Azit Rus

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: azitromitsin (digidrat shaklida) - 250 mg;

yordamchi moddalar: povidon (polivinilpirrolidon), kalsiy stearat, mikrokristall sellyuloza;

qobiq: titan dioksidi, metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, sirka kislotasi, jelatin.

Tavsif

Kapsulalari jelatinli, sariq rangli; kapsula ichidagi modda oq yoki deyarli oq rangli granulalardir.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Keng spektrli antibakterial vosita. ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Makrolidlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik, azalid. Bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Ribosomaning 50S-subbirligi bilan bog‘lanib, oqsil sintezini susaytiradi, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi. Yuqori konsentratsiyada bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Hujayra tashqarisidagi va hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarga ta’sir qiladi.

Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (C, F va G guruhlari, eritromitsinga chidamlilaridan tashqari), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; gramm-manfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ba’zi anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., shuningdek, hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi

Farmakokinetika

Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng, biosinguvchanligi 37% ni tashkil etadi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 2-3 soatdan keyin hosil bo‘ladi, taqsimlanish hajmi - 31.1 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi qondagi konsentratsiyasiga teskari proporsional bo‘lib, 12-52% ni tashkil etadi. Hujayra membranalari orqali o‘tadi (hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqargan infeksiyalarda samarali). Fagotsitlar, polimorf yadroli leykotsitlar va makrofaglar tomonidan infeksiya joyiga yetkaziladi, u yerda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Gistogematik to‘siqlardan oson o‘tib, to‘qimalarga o‘tadi. To‘qima va hujayralardagi konsentratsiya qon plazmasiga qaraganda 50 baravar, infeksiya o‘chog‘ida esa sog‘lom to‘qimalarga qaraganda 24-34% yuqori.

To‘qimalardan sekin chiqariladi va 2-4 kunlik uzoq yarim chiqarilish davriga ega. Azitromitsinning terapevtik konsentratsiyasi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kungacha saqlanadi. Azitromitsin asosan o‘zgarmagan holda - 50% ichak orqali, 12% buyraklar orqali chiqariladi. Jigarda demetillanib, faolligini yo‘qotadi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 10 ml/min dan kam) azitromitsinning yarim chiqarilish davri 33% ga oshadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir qo‘zg‘atuvchilar (faringit, tonzillit, laringit, sinusit, o‘rta otit) keltirib chiqargan yuqori nafas yo‘llari va LOR a’zolari infeksiyalari.

Skarlatina.

Nafas yo‘llarining pastki qismlari infeksiyalari (pnevmoniya (shu jumladan atipik), bronxit).

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar).

Siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (so‘zakli va so‘zaksiz uretrit, servitsit).

Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash (erythema migrans).

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kuniga 1 marta ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin ichiladi.

Kattalar

Yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida 3 kun davomida kuniga 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi - 1,5 g).

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida 1-kuni sutkasiga 1 g dan, keyin 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi - 3 g).

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g dan buyuriladi.

Laym kasalligida (borrelioz) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun 1-kuni 1 g dan va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi - 3 g).

Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida kombinatsiyalangan antixelikobakter terapiya tarkibida 1 g/sutkadan 3 kun davomida buyuriladi.

Bolalar

Kapsula shaklidagi preparat 3 yoshdan oshgan va/yoki tana vazni 25 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida tana vazniga 10 mg/kg hisobida kuniga 1 marta 3 kun davomida buyuriladi (kurs dozasi - 30 mg/kg), yoki 1-kuni - 10 mg/kg, keyin 4 kun davomida - 5-10 mg/kg/sut.

Laym kasalligi (borrelioz) ning boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolashda preparat 1-kuni 20 mg/kg, so‘ngra 2-kundan 5-kungacha 10 mg/kg miqdorida buyuriladi.

Suspenziya shaklidagi preparat og‘iz orqali qabul qilish uchun 6 oydan oshgan bolalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida tana vazniga 10 mg/kg hisobida sutkasiga 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi - 30 mg/kg) yoki 5 kun davomida buyuriladi: 1-kuni - 10 mg/kg, keyin 4 kun davomida - 5-10 mg/kg/sut.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yuqumli kasalliklar: kam hollarda - kandidoz (shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i va jinsiy a’zolar shilliq qavati), pnevmoniya, faringit, gastroenterit, respirator kasalliklar, rinit; noma’lum chastota - psevdomembranoz kolit.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kam hollarda - leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya; juda kam hollarda - trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda - anoreksiya.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - angionevrotik shish, yuqori sezuvchanlik reaksiyasi; noaniq chastota - anafilaktik reaksiya.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, ta’m bilishning buzilishi, paresteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, asabiylashish; kamdan-kam hollarda - hayajonlanish; noma’lum chastota - gipesteziya, xavotir, tajovuzkorlik, hushdan ketish, talvasalar, psixomotor giperaktivlik, hid bilishning yo‘qolishi, hid bilishning buzilishi, ta’m bilishning yo‘qolishi, miasteniya, vasvasa, gallyutsinatsiyalar.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: kam hollarda - ko‘rish qobiliyatining buzilishi.

Eshitish a’zosi va labirint buzilishlari tomonidan: kamdan kam - eshitish qobiliyatining buzilishi, bosh aylanishi; noaniq chastota - karlikkacha bo‘lgan eshitish qobiliyatining buzilishi va/yoki quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - yurak urishi hissi, yuzga qon quyilishi; noma’lum chastota - AB pasayishi, EKGda QT intervalining oshishi, "piruet" tipidagi aritmiya, qorincha taxikardiyasi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam - hansirash, burundan qon ketishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - diareya; tez-tez - ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq; kamdan-kam - meteorizm, dispepsiya, qabziyat, gastrit, disfagiya, qorin dam bo‘lishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, kekirish, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralari, so‘lak bezlari sekretsiyasining oshishi; juda kamdan-kam - til rangining o‘zgarishi, pankreatit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - gepatit; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, xolestatik sariqlik; noma’lum chastota - jigar yetishmovchiligi (kamdan kam hollarda asosan jigar funksiyasining og‘ir buzilishi fonida o‘lim bilan tugaydi), jigar nekrozi, fulminant gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi, dermatit, terining quruqligi, terlash; kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya reaksiyasi; noma’lum chastota - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tez-tez emas - osteoartrit, mialgiya, bel og‘rig‘i, bo‘yin og‘rig‘i; noaniq chastota - artralgiya.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan: kam hollarda - dizuriya, buyrak sohasidagi og‘riqlar; noaniq chastota - interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan: kam hollarda - metrorragiya, moyaklar funksiyasining buzilishi.

Mahalliy reaksiyalar: ko‘pincha - inyeksiya joyida og‘riq va yallig‘lanish.

Boshqalar: tez-tez emas - asteniya, holsizlik, charchoq hissi, yuz shishi, ko‘krak og‘rig‘i, isitma, periferik shishlar.

Laboratoriya ma’lumotlari: tez-tez - limfotsitlar sonining kamayishi, eozinofillar sonining ko‘payishi, bazofillar sonining ko‘payishi, monotsitlar sonining ko‘payishi, neytrofillar sonining ko‘payishi, qon plazmasida bikarbonatlar konsentratsiyasining kamayishi; kamdan-kam hollarda - AST, ALT faolligining oshishi, qon plazmasida bilirubin konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida mochevina konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kaliy miqdorining o‘zgarishi, qon plazmasida IF faolligining oshishi, qon plazmasida xlor miqdorining oshishi, qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining oshishi, trombotsitlar sonining ko‘payishi, gematokritning oshishi, qon plazmasida bikarbonatlar konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida natriy miqdorining o‘zgarishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

azitromitsin, eritromitsin, boshqa makrolidlar yoki ketolidlarga yuqori sezuvchanlik;

qo‘llanilayotgan preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

jigar faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishlari;

buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (KK<40 ml/daqiqa);

ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llash;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (v/i infuziyalar uchun).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, vaqtinchalik eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, qusish, ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya o‘tkazish.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlariхъ\

Preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak bo‘lgan holatlar: homiladorlik; miasteniya; jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishi; buyrak faoliyatining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishi (KK 40 ml/min dan ortiq); qandli diabet; proaritmogen omillar mavjud bemorlarda (ayniqsa keksa bemorlarda): QT intervalining tug‘ma yoki orttirilgan uzayishi bilan, IA sinf antiaritmik preparatlari (xinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron, sotalol), sizaprid, terfenadin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (sitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksatsin va levofloksatsin), suv-elektrolit muvozanati buzilishlari bilan, ayniqsa gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya holatida, klinik ahamiyatga ega bradikardiya, yurak aritmiyasi yoki og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi bilan davolanayotgan bemorlarda; varfarin, digoksin, siklosporinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda preparatning qo‘llanilishi ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan taqdirda mumkin.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Makrolid antibiotiklar, shu jumladan azitromitsinni digoksin kabi R-glikoprotein substratlari bilan bir vaqtda qo‘llash qon zardobida R-glikoprotein substrati konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida yurak glikozidlari konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi va glikozid intoksikatsiyasi rivojlanishi mumkin.

Azitromitsinni bir vaqtda qo‘llash (bir marta 1000 mg va ko‘p marta 1200 mg yoki 600 mg qabul qilish) farmakokinetikaga, shu jumladan zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitining buyraklar orqali chiqarilishiga sezilarsiz ta’sir ko‘rsatadi. Biroq, azitromitsinni qo‘llash periferik qon mononuklearlarida klinik faol metabolit bo‘lgan fosforillangan zidovudin konsentratsiyasining oshishiga olib keldi. Bu faktning klinik ahamiyati aniq emas.

Azitromitsinni varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, varfarinning ta’siri kuchayishi holatlari tasvirlangan.

Azitromitsin sitoxrom R450 tizimining izofermentlari bilan kuchsiz ta’sirlashadi.

Nazariy jihatdan ergotizm paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olib, azitromitsinni qoraqarag‘ay alkaloidlari hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Atorvastatin (har kuni 10 mg) va azitromitsinni (har kuni 500 mg) bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon plazmasida atervastatin konsentratsiyasining o‘zgarishiga olib kelmadi (GMK-KoA-reduktazani ingibirlash tahlili asosida). Biroq, ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda bir vaqtning o‘zida azitromitsin va statinlar qabul qilgan bemorlarda rabdomioliz holatlari haqida alohida xabarlar olingan.

Terfenadin va makrolidlarni bir vaqtda qo‘llash aritmiya va QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkinligi aniqlandi.

Dizopiramid bilan bir vaqtda qo‘llanganda qorincha fibrillyatsiyasi rivojlanishi tasvirlangan.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda rabdomioliz rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganda neytropeniya va leykopeniya rivojlanish xavfi ortadi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda siklosporin metabolizmi buziladi, bu esa siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Kapsulalar 250 mg N6 (1x6) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan past bo‘lgan quruq joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

SINTEZ, PAO.

Rossiya, 640008, Qo‘rg‘on viloyati, Qo‘rg‘on shahri, Konstitutsiya shoh ko‘chasi, 7-uy