Levomakmer

фаол модда: 5 мг левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин гемигидрати;

ёрдамчи моддалар: сувсиз глюкоза, фаоллаштирилган кўмир, динатрий эдетати, сувсиз лимон кислотаси, хлорид кислотаси (10%), инъекция учун сув.

Тиниқ, сариқ рангли, механик киритмалардан ҳоли эритма.

Вена ичига инфузия учун эритма.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди: J01MA12.

Левофлоксацин - фторхинолон, кенг таъсир доирасига эга бактерицид восита. Таъсир механизми бактериал ДНК репликацияси, транскрипцияси, тикланиши ва рекомбинацияси учун зарур бўлган ферментлар - бактериал топоизомераза IV ва ДНК- гиразани (топоизомераза II) ингибиция қилиниши билан боғлиқ.

Микробларга қарши фаоллиги:

In vitro шароитда левофлоксацин граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг микробларга қарши фаоллик намойиш қилади.

Левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар орасида қарама-қарши резистентлик аниқланади, лекин бошқа фторхинолонларга резистент микроорганизмлар, левофлоксацинга сезгир.

In vitro ва клиник шароитларда препарат қуйидаги микроорганизмларга нисбатан энг самарали:

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganell morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Enterococcus faecalis (кўпчилик турлари ўртача сезувчанликка эга), Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир турлари), Staphylococcus epidermidis (шу жумладан пенициллинга резистент штаммлари). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэроб микроорганизмлар: Clostridium perfringens.

Бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

Фармакокинетикаси

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси бир текис характерга эга. 500 мг препарат вена ичига инфузия қилинганидан кейин плазмадаги чўқки концентрациясига 60 минут давомида эришилади ва 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Максимал концентрациясига (Тmах) эришиш вақти 1,0±0,1 соатни, ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 6,4±0,7 соатни ташкил қилади. Вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида тахминий тақсимланиш ҳажми шу доза юборилганидан кейин 89-112 л ни ташкил қилади.

Организмнинг тўқималари ва суюқликларига: ўпка, бронхлар шиллиқ қавати, сийдик- жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, балғам, орқа мия суюқлиги; лейкоцитлар, макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги концентрацияси қон плазмасидагига қараганда 2-5 марта юқори. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши - 30-40% ташкил қилади. 500 мг левофлоксацин суткада 2 марта юборилганидагина аҳамиятсиз кумуляция аниқланади.

Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади.

Препарат қисман метаболизмга учрайди. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳи йўқолади. Асосан калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Ўзгармаган холда буйраклар орқали 24 соат давомида тахминан 70% ва 48 соатда - 87% чиқарилади; фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида 5% дан камроғи 48 соат давомида чиқарилади.

Алоҳида гуруҳ беморлар:

Буйрак етишмовчилиги. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври ошган, бу ҳолат кумуляциядан сақланиш учун дозани тузатишни талаб қилади. Левофлоксацин организмдан гемодиализ ёки давомли амбулатор перитонеал диализ йўли билан чиқарилмайди.

Жигар етишмовчилиги. Жигар фаолиятини бузилиши левофлоксациннинг метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир юқори жағ синусити);
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);
• сийдик чиқариш йўллари ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан ўткир пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атеромалар, абсцесс, фурункулез);
• сепсис;
• интраабдоминал инфекцияда қўлланади.

Вена ичига томчилаб, секин, 500 мг (100 мл инфузион эритма) камида 60 минутда суткада 1-2 марта юборилади.

Буйраклар фаолияти нормал бўлган беморларда турли кўрсатмаларда препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Буйраклар фаолияти бузилган пациентларда препаратни дозалаш:

Даволлаш давомийлиги касалликнинг тури ва кечишини оғирлигига боғлиқ, максимал давомийлиги - 14 кун. Ўткир яллиғланиш симптомлари камайганидан ва ҳарорат нормаллашганидан кейин левофлоксацин билан даволаш яна, энг камида 48-72 соат давом эттирилади. Кейин иккала юбориш йўлининг эквивалентлигини хисобга олиб, препаратни ичга қабул қилишга ўтиш мумкин.

Кекса ёшли пациентлар учун, креатинин клиренсининг паст холларидан ташқари. ҳолларда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қиланмайди.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорексия, абдоминал оғриқлар, сохтамембраноз колит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томири коллапси, QT интервалини узайиши, тахикардия, жуда кам ҳолларда - ҳилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипокалиемия (иштахани ошиши, кўп терлаш, асабийлик, қалтираш).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кучсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парастезиялар, тремор, хавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, харакат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аьзолари томонидан: кўриш, эшитиш, хид сезиш, таъм ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, пайларни узилиши, мушак кучсизлиги, рабдомиолиз, тендинит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: қичишиш, терининг гиперемияси, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Маҳаллий: оғриқ, юбориш жойида қизариш, флебит.

Бошқалар: порфирияни зўрайиши, фотосенсибилизация, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки дори воситасининг алоҳида компонентларига шахсий ўта юқори сезувчанлик; марказий нерв тизимини бузилишлари (тутқаноқ, церебрал атеросклерознинг оғир шакли), хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши;

ҳомиладорлик ва лактация даври; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни буйраклар фаолиятини йўлдош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли туфайли, кекса ёшли шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксациннинг чиқарилишини циметидин, пробеницид ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситаларининг таъсири остида секинлашади.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва теофиллин: левофлоксацин билан бирга қўлланганида тиришишга тайёрликни оширади.

К витамини антагонистлари бир вақтда қўлланганида, қон ивишини назорат қилиш керак.

Глюкокортикостероидлар: пайларни узилиш хавфини оширади.

Антидиабетик препаратлар: қондаги глюкоза даражасини қатъий назорати қилиш керак, чунки улар левофлоксацин билан бир вақтда қўлланганида гипер- ва гипогликемиянинг эҳтимоли бор.

Вена ичига юбориш учун эритма 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқлантириш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносиб. Гепарин, ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун, даволаш вақтида қуёш ва сунъий УБ-нурланишдан сақланиш керак.

Тендинитнинг белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дархол бекор қилинади.

Анамнезида бош миянинг шикастланиши (инсульт, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишлар ривожланиши мумкинлигини кўзда тутиш керак.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида гемолиз ривожланишини хавфи ошади.

Сохтамембраноз колит гумон қилинганида, левофлоксацинни дархол бекор қилиш, беморга эса мувофиқ даволашни буюриш керак.

Хинолонлар билан, шу жумладан левофлоксацини, қабул қиланаётган пациентларда, кам холларда тез авж олувчи ўта юқори сезувчанлик реакцияси, хатто анафилаксиягача аниқланган. Агар левофлоксацин қабул қилинганидан кейин терини қичишиши ёки тез авж олувчи ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлса, препарат қабул қилишни тўхтатиш керак.

Гарчи левофлоксацин бошқа хинолонларга қараганда эрувчанроқ бўлсада, пациентларда организмнинг адекват гидратациясини ўтказиш керак.

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши.

Даволаш: симптоматик, диализ самарасиз.

Бирламчи ўрам: 100 мл эритма пластик флаконда.

Иккиламчи ўрам: флакон ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Музлатилмасин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Merrymed Farm, Узбекистан.