Viraxin

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: levofloksatsin gemigidrat (levofloksatsinga qayta hisoblaganda) - 500 mg;

yordamchi moddalar: kraxmal, laktoza, natriy krosskarmelloza, natriy metilparaben, natriy propilparaben, magniy stearat, gipromelloza (8-15), titan dioksidi izopropil spirti, metilen xlorid.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq rangli kapsula shaklidagi tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (yun. ftorxinolonlar). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomerini o‘z ichiga oladi. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini to‘xtatadi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Mikroorganizmlarning in vitro sharoitidagi kabi ko‘pchilik shtammlariga qarshi aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. C va G guruhlari Streptococcus agalactice, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans guruhlari (penitsillinga sezgir/rezistent shtammlar);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coll, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinga sezgir/rezistent shtammlar). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar). Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providenciaettgeri, Providencia stuartil), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.: aerob mikroorganizmlar; Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.. Vetlonella spp.: boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bosim konsentratsiyasi 4 mg/l dan yuqori):

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga chidamli shtammlar);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campílobacter Jejuni, Campcobacter coli;

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides Levitus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Chidamli mikroorganizmlar (minimal bosim konsentratsiyasi 8 mg/l dan yuqori):

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga chidamli shtammlar);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar; Alcaligenes xylosoxidans;

boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biologik o‘zlashtirilishi 99%. Plazmada maksimal konsentratsiyaga (MSmax) erishish vaqti 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% atrofida.

Levofloksatsinning o‘rtacha kumulyatsiyasi preparatni kuniga 2 marta 500 mg dozada qabul qilishning uchinchi kunidayoq kuzatiladi. A’zo va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi smash mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml; Levofloksatsinning pufakchalar suyuqligidagi miqdori 4,0-6,7 mkg/ml, TS bu holatda 2-4 soat. O‘pka to‘qimalaridagi miqdori 500 mg preparatni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng 11,3 mkg/g, TS esa 4-6 soat.

Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi. Davolashning uchinchi kunida levofloksatsinni 500 mg/sut peroral qabul qilinganda, preparat qabul qilingandan 2, 6 va 24 soat o‘tgach, prostata bezi to‘qimalarida Stax mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil etdi. Prostata bezi/plazma konsentratsiyasi nisbati o‘rtacha 1,84 ni tashkil etdi. Preparatning 500 mg qabul qilingandan so‘ng siydikdagi o‘rtacha qiymat 8-12 soatdan so‘ng 200 mg/l ni tashkil etadi. Jigarda preparatning oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Yarim chiqarilish davri (T2) 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) koptokcha filtratsiyasi va kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichga qabul qilingan levofloksatsin dozasining 4% qismi 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilganda va buyrak klirensi kamayganda T ortadi. Klinik sinovlar davomida erkak va ayollarda preparat farmakokinetikasida farqlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Viraksin-500 preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari (surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

siydik yo‘llari va buyraklar (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit); jinsiy a’zolar (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);

teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abssesslar, chipqonlar);

intraabdominal infeksiyalar;

o‘tkir bakterial sinusit;

sil (dorilarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Viraksin-500 ni ovqatlanish paytida yoki qabul qilishlar orasidagi tanaffusda ichish kerak.

ovqatni chaynamay, yetarli miqdorda suyuqlik ichib yeyish. Viraksin 500 preparatining dozalari infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun preparatning tavsiya etilgan dozasi (kreatinin klirensi (KK) >50 ml/daqiqa):

O‘tkir bakterial sinusitda 500 mg dan sutkada 1 marta 10-14 kun davomida.

Surunkali bronxit xurujida 500 mg dan sutkada 1 marta, 7 kun davomida.

Kasalxonadan tashqari pnevmoniyada 500 mg dan sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida.

Asoratlanmagan siydik yo‘llari va buyrak infeksiyalarida 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 3 kun davomida.

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalarida 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 7-10 kun davomida.

Bakterial prostatitda 500 mg dan kuniga 1 marta 28 kun davomida; Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida.

Intraabdominal infeksiyalar 250 mg (1/2 tabletka) sutkasiga 2 marta yoki 500 mg sutkasiga 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob florasiga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan birgalikda).

Sil kasalligi - 500 mg dan kuniga 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha.

Jigar funksiyasi buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin lyul jigarda kam miqdorda metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashgunga qadar tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish kerak.

Davolashning davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoridagiga qarang). Barcha holatlarda kasallik belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorinda og‘riq, psevdomembranoz kolit, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylashish), giperglikemiya (og‘iz qurishi, chanqash, ko‘p siyish, charchash, ko‘z xiralashishi, terining quruqligi yoki qichishishi, aritmiya).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mushaklar kuchsizligi, mialgiya, paylarning uzilishi, tendinit, rabdomioliz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi,

Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terining qichishishi va giperemiyasi, teri va shilliq pardalarning shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriy xuruji, turg‘un isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek, preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, ilgari xinolonlar bilan davolanganda paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalik va o‘smirlik davri (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan

Keksa yosh (buyrak funksiyasining pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashuvi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi, talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, levofloksatsinni o‘rtacha terapevtik dozalardan yuqori dozalarda qo‘llash QT intervalini uzaytirishi mumkin.

Davolash: zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Viraksin-500 temir, rux tuzlari, antatsidlar va sukralfat preparatlarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llanilishi kerak.

Viraksin 500 preparati bilan davolanish vaqtida teri qoplamlari shikastlanmasligi (fotosensibilizatsiya) uchun quyosh va sun’iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak.

Tendinit, psevdomembranoz kolit, allergik reaksiyalar belgilari paydo bo‘lganda Viraksin-500 darhol bekor qilinadi.

Shuni yodda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.

Viraksiya-500 preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqti va koagulyatsiyaning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Viraksiya-500 gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Viraksin-500 preparati bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Xinolonlar va o‘z navbatida tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda tutqanoq tayyorgarligi darajasining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu bir vaqtning o‘zida xinolonlar, teofillin fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashga ham tegishli.

Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, temir va rux tuzlari pasaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini oshiradi.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta’sirida biroz sekinlashadi, chunki buyraklarda levofloksatsinning kanalcha sekretsiyasi bloklanishi mumkin. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’sir, birinchi navbatda, buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega. Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasining o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Chiqarish shakli

Blister yoki stripda plyonka qobig‘i bilan qoplangan 10 ta tabletka.

1 tadan, 10 tadan blisterlar yoki striplar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Virasa Laboratories Pvt. Ltd., Hindiston.