Azitral

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: azitromitsin digidrat (azitromitsinga qayta hisoblaganda) - 250 mg;

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, makkajo‘xori kraxmali, natriy laurilsulfat, magniy stearat, titan dioksidi, tozalangan suv, metilparaben, propilparaben, jelatin.

Tavsif

Qattiq jelatinli kapsulalar, o‘lchami No0, korpusi va qopqog‘i oq rangda; kapsulalar tarkibi - oq kukun.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (makrolidlar guruhi). ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Makrolidlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik, azalid hosilasi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiya hosil qilinganda bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Gram-musbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F va G guruh streptokokklari, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; ba’zi anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferiga nisbatan ham faol.

Azitromitsin eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

So‘rish

Azitromitsin oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Azitralni 500 mg dozada ichga qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasida azitromitsinning Cmax ko‘rsatkichiga 2.5-2.96 soatdan so‘ng erishiladi va u 0.4 mg/l ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 37% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Azitromitsin nafas yo‘llari, urogenital yo‘l a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiya (qon plazmasiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va uzoq muddatli T1/2 azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek, uning eukariot hujayralarga kirib borishi va lizosomalarni o‘rab turgan past pH muhitida konsentratsiyalanishi bilan bog‘liq. Bu, o‘z navbatida, Vd=31.1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi.

Azitromitsinning asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni eliminatsiya qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infeksiya joylashgan joyga olib borishi va u yerda fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infeksiya o‘choqlarida azitromitsinning konsentratsiyasi sog‘lom to‘qimalarga qaraganda sezilarli darajada yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanish shishining ifodalanish darajasi bilan bog‘liq. Azitromitsin fagotsitlarda yuqori konsentratsiyaga ega bo‘lishiga qaramay, ularning funksiyasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid konsentratsiyada oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu esa qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi.

Metabolizm

Jigarda demetillanib, nofaol metabolitlar hosil qiladi.

Chiqarish

Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda amalga oshadi: T1/2 preparatni qabul qilgandan keyin 8 soatdan 24 soatgacha bo‘lgan oraliqda 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha bo‘lgan oraliqda 41 soatni tashkil etadi, bu preparatni kuniga 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

nafas yo‘llarining yuqori qismlari va LOR a’zolari infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit);

nafas yo‘llarining pastki qismlaridagi infeksiyalar (bakterial va atipik pnevmoniyalar, bronxit);

skarlatina;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);

siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (so‘zakli uretrit va/yoki servitsit);

Laym kasalligi (borrelioz) - boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat sutkasiga 1 mahal ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilinadi.

Yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida kattalarga 500 mg/sutkadan 1 marta 3 kun davomida buyuriladi; kurs dozasi 1.5 g.

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida kattalarga 1-kuni 1 g dan 1 marta qabul qilish buyuriladi; keyin - 500 mg dan 1 marta qabul qilish 2-kundan 5-kungacha har kuni; kurs dozasi 3 g ni tashkil etadi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda 1 marta 1 g dan buyuriladi.

Laym kasalligida (borrelioz) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun 1-kuni 1 g va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan 1 marta buyuriladi (kurs dozasi - 3 g).

Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida preparat kombinatsiyalangan antixelikobakter terapiya tarkibida 1 g/sutkadan 3 kun davomida buyuriladi.

Bolalarga preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobida sutkasiga 1 marta 3 kun davomida yoki 1-kuni 10 mg/kg, keyin 3 kun davomida 5-10 mg/kg/sut (kurs dozasi 30 mg/kg hisobida aniqlanadi) buyuriladi. Eritema migransni davolashda doza 1-kuni 20 mg/kg va 2-kundan 5-kungacha 10 mg/kg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi (3%), diareya (5%), qorin og‘rig‘i (3%); dispepsiya, qusish, meteorizm, melena, xolestatik sariqlik, jigar transaminazalari faolligining oshishi (1% va undan kam). Bolalarda - qabziyat, anoreksiya, gastrit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq (1% va undan kam).

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; bolalarda - bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotir, nevroz, uyquning buzilishi (1% va undan kam).

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: nefrit, vaginal kandidoz (1% va undan kam).

Allergik reaksiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, Kvinke shishi.

Boshqalar: tez charchash, og‘iz bo‘shlig‘ining kandidomikozi; bolalarda - konyunktivit, qichishish, eshakem.

Qarshi ko‘rsatmalar

azitromitsin, eritromitsin, boshqa makrolidlar yoki ketolidlar yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu bo‘yicha C sinf);

buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi (kreatinin (KK) klirensi 40 ml/daqiqadan kam);

laktaza yetishmovchiligi, laktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;

laktatsiya davri (davolash vaqtida to‘xtatiladi);

tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: kuchli ko‘ngil aynishi, vaqtincha eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, qusish, ich ketishi.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Qabul qilish o‘tkazib yuborilgan taqdirda, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soatlik interval bilan qabul qilish lozim.

Shuni e’tiborga olish kerakki, preparat bekor qilinganidan so‘ng ham ba’zi bemorlarda allergik reaksiyalar saqlanib qolishi mumkin, bu esa tegishli terapiya va tibbiy nazoratni talab etadi.

Azitral va antatsid preparatlarni qabul qilish orasida kamida 2 soat tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ona uchun potensial foyda homila uchun potensial xavfdan sezilarli darajada yuqori bo‘lganda qo‘llanilishi mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ma’lumotlar kelmadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol, ovqat azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi.

Tavsiya etilgan dozalarda varfarin va azitralni birgalikda qo‘llashda protrombin vaqtining o‘zgarishi aniqlanmadi, biroq makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta’sirida antikoagulyant ta’sirning kuchayishi mumkinligini hisobga olgan holda, protrombin vaqtini nazorat qilish zarur.

Azitromitsin birgalikda qo‘llanilganda digoksin konsentratsiyasini oshiradi.

Azitromitsin bir vaqtda qo‘llanganda ergotamin va digidroergotaminning toksik ta’sirini kuchaytiradi (vazospazm va dizesteziya).

Azitromitsin birgalikda qo‘llanganda triazolamning chiqarilishini sekinlashtiradi va farmakologik ta’sirini kuchaytiradi.

Azitromitsin birgalikda qo‘llanganda chiqarilishini sekinlashtiradi, qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi va sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipinning zaharliligini kuchaytiradi.

Azitromitsin gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishni ingibirlab, karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, sporina alkaloidlari, valproat kislotasi, fenitoin, dizopiramid, bromokriptin, teofillin (va boshqa ksantin hosilalari), peroral gipoglikemik vositalarning chiqarilishini sekinlashtiradi, qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi va zaharliligini kuchaytiradi.

Linkosaminlar birgalikda qo‘llanganda azitromitsinning samaradorligini susaytiradi, tetratsiklinlar va xloramfenikol esa kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

Kapsulalar 250 mg N6 (1x6) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Shreya Life Sciences Pvt. Ltd," Hindiston.