Azinovel

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кукурузный крахмал для пасты, повидон, вода очищенная, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, натрия лаурил сульфат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат. состав оболочки: АКОАТ-512, краситель железа оксид желтый, очищенная вода.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N3 (1х3) (блистеры).

Антибиотик (группа макролидов).

Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.

Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококкоки группы СF и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni. Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы, Clostridium perfringens, Fusobacterium виды, Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumonia). Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину Стафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Абсорбция

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Cmax азитромицина плазме достигаются через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение C Max на 31%, не изменяя AUC.

Распределение

Очевидный VD - 31.1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности в предстательную железу) в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный T1/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими pH, окражающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидное большое VD и высокий клиренс в плазме.

Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34%) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию.

Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: T1/2 - 14-20 ч в диапазоне 8-24 часов после приема дозирования и 41 час - в диапазоне 24-72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз /сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома P450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%). Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях Cmax в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы. У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / минута), не требуется регулирование дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами), инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри), инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит), болезнь Лайма (боррелёз), для лечения на ранней стадии (erethema migrans), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азитромицин принимают 1 раз в сутки обязательно за 1час до еды или 2 часа после еды. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г). Инфекции, передаваемые половым путём (неосложнённый уретрит/цервицит) - 1 г однократно.

Осложненный, продолжительный уретрит/цервицит, вызванный Сhlamydia trachomatis - 1 г 3 раза с интервалом 7 дней.

Болезнь Лайма - для лечения I стадии (Erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-ого по 5-ый день (курсовая доза - 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям от 12 месяцев до 12 лет лекарство применяется только в форме суспензии. Детям назначается 10 мг/кг, 1 раз в день в течение 3 дней или первый день - 10 мг/кг, в последующие 4 дня - 5-10 мг/кг/день в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). Болезнь Лайма ранней стадии (erythema migrans) детская доза - 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг - со 2-ого до 5-ого дня.

Гематопоэтическая система: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Центральная и периферическая нервная система: иногда - головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при лечении среднего отита) гиперкен Органы чувств: редко - шум в ушах, пониженное чувство вкуса и запаха.

Сердечно-сосудистая система: редко боль в груди, понижение кровяного давления.

Пищеварительная система: часто - тошнота, редко - рвота, диарея, боль в животе, иногда - метеоризм, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, мелена, холестатическая желтуха, у детей - запор, анорексия.

Аллергические реакции: иногда - зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.

Прочие: повышенная утомляемость, у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка.

В случае пропуска одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом 24.

Антациды (алюминий и магний) не затрагивают биодоступность, но уменьшают концентрацию азитромицина в крови на 30%, таким образом, интервал между дозами должен быть за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов.

При применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина может увеличиться токсичность (сосудистый спазм, дисестезия) последнего. При комбинировании с противосвертывающими средствами косвенное воздействие кумарина (варфарина) и азитромицина (обычная доза) у пациентов необходимо контролировать протромбиновое время.

Осторожность должна быть проявлена при комбинировании азитромицина и терфенадина, потому что, совместное назначение терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. На основании этого нельзя исключить вышеупомянутые осложнения во время совместного назначения азитромицина и терфенадина.

При одновременном использовании с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При применении с дигоксином необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови (может увеличить абсорбцию дигоксина в кишечнике).

При применении с нелфинавиром может увеличиться частота побочных реакций азитромицина (потеря слуха, увеличенные трансаминазы печени).

При применении с зидовудином азитромицин не оказывал влияние на фармакокинетику зидовудина в плазменной или почечной экскреции его метаболита и его глукуронида, но увеличивает концентрацию активного метаболита фосфорилированного зидовудина в одноядерных клетках сосудов периферической крови, клиническое значение этого факта не определено. Должна рассматриваться возможность торможения изофермента CYP3A4 азитромицина, при использовани с циклоспорином, терфенанадином, алкалоидами спорыньи, цисапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм, которых происходит с участием этого фермента.

Во время применения Азитромицин не оказывал влияние на концентрацию карбамазепина, тагамета, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма / салфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

2 года.

При температуре не выше 25 °C.

3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Unosource Pharma Ltd, Индия, произведено: Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd.