiqani tashkil etadi.

Dori vositasining infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: fiziologik eritma, dekstrozaning 5% li eritmasi, Ringerning dekstrozali 2,5% li eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Keyinchalik xuddi shu dozada ichishga o‘tish mumkin. Dori vositasini qo‘llashni tana harorati normallashgandan so‘ng 2-3 kun davomida davom ettirish tavsiya etiladi.

Davolashni mustaqil ravishda to‘xtatish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya; ba’zan - ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riq, ovqat hazm qilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda - qonli diareya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - gipoglikemiya; ayrim hollarda - mavjud porfiriyaning kuchayishi.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: ba’zan - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, karaxtlik, uyquchanlik; kamdan kam hollarda - qo‘l panjalaridagi paresteziyalar, qaltirash, bezovtalik, qo‘rquv holatlari, tutqanoq xurujlari va ongning chalkashishi; juda kam hollarda - ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, ta’m bilish va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiya tipidagi psixotik reaksiyalar, harakatlarning buzilishi (shu jumladan yurganda).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - taxikardiya, qon bosimining pasayishi; juda kam hollarda - qon tomir kollapsi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - paylarning shikastlanishi, bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon zardobida kreatinin darajasining oshishi; juda kam hollarda - buyrak faoliyatining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zan - eozinofiliya, leykopeniya; kamdan kam hollarda - neytropeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda - yaqqol ifodalangan agranulotsitoz (tana haroratining doimiy yoki takrorlanuvchi ko‘tarilishi, bodomcha bezlarining yallig‘lanishi va og‘ir infeksiyalar rivojlanishi mumkin bo‘lgan ahvolning barqaror yomonlashishi bilan birga keladi).

Allergik reaksiyalar: ba’zan - terining qichishishi va qizarishi; kamdan kam hollarda - anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli, kamdan kam hollarda - yuz, hiqildoq shishi).

Dermatologik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - fotosensibilizatsiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat tarkibiy qismlariga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay shikastlanishlari;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarda glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida buyrak funksiyasi pasayishining yuqori ehtimoli mavjudligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashishi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi va tutqanoq xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi.

Davolash: Simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ) yo‘li bilan chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Levogrinni buyurishda quyidagi ehtiyotkorlik choralari ko‘rilishi lozim:

keksa yoshdagi bemorlarga (buyrak funksiyasining pasayishi va paylarning yorilish xavfi yuqoriligi sababli);

ilgari bosh miyasi shikastlangan, shu jumladan insult yoki bosh miyasining og‘ir jarohati bo‘lgan bemorlarga (tutqanoq tayyorgarligining oshishi munosabati bilan);

qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga (gipoglikemiya rivojlanishi mumkin);

buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga (preparat kanalchalar sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi).

Bemorlarga fotosensibilizatsiya rivojlanishining oldini olish uchun quyoshda yoki ultrabinafsha nurlarda bo‘lishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Pnevmokokk chaqirgan og‘ir pnevmoniyada Levogrin preparatini qo‘llash yetarli darajada samarali bo‘lmasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa qo‘zg‘atgan kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan terapiyani talab qilishi mumkin.

Psevdomembranoz kolitga shubha tug‘ilganda, darhol Levogrinni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining infuzion eritmasini geparin yoki ishqoriy reaksiyali eritmalar (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Pediatriyada qo‘llanishi

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levogrin preparatining ta’siri sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, shuningdek, temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda sezilarli darajada kamayadi.

Levofloksatsin, barcha xinolonlar singari, preparatlarning (nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, teofillin) talvasa tayyorgarligi chegarasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu esa deyarli klinik ahamiyatga ega emas.

K vitamini antagonistlarini bir vaqtda qo‘llashda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur.

Levofloksatsin qon plazmasidan siklosporinning yarim chiqarilish davrini biroz oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml dan shaffof shisha flakonda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Xona haroratida, quruq, salqin va qorong‘i joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bilan beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

"Allmed Pharmaceutical (Pvt) Ltd.," Pokiston