Azit

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: azitromitsin digidrat (azitromitsinga qayta hisoblaganda) - 250 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, natriy laurilsulfati, magniy stearati.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (gr.makrolidov). ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir doirasi keng antibiotik. Makrolid antibiotiklarning yangi kichik guruhi - azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Hushida bo‘lganda yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyada bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar sezgir; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.tactiae, C, F va G guruh streptokokklari, St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginatis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

Preparat oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilingandan so‘ng, azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan so‘ng erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 37% ni tashkil etadi.

Azitromitsin nafas yo‘llari, urogenital yo‘l a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi.

To‘qimalardagi yuqori konsentratsiya (qon plazmasiga nisbatan 10-15 marta yuqori) va uzoq yarim chiqarilish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi hamda eukariot hujayralarga kirib, lizosomalarni o‘rab turgan past pH muhitida konsentratsiyalanishi bilan bog‘liq. Bu, o‘z navbatida, taqsimotning katta ko‘rinadigan hajmini (31.1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi.

Azitromitsinning qobiliyati asosan lizosomalarda to‘planadi, bu hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni yo‘qotish uchun ayniqsa muhimdir.

Fagotsitlar azitromitsinni infeksiya joylashgan joylarga olib borishi va u yerda fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infeksiya o‘choqlarida azitromitsinning konsentratsiyasi sog‘lom to‘qimalarga qaraganda sezilarli darajada yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanish shishi darajasi bilan bog‘liq. Azitromitsin fagotsitlarda yuqori konsentratsiyaga ega bo‘lishiga qaramay, ularning funksiyasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid konsentratsiyada oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu esa qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi.

Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda kechadi: yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soatgacha bo‘lgan oraliqda 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha bo‘lgan oraliqda 41 soatni tashkil etadi, bu preparatni kuniga 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

nafas yo‘llarining yuqori qismlari va LOR a’zolari infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

skarlatina;

pastki bo‘limlar - nafas yo‘llari infeksiyasi (bakterial va atipik pnevmoniyalar, bronxit);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar).

siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit);

Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);

Helicobacter Pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida - kuniga 500 mg dan 3 kun davomida buyuriladi (kurs dozasi - 1,5 g).

Laym kasalligida (borrelioz) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun 1-kuni 1 g dan va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi - 3 g).

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g dan buyuriladi.

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklarida kombinatsiyalangan terapiya tarkibida 3 kun davomida kuniga 1 g dan buyuriladi.

Bolalarga preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobida sutkasiga 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurs dozasi - tana vazniga 30 mg/kg.

Eritema migrans ni davolashda bolalarga tana vazniga nisbatan 1-kuni 20 mg/kg va 2-kundan 5-kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorinda og‘riq, melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyat, gastrit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining kandidozi, ishtahaning yo‘qligi; jigar fermentlari faolligining vaqtinchalik oshishi;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlanish, nevroz, uyqu buzilishi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: vaginal kandidamikoz, nefrit.

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari;

12 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun 500 mg) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun);

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, vaqtincha eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, qusish, ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir tayinlash, simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatning bir dozasini qabul qilishni o‘tkazib yuborgan taqdirda, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffuslar bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotikoterapiya o‘tkazilganda bo‘lgani kabi, azitromitsin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antatsidlar, etanol va ovqat azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, shuning uchun azitromitsin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilish orasida kamida 2 soat tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik paytida preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Laktatsiya davrida azitromitsinni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat avtotransportni boshqarish qobiliyatiga va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antatsidlar va gistamin H2-retseptorlari blokatorlarini bir vaqtda qabul qilish preparatning so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.

Preparat bir vaqtda qo‘llanganda qondagi karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolon konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Terfenadin va makrolidlar sinfiga kiruvchi antibiotiklar birgalikda qabul qilinganda aritmiya va QT intervalining uzayishiga olib keladi.

Qashqarbeda alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ergotizm rivojlanish xavfini istisno qilib bo‘lmaydi.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, uning ta’siri kuchayishi holatlari tasvirlangan.

Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida yurak glikozidlari konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi va glikozid intoksikatsiyasi rivojlanishi mumkin.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qondagi siklosporin miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda rabdomioliz rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganda neytropeniya va leykopeniya rivojlanish xavfi ortadi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda siklosporin metabolizmi buziladi, bu esa siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Kapsulalar, kontur-yacheykali o‘ramda 250 mg dan 6 ta kapsula va kontur-yacheykali o‘ramda 500 mg dan 3 ta kapsula.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Well Med Pharm, XK MCHJ, O‘zbekiston.