Zenalev-O

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: suvsiz levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin (gemigidrat) USP -500 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristallik sellyuloza (RN 102), natriy krosskarmellozasi, makkajo‘xori kraxmali, povidon (PVPK 30), tozalangan suv, tozalangan talk, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), Indion P 544D (Doshion P 544D), magniy stearati, qizil temir oksidi bo‘yog‘i Spraycel SCSP2099, metilen xlorid, izopropil spirti.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, tabletkaning bir tomonida ajratuvchi chizig‘i bo‘lgan va ikkinchi tomonida silliq bo‘lgan g‘ishtsimon-qizil rangli, kapsula shaklidagi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial vositalar. Ftorxinolonlar. ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitida mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (koagulazonegativ, metitsillinga sezgir/o‘rtacha metitsillinga sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus, epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar); Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae (penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus (C, G guruhlari), Viridans group streptococci (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli shtammlar);

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp., shu jumladan Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae ampitsillinga sezgir/ampitsillinga chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., shu jumladan Klebsiella oxytoca, pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., shu jumladan Pasteurella canis, dagmatis, multocida; Proteus mirabilis, vulgaris Providencia spp., shu jumladan Providenciaettgeri, stutteri; Pseudomonas spp, shu jumladan Pseudomonas aeruginosa, fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., shu jumladan Serratia marcescens;

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis; Legionella spp., shu jumladan Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., shu jumladan Mycobacterium leprae, tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Zenafloks ichilganidan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqat so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. 500 mg levofloksatsinning og‘iz orqali qabul qilingandan keyingi biosinguvchanligi 99% ni tashkil etadi. 250 mg levofloksatsinning bir martalik dozasini qabul qilgandan so‘ng Smax 2,8 ± 0,4 mkg/ml, Tmax - 1,6 ± 1,0 soatni, yarim chiqarilish davri 7,3 ± 0,9 soatni tashkil etadi. 500 mg levofloksatsinni qabul qilgandan so‘ng farmakokinetik xususiyatlar mos ravishda: Smax 5,1 ± 0,8 mkg/ml, Tmax - 1,3 ± 0,6 soatni, yarim chiqarilish davri 6,3 ± 0,6 soatni tashkil etadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarga levofloksatsinni 500 mg dozada vena ichiga 60 daqiqalik infuziyadan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning 500 mg v/i bir marta qabul qilingandan keyingi farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: Smax 6,2 ± 1,0 mkg/ml, Tmax - 1,0 ± 0,1 soat, yarim chiqarilish davri 6,4 ± 0,7 soatni tashkil etadi. V/i yuborilgandan keyin levofloksatsinning plazmadagi konsentratsiya profili tabletka qabul qilingandagiga o‘xshash, shuning uchun og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘llari o‘zaro almashinuvchan deb hisoblanishi mumkin. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg v/i bir martalik va ko‘p martalik dozadan keyin 89 dan 112 l gacha.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Levofloksatsinning o‘rtacha oxirgi yarim chiqarilish davri bir martalik yoki ko‘p martalik dozadan keyin 6 soatdan 8 soatgacha davom etadi. Levofloksatsin a’zolar va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati va balg‘amga, siydik-tanosil tizimi a’zolariga, shu jumladan prostata beziga, suyak to‘qimasiga, orqa miya suyuqligiga, polimorf yadroli leykotsitlarga, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda ajraladi. Jigarda oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, qabul qilingan dozaning taxminan 87 foizi 48 soat davomida o‘zgarmagan holda siydik bilan ajraladi. 72 soat ichida najasda 4% dan kamrog‘i aniqlandi.

Ko‘rsatmalar

Levofloksatsinga sezgir bakteriyalar bilan zararlanish natijasida rivojlangan yuqumli-yallig‘lanish patologiyasi:

qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalari;

surunkali bronxitning kuchayishi;

pnevmoniyaning shifoxonadan tashqari shakli;

prostata bezining yallig‘lanishi;

o‘tkir sinusit;

asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari;

bakteriyemiya/septikemiya (tavsifda keltirilgan ko‘rsatmalar bilan bog‘liq);

asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit);

yumshoq to‘qimalar va teri qoplamlarining infeksion patologiyasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Zenafloks tabletkalari ovqat qabul qilish oralig‘ida yoki ovqatdan oldin ichiladi. Sutkalik dozani 2 marta qabul qilishga bo‘lish mumkin. Tabletkalarni chaynash mumkin emas. 0,5-1 stakan suv bilan ichiladi.

Preparatni qo‘llash sxemasi kasallikning og‘irlik darajasiga, mikroorganizmlarning sezuvchanligiga va patologik jarayonning kechishiga bog‘liq.

Buyrak funksiyasi me’yorda yoki biroz pasaygan bo‘lsa (kreatinin klirensi darajasi daqiqasiga ≤50 ml bo‘lganda), kattalar uchun quyidagi davolash usullari qo‘llaniladi:

sinusit 0,5 g dan kuniga bir marta, davolash kursi 10 kundan 14 kungacha;

shifoxonadan tashqari pnevmoniya - 0,5 g dan kuniga 1 yoki 2 marta; davolash kursining davomiyligi 7 kundan 14 kungacha;

surunkali bronxit (zo‘rayishi) 0,5 - 0,25 g dan sutkasiga 1 marta, davolash kursi 7 kundan 14 kungacha;

prostatit 28 kun davomida kuniga bir marta 0,5 g dan;

asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit) kuniga bir marta 0,25 g dan, davolash kursi 7 kundan 10 kungacha;

asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari 3 kun davomida kuniga bir marta 0,25 g dan;

bakteriyemiya yoki septitsemiya davolash levofloksatsinni vena ichiga yuborish bilan boshlanadi, so‘ngra levofloksatsinning tabletka shakli 0,5 yoki 0,25 g dan kuniga 1 yoki 2 marta davom ettiriladi, davolash kursi 1-2 hafta;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari 1 - 2 hafta davomida sutkasiga bir marta 0,25 g dan yoki 1 - 2 hafta davomida sutkasiga 1 yoki 2 marta 0,5 g dan;

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari uchun 0,5 yoki 0,25 g dan kuniga 1 marta, davolash kursi 1-2 hafta.

Davolashni anaerob qo‘zg‘atuvchilarga qarshi faollikka ega bo‘lgan boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan to‘ldirish zarur.

Preparatni qabul qilishda barcha antibakterial vositalarga taalluqli bo‘lgan qoidaga amal qilish lozim.

Tabletkalarni qo‘zg‘atuvchining ishonchli eliminatsiyasidan keyin yoki tana harorati normallashgandan keyin kamida 48-72 soat o‘tgach qabul qilishni davom ettirish kerak.

Agar bemorda buyrak faoliyati buzilgan bo‘lsa, preparatning dozasi o‘zgartiriladi.

Kreatinin klirensi 20 dan 50 ml/min gacha bo‘lganda: sutkalik doza 0,25 g dan 1 marta qo‘llanganda boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik 125 mg dan; sutkalik doza 0,5 g dan 1 marta qo‘llanganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 0,25 g dan; sutkalik doza 1 g dan 2 marta qo‘llanganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 0,25 g dan.

Kreatinin klirensi 10 dan 19 ml/min gacha bo‘lganda: sutkalik dozasi 0,25 g dan 1 marta qabul qilinganda boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik 125 mg dan har 48 soatda; sutkalik dozasi 0,5 g dan 1 marta qabul qilinganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta; sutkalik dozasi 1 g dan 2 marta qabul qilinganda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan har 12 soatda.

Kreatinin klirensi 10 gacha bo‘lganda, shuningdek dializ ostidagi bemorlar uchun (shu jumladan ambulator doimiy peritoneal dializ): 1 qabulda 0,25 g sutkalik dozani qo‘llashda boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik har 48 soatda 125 mg dan; 1 qabulda 0,5 g sutkalik dozani qo‘llashda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta; 2 qabulda 1 g sutkalik dozani qo‘llashda boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta.

Doimiy rejimda ambulator peritoneal dializ (PAPD) yoki gemodializdan so‘ng levofloksatsinning qo‘shimcha dozalarini kiritish talab etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun levofloksatsinning odatdagi dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi, kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Jigar funksiyasi buzilganda preparat dozasi va dozalash rejimini maxsus tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin gemigidrati jigar metabolizmiga juda oz darajada uchraydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Teri reaksiyalari va umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari:

Ba’zan: terining qichishi va qizarishi.

Kamdan-kam hollarda: umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar) eshakem, bronxlarning torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish kabi alomatlar bilan, shuningdek, kamdan-kam hollarda - teri va shilliq qavatlarning shishishi (masalan, yuz va halqum sohasida).

Juda kam uchraydi: qon bosimining to‘satdan tushib ketishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlariga yuqori sezuvchanlik. Ayrim hollarda: terida pufakchalar hosil qiluvchi og‘ir toshmalar, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. Umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba’zan yengilroq teri reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Yuqorida aytib o‘tilgan reaksiyalar birinchi dozadan keyin, levofloksatsin yuborilgandan bir necha daqiqa yoki soat o‘tgach rivojlanishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti va moddalar almashinuviga ta’siri:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, ich ketishi. Ba’zan: ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ovqat hazm qilishning buzilishi.

Kamdan-kam hollarda: qonli ich ketishi, juda kam hollarda ichak yallig‘lanishi va hatto psevdomembranoz kolit belgisi bo‘lishi mumkin. Juda kam hollarda: qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan qondagi qand miqdorining pasayishi (gipoglikemiya); gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: "bo‘ri" ishtahasi, asabiylik, terlash, qaltirash. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, ular ushbu kasallik bilan og‘rigan bemorlarda porfiriyani kuchaytirishga qodir. Bunday ta’sir

Boshqa salbiy ta’sirlar:

Ba’zan: umumiy holsizlik (asteniya). Juda kam hollarda: isitma, o‘pka darajasida (allergik pnevmonit) yoki kichik qon tomirlari darajasida (vaskulit) allergik reaksiyalar.

Har qanday antibiotikoterapiya me’yorda odamda mavjud bo‘lgan mikrofloraning (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli qo‘llanilayotgan antibiotikka chidamli bakteriya va zamburug‘larning kuchli ko‘payishi (ikkilamchi infeksiya) sodir bo‘lishi mumkin, bu esa kamdan-kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsin yoki boshqa xinolonlarni individual ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda yuqori sezuvchanlik);

epilepsiya;

ilgari xinolonlar bilan davolangan paylarning shikastlanishi;

bo‘g‘im tog‘aylarining shikastlanish ehtimoli tufayli o‘sish bosqichidagi (18 yoshgacha) bolalar yoki o‘smirlar;

homiladorlik;

emizish davri

Dozani oshirib yuborish

Levofloksatsinning dozasini oshirib yuborish belgilari markaziy asab tizimi darajasida namoyon bo‘ladi (ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ongning buzilishi va talvasa xurujlari).

Bundan tashqari, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning shikastlanishi kuzatilishi mumkin; QT oralig‘ining uzayishi (terapevtik dozalardan yuqori dozalar qo‘llanilgan tadqiqotlarda ko‘rsatilgan).

Davolash mavjud alomatlarga yo‘naltirilgan bo‘lishi kerak. Levofloksatsin gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlar, sukralfat va temir saqlovchi preparatlar bir vaqtda qabul qilinganda, levofloksatsinning samaradorligi sezilarli darajada pasayadi. Shuning uchun bu dorilarni qabul qilish oralig‘i 2 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.

Talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asini kamaytiruvchi vositalarni levofloksatsin bilan birgalikda qabul qilinganda, talvasa tayyorgarligi bo‘sag‘asining sezilarli darajada kamayishi kuzatiladi. Bu boshqa xinolonlarga ham taalluqlidir. Bo‘sag‘aning pasayishi fenbufen, teofillin va shu kabi boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar qabul qilinganda ham kuzatiladi.

Levofloksatsinni probenetsid va simetidin bilan birgalikda qo‘llashda levofloksatsinning buyrak klirensi pasayishi kuzatiladi. Klinik jihatdan bu faqat bemorda buyrak funksiyasining buzilishi bo‘lgandagina namoyon bo‘lishi mumkin (ehtiyotkorlik bilan buyuriladi).

Agar bemor glyukokortikosteroid dori vositalarini qabul qilsa, paylarning yorilish xavfi sezilarli darajada ortadi.

Agar levofloksatsin fonida bemor bilvosita antikoagulyantlarni qabul qilsa, qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Siklosporinning yarim chiqarilish davri levofloksatsin qabul qilinganda ortadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Zenafloksni bolalar va o‘smirlarni davolashda qo‘llash mumkin emas, chunki bo‘g‘im tog‘aylari zararlanishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda shuni nazarda tutish kerakki, bu guruhdagi bemorlar ko‘pincha buyrak faoliyati buzilishidan aziyat chekadilar.

Pnevmokokklar qo‘zg‘atgan juda og‘ir o‘pka yallig‘lanishida levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Kasalxonada orttirilgan va ma’lum qo‘zg‘atuvchilar (Pseudomonas aeruginosa) keltirib chiqargan infeksiyalar kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Levofloksatsin bilan davolash paytida, masalan, insult yoki og‘ir jarohat tufayli bosh miyasi shikastlangan bemorlarda tutqanoq xuruji rivojlanishi mumkin.

Talvasaga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bir vaqtda qo‘llanganda ham oshishi mumkin.

Levofloksatsin qo‘llanganda fotosensibilizatsiya effekti (yorug‘likka o‘ta sezuvchanlik, quyoshda kuyishga o‘xshash reaksiyalar) juda kam qayd etilishiga qaramay, fotosensibilizatsiyaning oldini olish uchun bemorlarga zarurat bo‘lmasa, kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishiga duchor bo‘lish tavsiya etilmaydi (masalan, baland tog‘li joylarda quyoshda bo‘lish yoki solyariyga borish).

Psevdomembranoz kolitga shubha tug‘ilganda, darhol levofloksatsinni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Levofloksatsin qo‘llanganda kamdan-kam kuzatiladigan tendinit (avvalo axill payining yallig‘lanishi) paylarning yorilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar (GKS) bilan davolash, ehtimol, paylarning yorilish xavfini oshiradi. Tendinitga shubha tug‘ilganda, darhol levofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va zararlangan payni tegishlicha davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinch holatni ta’minlash (immobilizatsiya).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar xinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishlari mumkin. Shu munosabat bilan, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolash juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga levofloksatsinni buyurishda gipoglikemiya rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak, bunga "bo‘ri" ishtahasi, asabiylik, terlash, qaltirash ko‘rsatadi.

Levofloksatsinni qabul qilishni tana harorati normallashgandan yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘q qilingandan keyin kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashgunga qadar tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish, so‘ngra sxemada ko‘rsatilganidek davolashni davom ettirish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Levofloksatsin homilador va emizikli ayollarga tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Levofloksatsinning bosh aylanishi yoki karaxtlik, uyquchanlik va ko‘rish qobiliyatining buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlari reaksiya qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo‘lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobilni boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, noturg‘un holatda ishlarni bajarishda) ma’lum darajada xavf tug‘dirishi mumkin. Bu, ayniqsa, levofloksatsinning alkogol bilan o‘zaro ta’siri holatlariga taalluqlidir.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg N10 (blisterlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +30 oC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

OPES HEALTHCARE PVT. LTD"

G-203, Shri Kabir Enclave, Ghuma, Opp Homiyopathic College, Bopal Gam

Road, Ahmedabad-380058, India.