Diklofenak

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: diklofenak natriy - 25 mg;

yordamchi moddalar: benzil spirti, mannit, propilenglikol, natriy metabisulfit, natriy gidroksidning 10% li eritmasi, inyeksiya uchun 1 ml gacha suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Diklofenak natriy - fenilsirka kislota hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. SOG1 va SOG2 ni tanlamasdan so‘ndirib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanish xarakteridagi og‘riqlarda eng samarali hisoblanadi.

Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi antiagregant faollik ko‘rsatadi.

Revmatik kasalliklarda diklofenak natriyning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi xususiyatlari tinch holatda va harakatlanganda og‘riq, ertalabki bo‘g‘imlarning qotib qolishi va shishishi kabi simptomlar hamda shikoyatlar ifodalanishining sezilarli darajada kamayishi hamda ularning funksiyasining yaxshilanishi bilan tavsiflanadigan klinik samarani ta’minlaydi.

In vitro sharoitida diklofenak natriyning bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga teng bo‘lgan miqdorlari tog‘ay to‘qimasi proteoglikanlari biosintezini to‘xtatmaydi.

Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak natriy og‘riqlarni (o‘z-o‘zidan paydo bo‘ladigan va harakat paytida paydo bo‘ladigan) tezda bartaraf etadi, yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi jarohat shishini kamaytiradi. O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar revmatik bo‘lmagan genezli o‘rtacha va kuchli ifodalangan og‘riq sindromida preparatning sezilarli analgetik ta’sirini aniqlash imkonini berdi.

Diklofenak natriy birlamchi dismenoreyada og‘riq sezgilarini bartaraf etish va qon yo‘qotish darajasini pasaytirish xususiyatiga ega. Bundan tashqari, migren xurujlarining ko‘rinishlariga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

So‘rish

75 mg diklofenak mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) bo‘lgan plazmadagi maksimal konsentratsiyaga taxminan 20 daqiqadan so‘ng erishiladi. Unga erishilgandan so‘ng darhol plazmadagi preparat konsentratsiyasining tez pasayishi kuzatiladi. So‘riluvchi faol moddaning miqdori preparat dozasi miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. "Konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon kattaligi dori vositasini mushak orasiga kiritgandan so‘ng, uni og‘iz orqali yoki rektal qo‘llagandan keyin taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenak miqdorining taxminan yarmi jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchraydi. Preparat qayta qo‘llangandan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparatni yuborish oralig‘ida tavsiya etilgan intervallarga rioya qilingan taqdirda, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimlash

Qon zardobi oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi. Taqsimlanishning ko‘rinma hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning maksimal konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda diklofenak konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va uning qiymatlari 12 soatgacha bo‘lgan davrda yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizm

Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir va ko‘p karrali metoksillanish orqali amalga oshadi, bu esa bir nechta fenol metabolitlarining (Z1-gidroksi-, 4’-gidroksi-, 5’-gidroksi-, 4’,5-digidroksi- va 3’-gidroksi-4’-metaksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik jihatdan faol, ammo diklofenakka qaraganda ancha kam darajada.

Chiqarish

Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/daqiqani tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. 4 ta metabolitning, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa bo‘lib, 1-3 soatni tashkil etadi. 3’ -gidroksi-4’-metaksidiklofenak metabolitlaridan biri uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit butunlay faol emas. Preparatning qo‘llanilgan dozasining 60% ga yaqini o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek, metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi, ularning aksariyati glyukuron kon’yugatlaridir. Diklofenakning 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning qo‘llanilgan dozasining qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t bilan, so‘ngra axlat bilan chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda diklofenak natriyni odatdagi bir martalik dozalarda buyurilganda diklofenak to‘planishi kuzatilmadi. Agar kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lsa, diklofenak gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog‘lom bemorlarga qaraganda taxminan 4 baravar yuqori bo‘ladi. Biroq, pirovardida metabolitlar o‘t orqali chiqariladi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda diklofenak farmakokinetikasining ko‘rsatkichlari jigar kasalliklari bo‘lmagan bemorlarnikiga o‘xshash.

Ko‘rsatmalar

revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar);

umurtqa pog‘onasi sohasidagi og‘riq sindromlari; -bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari;

podagraning o‘tkir xuruji;

yallig‘lanish va shish bilan kechadigan jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riq sindromlari;

og‘ir kechadigan migren xurujlari;

buyrak va o‘t sanchig‘i.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat odatda davolashning eng boshida bir marta m/i 75 mg (1 ampula) dozada yoki kuniga maksimal 150 mg (2 ampula) dozada faqat kattalarga va faqat ayniqsa tez terapevtik ta’sir olish zarur bo‘lgan hollarda qo‘llaniladi.

Odatda preparat inyeksiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarur bo‘lsa, tabletka, kapsula yoki shamchalar qabul qilishga o‘tiladi.

M/o inyeksiyalarni preparatni ichga yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘llash mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar individual sezuvchanlikka, qo‘llaniladigan doza miqdoriga va davolash davomiyligiga bog‘liq.

Oshqozon-ichak va siydik ajratish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, ich ketishi, qon ketishi bilan eroziv gastritlargacha; transaminazalar darajasining oshishi, dorili gepatit, pankreatit, interstitsial nefrit.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, ta’sirchanlik, charchoq, aseptik meningit.

Teri tomonidan: ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, multiform eritema, Layell sindromi, Stivens-Jonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya.

Nafas a’zolari tomonidan: bronxospazm.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz.

Yuborilgan joyda mahalliy achishish, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasi nekrozi.

Boshqalar suyuqlik tutilishi, shishlar, arterial bosim (AB) ko‘tarilishi, tizimli anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan shok.

Qarshi ko‘rsatmalar

diklofenak yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori individual sezuvchanlik;

faol gastrit va/yoki gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketish yoki perforatsiya;

ichakning yallig‘lanish kasalliklari (masalan, Kron kasalligi va yarali kolit);

diklofenak va preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismlariga, shu jumladan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik;

diklofenak natriy, xuddi boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) kabi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQVlarni qabul qilishga javoban bronxial astma xurujlari - "aspirinli astma," eshakemi yoki o‘tkir rinit yuzaga keladigan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi;

diklofenak natriy 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga tayinlanmaydi;

homiladorlik, laktatsiya;

og‘ir yurak yetishmovchiligi;

og‘ir jigar yetishmovchiligi;

gipovolemiya va suvsizlanish;

operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar, antikoagulyantlarni qo‘llash fonida, to‘liq bo‘lmagan gemostaz bilan og‘rigan bemorlar, qon yaratilishi buzilgan yoki serebrovaskulyar qon ketishi bo‘lgan bemorlar;

aorta-koronar shuntlash va boshqa yurak operatsiyalaridan keyin operatsiyadan keyingi og‘riqlarni davolash.

Dozani oshirib yuborish

Parenteral yuborilganda dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.

Davolash: simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni faqat quyidagi holatlarda - indutsirlangan porfiriya, tizimli qizil volchanka va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklarida foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qat’iy tibbiy kuzatuv ostida qo‘llash mumkin.

Preparat ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida - anamnezida oshqozon-ichak trakti kasalliklari (yarali kolitlar, Kron kasalligi), buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, yuqori qon bosimi va/yoki yurak yetishmovchiligi, bronxial astma, allergik tumov, burun shilliq qavati poliplari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, astma xuruji, Kvinke shishi yoki eshakemi paydo bo‘lish xavfi tufayli, og‘ir jarrohlik aralashuvidan so‘ng darhol buyuriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Emizikli onani tayinlash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Avtomobil haydash va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda bosh aylanishi, charchoq hissi kabi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi.

Bu hodisalar bir vaqtning o‘zida alkogol iste’mol qilinganda kuchayadi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llamaslik lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Preparat va digoksin, fenitoin yoki litiy preparatlari bir vaqtda qo‘llanganda - ushbu dori vositalarining plazmadagi miqdori oshishi mumkin;

Diuretiklar va gipotenziv vositalar - bu vositalarning ta’siri susayishi mumkin.

Kaliy saqlovchi diuretiklar - giperkaliyemiya yuzaga kelishi mumkin.

Boshqa YAQNDV yoki glyukokortikoidlar - oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshiradi.

Atsetilsalitsil kislota - diklofenakning qon zardobidagi konsentratsiyasi kamayadi.

Siklosporin - uning buyraklarga toksik ta’sirini oshirishi mumkin.

Diabetga qarshi vositalar - gipo- yoki giperglikemiya yuzaga kelishi mumkin.

Ushbu vositalar kombinatsiyasida qondagi qand miqdorini nazorat qilish zarur.

Metotreksat - uni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat davomida metotreksat konsentratsiyasining oshishi va uning toksik ta’sirining kuchayishi kuzatilishi mumkin.

Antikoagulyantlar - qon ivishini muntazam nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakllari

Inyeksiya uchun eritma 75 mg/3 ml, 3 ml N5, N5 (1x5), N10, N10 (2x5;1x10), N20 (2x10), N20 (4x5), N25 (5x5), N30 (3x10), N30 (6x5), N50 (5x10), N50 (10x5) (ampulalar).

Saqlash shartlari

Quruq joyda, to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri ta’siridan qochgan holda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Dentafill Plyus" MCHJ 100102, O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Sergeli tumani, Marg‘ib ko‘chasi, 1-uy.

Tel./faks: (+99871) 231-78-00.